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食品中柚皮素与丙酮醛形成的加合物及其细胞毒性评价
1
作者
吴仲君
颜婷
+4 位作者
杨晓怀
李红良
黄才欢
欧仕益
郑洁
《食品科学》
北大核心
2025年第15期60-68,共9页
探究柚皮素消除食品中丙酮醛的机理及评估消除产物的细胞毒性。本研究在模拟生理条件(37℃、pH 7.4)下,发现柚皮素对丙酮醛的消除率和晚期糖基化终末产物的抑制率均随时间延长而增加,在24 h时,丙酮醛消除率达到47.90%,晚期糖基化终末产...
探究柚皮素消除食品中丙酮醛的机理及评估消除产物的细胞毒性。本研究在模拟生理条件(37℃、pH 7.4)下,发现柚皮素对丙酮醛的消除率和晚期糖基化终末产物的抑制率均随时间延长而增加,在24 h时,丙酮醛消除率达到47.90%,晚期糖基化终末产物抑制率达到69.70%。通过高效液相色谱-串联质谱以及核磁共振分析,发现柚皮素消除丙酮醛的机理是两者发生互作,形成了两个互为同分异构体的柚皮素-丙酮醛加合物,化学名为8-(1-羟基丙酮)-柚皮素,通过制备、纯化加合物标准品,建立食品中加合物的检测方法,分析并发现柚皮素在热加工食品(饼干)中也消除丙酮醛,并形成上述加合物:柚皮素对丙酮醛的消除率和加合物的形成水平均随柚皮素添加量的增加而上升,在柚皮素最大添加量1.0 g/kg时,丙酮醛的消除率为70%,加合物的含量为47.44 mg/kg。采用3种人源胃、肠、肝细胞系评估柚皮素-丙酮醛加合物的细胞毒性,发现加合物的细胞毒性总体不高于膳食多酚柚皮素。综上所述,柚皮素属于一种安全、有效的有害活泼羰基化合物清除剂,在食品、医药等领域具有一定的应用前景。
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关键词
柚皮素
消除
丙酮醛
晚期糖基化终末产物
加合物
细胞毒性
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职称材料
新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
2
作者
张超
刘璐洁
+4 位作者
王婵茜
朱文达
何业谱
刘志军
陈河如
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第4期69-78,共10页
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基...
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5a)和2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5b)。建立体外FAPα酶切模型,验证Z-GP-被酶切的可能性。利用NIH-3T3及非原代肿瘤细胞株C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16验证其减毒特性。体外酶解实验证实,Z-GP-5a和Z-GP-5b能被FAPα酶解,释放出2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5a)和2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5b),具有FAPα酶靶向性;同时,Z-GP-5a和Z-GP-5b对小鼠胚胎成纤维细胞NIH-3T3的细胞毒性相比于5a和5b有所降低,初步验证其减毒效果。噻唑蓝法(MTT)检测发现,在孵育时间为48 h的情况下,Z-GP-5a和Z-GP-5b对C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16五株常见非原代肿瘤细胞株均表现出比相应母药5a和5b低的细胞增殖抑制活性。与5a相比,Z-GP-5a对C6、K1735和B16细胞株的增殖抑制活性有所降低,其抑制活性分别降低1.23、2.06和2.38倍;对于HepG-2和MDA-MB-231细胞株而言,其增殖抑制活性分别降低9.95和15.0倍。另外,与5b相比,Z-GP-5b对C6、MDA-MB-231和B16细胞株的增殖抑制活性分别降低了6.50、6.14和13.0倍。缀合物Z-GP-5a和Z-GP-5b分别为5a和5b的FAPα酶靶向前药化合物,在细胞水平上达到一定的减毒增效效果。
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关键词
FAPα酶靶向前药
1
2-二取代肼
抗肿瘤
烷化剂
药物设计合成
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职称材料
题名
食品中柚皮素与丙酮醛形成的加合物及其细胞毒性评价
1
作者
吴仲君
颜婷
杨晓怀
李红良
黄才欢
欧仕益
郑洁
机构
暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室
暨南大学
生命科学技术学院
深圳市农产品质量安全检验检测中心
广州沃邦
生物
科技有限公司
广州工商学院健康营养焙烤食品研发工程技术研究中心
出处
《食品科学》
北大核心
2025年第15期60-68,共9页
基金
广东省自然科学基金面上项目(2024A1515010920)
广州市科技菁英“领航”项目(SL2023A04J01229)
广东省教育厅项目(2024GCZX011)。
文摘
