共晶技术在手性药物拆分中的研究进展

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作者 高雨涵 陶月 +4 位作者 苟恒铭 张宝喜 张丽 杨世颖 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期886-893,共8页

手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进... 手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进行综述,重点总结在基于共晶技术的手性药物拆分过程中涉及到的共晶形成物的存在形式(单一化合物分子、离子、包合物),共晶拆分的常用制备方法,影响拆分效率的理化因素(共形成物手性、溶剂系统、温度)以及计算机辅助预测手性共晶的方法,以期为利用共晶技术进行手性拆分的相关研究提供参考与借鉴。 展开更多

关键词 共晶 手性药物 手性拆分 对映异构体

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基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展

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作者 王文文 贾艳潇 +4 位作者 闫明 杨德智 高莉 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期862-867,共6页

已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共... 已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共晶药物和纳米药物等适于药用新物质状态研究以降低不良反应角度进行综述,归纳了通过改变药物的固体物质状态改善其不良反应的研究方案,为获得不良反应小且更具有临床价值的新型药物研发提供新的研究思路。 展开更多

关键词 脑代谢药物 药品不良反应 适药新物态 晶型 共晶

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拉曼光谱技术在药物晶型研究中应用进展 被引量：16

3

作者 周健 杨世颖 +2 位作者 靳桂民 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期197-202,共6页

药物的不同晶型物质具有不同的分子排列或分子作用力,拉曼光谱可以反映分子极化率的变化,可用于药物多晶型的检测,该技术目前已被《欧洲药典》《英国药典》《中华人民共和国药典》等收载为晶型检测方法。该文聚焦拉曼光谱技术在药物晶... 药物的不同晶型物质具有不同的分子排列或分子作用力,拉曼光谱可以反映分子极化率的变化,可用于药物多晶型的检测,该技术目前已被《欧洲药典》《英国药典》《中华人民共和国药典》等收载为晶型检测方法。该文聚焦拉曼光谱技术在药物晶型研究中的应用,系统综述拉曼光谱在药物晶型定性、定量、动态过程等研究中的前沿进展,旨在为相关领域研究人员提供参考。 展开更多

关键词 拉曼光谱 多晶型 药物 晶型检测

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固态核磁共振技术在晶型药物研究中的应用 被引量：3

4

作者 陈婷 李琦 +3 位作者 刘琪文 杨世颖 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期655-663,共9页

活性药物成分多以固体制剂的形式用药,为改善药物的溶解度、稳定性及生物利用度等性质,研究与表征药物晶型很有必要。近年来,固态核磁共振技术在晶型药物研究领域的应用越来越深入,其技术的优势越来越明显。该文系统概述了固态核磁共振... 活性药物成分多以固体制剂的形式用药,为改善药物的溶解度、稳定性及生物利用度等性质,研究与表征药物晶型很有必要。近年来,固态核磁共振技术在晶型药物研究领域的应用越来越深入,其技术的优势越来越明显。该文系统概述了固态核磁共振技术的分类、信息参数及常用的核磁探针等基本理论,并综述了其在药物晶型、共晶及无定型领域的研究进展,为其在晶型药物研究领域中的应用提供参考。 展开更多

关键词 固态核磁共振技术 多晶型 共晶 无定型

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氮唑类抗真菌药物多晶型与共晶研究进展 被引量：2

5

作者 邢文慧 喻红梅 +2 位作者 房政钰 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期649-655,共7页

药物的固体存在形式包括多晶型、共晶和盐等多种形式。晶型的变化可以改变固体化学物质的多种理化性质,进而影响药物的临床疗效和安全性。药物共晶(盐)能够在不改变药物结构的情况下修饰药物分子,从而改善溶解度、增加稳定性、提高生物... 药物的固体存在形式包括多晶型、共晶和盐等多种形式。晶型的变化可以改变固体化学物质的多种理化性质,进而影响药物的临床疗效和安全性。药物共晶(盐)能够在不改变药物结构的情况下修饰药物分子,从而改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等。共晶和盐的主要区别在于是否存在质子转移。多晶型和共晶(盐型)研究已成为药物设计、审批、生产和质量控制中不可缺少的重要环节。氮唑类药物通过改变膜的通透性对曲霉菌、白念珠菌等多种真菌具有抑制作用,是临床上极具应用前景的抗真菌药物。该文从氮唑类抗真菌药物(包括咪唑类、三唑类、第2代三唑类)出发,综述了酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等氮唑类药物的多晶型和共晶的国内外研究进展,为后续新型氮唑类药物的开发和利用提供参考和借鉴。 展开更多