探究柚皮素消除食品中丙酮醛的机理及评估消除产物的细胞毒性。本研究在模拟生理条件(37℃、pH 7.4)下,发现柚皮素对丙酮醛的消除率和晚期糖基化终末产物的抑制率均随时间延长而增加,在24 h时,丙酮醛消除率达到47.90%,晚期糖基化终末产物抑制率达到69.70%。通过高效液相色谱-串联质谱以及核磁共振分析,发现柚皮素消除丙酮醛的机理是两者发生互作,形成了两个互为同分异构体的柚皮素-丙酮醛加合物,化学名为8-(1-羟基丙酮)-柚皮素,通过制备、纯化加合物标准品,建立食品中加合物的检测方法,分析并发现柚皮素在热加工食品(饼干)中也消除丙酮醛,并形成上述加合物:柚皮素对丙酮醛的消除率和加合物的形成水平均随柚皮素添加量的增加而上升,在柚皮素最大添加量1.0 g/kg时,丙酮醛的消除率为70%,加合物的含量为47.44 mg/kg。采用3种人源胃、肠、肝细胞系评估柚皮素-丙酮醛加合物的细胞毒性,发现加合物的细胞毒性总体不高于膳食多酚柚皮素。综上所述,柚皮素属于一种安全、有效的有害活泼羰基化合物清除剂,在食品、医药等领域具有一定的应用前景。
关键词
柚皮素
消除
丙酮醛
晚期糖基化终末产物
加合物
细胞毒性
Keywords
naringenin
elimination
methylglyoxal
advanced glycation end products
adduct
cytotoxicity
分类号
TS201 [轻工技术与工程—食品科学]
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职称材料
题名
新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
2
作者
张超
刘璐洁
王婵茜
朱文达
何业谱
刘志军
陈河如
机构
中药及天然药物研究所/中药现代化与创新药物研究国际合作联合
实验室
/
暨南大学
药学院
广州药本君安医药科技股份有限公司
暨南大学
广东省中药药效物质基础及创新药物研究
重点
实验室
暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室
出处
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第4期69-78,共10页
基金
广东省自然科学基金(2021A1515011238,2020A1515010857)。
文摘
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5a)和2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5b)。建立体外FAPα酶切模型,验证Z-GP-被酶切的可能性。利用NIH-3T3及非原代肿瘤细胞株C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16验证其减毒特性。体外酶解实验证实,Z-GP-5a和Z-GP-5b能被FAPα酶解,释放出2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5a)和2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5b),具有FAPα酶靶向性;同时,Z-GP-5a和Z-GP-5b对小鼠胚胎成纤维细胞NIH-3T3的细胞毒性相比于5a和5b有所降低,初步验证其减毒效果。噻唑蓝法(MTT)检测发现,在孵育时间为48 h的情况下,Z-GP-5a和Z-GP-5b对C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16五株常见非原代肿瘤细胞株均表现出比相应母药5a和5b低的细胞增殖抑制活性。与5a相比,Z-GP-5a对C6、K1735和B16细胞株的增殖抑制活性有所降低,其抑制活性分别降低1.23、2.06和2.38倍;对于HepG-2和MDA-MB-231细胞株而言,其增殖抑制活性分别降低9.95和15.0倍。另外,与5b相比,Z-GP-5b对C6、MDA-MB-231和B16细胞株的增殖抑制活性分别降低了6.50、6.14和13.0倍。缀合物Z-GP-5a和Z-GP-5b分别为5a和5b的FAPα酶靶向前药化合物,在细胞水平上达到一定的减毒增效效果。
关键词
FAPα酶靶向前药
1
2-二取代肼
抗肿瘤
烷化剂
药物设计合成
Keywords
FAPαtargeting prodrug
1,2-disubstituted hydrazines
anti-cancer
alkylation
drug design-synthesis
分类号
R961 [医药卫生—药理学]
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1
食品中柚皮素与丙酮醛形成的加合物及其细胞毒性评价
吴仲君
颜婷
杨晓怀
李红良
黄才欢
欧仕益
郑洁
《食品科学》
北大核心
2025
0
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职称材料
2
新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
张超
刘璐洁
王婵茜
朱文达
何业谱
刘志军
陈河如
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
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