关键词 氮唑 抗真菌 多晶型 共晶

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我国化学药物晶型研究现状与进展 被引量：26

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作者 杨世颖 周健 +2 位作者 张丽 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期177-182,共6页

化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物... 化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物晶型研究的现状与进展,为正确定位我国晶型药物研究水平以及明确晶型药物研发方向提供参考。 展开更多

关键词 化学药物 晶型 知识产权 监管

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二氢吡啶类抗高血压药物的晶型应用与研究进展 被引量：3

7

作者 袁天翊 陈迪 +3 位作者 张丽 吕扬 方莲花 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期203-208,共6页

二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现... 二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现象进行综述,介绍地平类晶型药物的临床应用与研究进展,分析同种药物不同晶型间的差异,为地平类药物的仿制药乃至新晶型地平类药物的研发提供参考和思路。 展开更多

关键词 二氢吡啶类药物 钙通道阻滞药 晶型药物 抗高血压药物

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沙利度胺多晶型大鼠体内药代动力学研究 被引量：4

8

作者 王夙博 陈芊茜 +2 位作者 方莲花 吕扬 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1131-1134,共4页

目的研究沙利度胺3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨药物晶型状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型沙利度胺固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆沙利度胺浓度,计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶... 目的研究沙利度胺3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨药物晶型状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型沙利度胺固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆沙利度胺浓度,计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行对比。结果大鼠经口给予沙利度胺晶型α、晶型β和晶型γ后,血液中Cmax分别为6.79、4.28和5.55 mg.L-1,晶型α的测定值最大;Tmax分别为8.33、8.00和7.33 h;达峰时间相差约1 h;AUC0→t分别为40.73、30.34和38.74 mg.h.L-1,最大差距约25%;T12分别为2.29、1.95和1.93 h。结论大鼠口服不同晶型沙利度胺后血药浓度存在差异,其中晶型α峰浓度最高,血药浓度维持时间长。 展开更多

关键词 沙利度胺 药物多晶型 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学 大鼠

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盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究 被引量：12

9

作者 胡帆 赵睿 +3 位作者 张丽 宋俊科 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1396-1400,共5页

目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP... 目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度。结果晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型;大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为(10.304±5.246),(9.321±3.701)和(10.365±6.787)mg.L-1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型;AUC0→t分别为(20.167±1.775),(22.337±5.166)和(20.289±7.845)mg.L-1.h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义。结论盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同。 展开更多

关键词 伐昔洛韦 盐酸 多晶型 溶解度 药动学

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尼莫地平新晶型及多晶型Hirshfeld表面分析研究 被引量：3

10

作者 王雪 张宝喜 +2 位作者 邢逞 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第8期1090-1093,共4页

目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshf... 目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshfeld表面分析,计算分子间氢键的相互作用力。结果晶C型为尼莫地平与DMSO以1:1比例形成的新晶型,根据已报道的单晶数据得知晶A型和晶B型为不同构型的无溶剂尼莫地平。3种晶型具有近似的分子相互作用,H…H、H…O、H…C 3种作用力占据了90%以上的贡献,且3种作用力大小存在差异。结论尼莫地平分子含有二氢吡啶环,N原子作为主要的氢键供体与O原子形成氢键,成为尼莫地平晶型分子中主要作用力,通过Hirshfeld表面分析方法能清晰直观地揭示各分子间相互作用。 展开更多

关键词 尼莫地平 多晶型 Hirshfeld表面分析 氢键 X-射线衍射分析

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醋酸乌利司他优势药用晶型研究 被引量：10

11

作者 杨雪薇 徐娟 +6 位作者 宁丽峰 张丽 杨德智 王慧萍 杜冠华 吕凌 吕扬 《医药导报》 CAS 2016年第12期1340-1347,共8页

目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫... 目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。 展开更多

关键词 乌利司他 醋酸 多晶型 晶型鉴别 药用晶型 优势

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依达拉奉的多晶型研究 被引量：4

12

作者 邢逞 杨海光 +3 位作者 张丽 杨世颖 杜冠华 吕扬 《医药导报》 CAS 2017年第11期1225-1230,共6页

目的研究依达拉奉多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备获得依达拉奉的4种晶型样品,采用单晶X射线衍射技术(SXRD)、粉末X射线衍射技术(PXRD)、差示扫描量热技术(DSC)、红外光谱分析技术(IR)与熔点... 目的研究依达拉奉多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备获得依达拉奉的4种晶型样品,采用单晶X射线衍射技术(SXRD)、粉末X射线衍射技术(PXRD)、差示扫描量热技术(DSC)、红外光谱分析技术(IR)与熔点技术(MP)对上述4种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性进行评价;SD大鼠灌胃给予不同晶型依达拉奉,采用高效液相色谱法检测不同时间大鼠血药浓度变化,比较不同晶型的药动学特点。结果通过晶型筛查发现依达拉奉存在4种晶型(晶A型、晶B型、晶C型、晶D型),并获得了4种晶型纯品最佳制备方法;证明PXRD法、DSC法、IR法均可实现对4种晶型物质状态的表征和鉴别;发现不同晶型会对依达拉奉的稳定性及药动学产生影响。结论通过对依达拉奉多晶型现象进行系统研究,阐明了其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性及药动学特点,确定了依达拉奉晶A型为优势药用晶型;该研究结果为优势药用晶型的选择和药品质量标准的提高提拱了数据支持和技术支撑。 展开更多

关键词 依达拉奉 晶型 晶型技术 药动学

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质子泵抑制剂的适药新物态研究进展

13

作者 胡堃 王文文 +3 位作者 邢逞 高肇林 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期874-881,共8页

目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用... 目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。 展开更多

关键词 质子泵抑制剂 适药新物态 晶型 共晶 纳米药物

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靶向药物制剂研究进展 被引量：4

14

作者 安琪 李爽 +2 位作者 杨德智 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第3期397-402,共6页

由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料... 由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料以其在动物体内优越的性能受到更多的关注。纳米晶体在靶向药物制剂中的应用与发展有效改善了难溶性药物的开发瓶颈,在药物递送系统中发挥着不可或缺的作用。该文简要综述靶向制剂特点、分类,以及纳米晶体在药学领域的应用,可为靶向药物制剂的研究提供参考。 展开更多

关键词 靶向药物制剂 靶向药物 纳米晶体 难溶性药物

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药物晶型专利无效案例中的创造性和新颖性分析

15

作者 王雪 张宝喜 +2 位作者 靳桂民 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第5期715-722,共8页

药物晶型的专利保护是能够跨越药物的化学结构、增加药物专利有效期限的重要手段,其在国内外的专利保护中的比重正逐年上升,制药企业之间关于晶型专利的纷争也随之不断增多。该文从药物的药效作用角度出发,将近些年的关于药物晶型专利... 药物晶型的专利保护是能够跨越药物的化学结构、增加药物专利有效期限的重要手段,其在国内外的专利保护中的比重正逐年上升,制药企业之间关于晶型专利的纷争也随之不断增多。该文从药物的药效作用角度出发,将近些年的关于药物晶型专利纷争案例分为抗肿瘤类、抗病毒类、心脑血管类、抗菌药物类、抗糖尿病类以及其他晶型药物等类型,对其中典型案例的创造性和新颖性进行分析解读,为药物晶型专利的审查、撰写和申请提供可行性建议。 展开更多

关键词 药物晶型 专利无效 药效作用 创造性 新颖性

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心脑血管疾病治疗药物共晶研究进展 被引量：9

16

作者 袁鹏辉 杨德智 +3 位作者 胡堃 杜冠华 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期187-192,共6页

药物共晶作为近年来晶型药物研究中新的方向,正在受到广泛关注。共晶研究对于改善药物的溶解度、生物利用度及物理化学稳定性具有科学意义。该文从心脑血管疾病治疗药物的角度出发,针对心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、脑卒中五类... 药物共晶作为近年来晶型药物研究中新的方向,正在受到广泛关注。共晶研究对于改善药物的溶解度、生物利用度及物理化学稳定性具有科学意义。该文从心脑血管疾病治疗药物的角度出发,针对心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、脑卒中五类发病率较高的心脑血管疾病,选取近年来具有代表性的10余种药物共晶研究的最新成果进行综述,为后续相关药物的共晶研究提供参考依据。 展开更多

关键词 治疗药物 心脑血管疾病 共晶 多晶型

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左炔诺孕酮优势药用晶型研究 被引量：10

17

作者 曹俊姿 杨德智 +2 位作者 张丽 杜冠华 吕扬 《医药导报》 CAS 2017年第12期1339-1343,共5页

目的采用多种分析技术对左炔诺孕酮不同晶型进行表征,通过体外评价(包括晶型稳定性与溶解速率),获得左炔诺孕酮优势药用晶型。方法通过快速溶剂去除法和快速沉淀法获得左炔诺孕酮3种晶型样品,采用粉末X射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法... 目的采用多种分析技术对左炔诺孕酮不同晶型进行表征,通过体外评价(包括晶型稳定性与溶解速率),获得左炔诺孕酮优势药用晶型。方法通过快速溶剂去除法和快速沉淀法获得左炔诺孕酮3种晶型样品,采用粉末X射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、拉曼光谱法和显微分析法对制备的晶型样品进行表征;以PXRD法为分析手段对3种晶型样品稳定性进行评价;采用溶解曲线法对左炔诺孕酮3种晶型样品溶解速率进行评价。结果确定获得左炔诺孕酮的3种晶型,即晶α、β和γ型;稳定性实验结果表明,晶α和β属于亚稳定晶型,晶γ为稳定晶型;溶解速率:α>β>γ。结论左炔诺孕酮晶α型为优势药用晶型,该研究为其临床用药评价和质量标准的建立提供了科学依据。 展开更多

关键词 左炔诺孕酮 药用晶型 优势 多晶型 晶型评价

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尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验 被引量：6

18

作者 焦凌泰 张丽 +3 位作者 杨德智 杨世颖 杜冠华 吕扬 《医药导报》 CAS 2017年第10期1175-1179,共5页

目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验... 目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验所得粉末X射线衍射图谱可用于尼莫地平的晶型鉴别。晶B型在2θ=5°和2θ=13°处有特征衍射峰,而晶A型没有;晶A型在2θ=27°处存在特征衍射峰,而晶B型没有,根据特征衍射峰存在与否可有效区分2种晶型。晶A型和晶B型拉曼光谱图谱,在481 cm-1处晶A型存在特征散射峰;通过对晶A型和晶B型样品的拉曼光谱图分析比较,根据峰位置和峰强度的不同,可有效鉴别2种晶型。溶出度实验结果表明晶A型样品溶解性优于晶B型。结论在晶型研究过程中,通过多种原理的分析技术,如粉末X射线衍射法、红外光谱法、拉曼光谱法等,可根据晶型性质,多角度对晶型进行鉴别分析,通过溶出实验确定晶A型溶解性优于晶B型。 展开更多

关键词 尼莫地平 晶型 X射线衍射 粉末 分析 拉曼光谱 溶出度

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药物-药物共晶的设计与制备方法及应用研究进展 被引量：5

19

作者 王烨阳 袁鹏辉 +3 位作者 杨德智 邢逞 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第7期977-983,共7页

药物-药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法,可在不改变药物活性成分化学结构的前提下,优化药物理化性质,发挥协同及双重药物治疗效果,克服传统联合用药中存在的缺陷,成为近年来固体化学药物研究领域备受关注的研究热点。该文综述... 药物-药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法,可在不改变药物活性成分化学结构的前提下,优化药物理化性质,发挥协同及双重药物治疗效果,克服传统联合用药中存在的缺陷,成为近年来固体化学药物研究领域备受关注的研究热点。该文综述近些年药物-药物共晶设计预测方法、制备方法与应用优势,可为其后续在药物研发领域的应用提供一定参考。 展开更多

关键词 药物-药物共晶 制备方法 设计预测

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基于量子化学的药物共晶虚拟筛选方法研究进展 被引量：1

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作者 于铭超 王志鹏 +2 位作者 杨世颖 杨德智 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期642-648,共7页

随着药物共结晶技术的发展,以筛选药物共晶配体为目的的快速高通量筛选方法引起了广大科研工作者的极大关注。在药物共晶配体的预测和快速筛选中常用的理论计算方法有:①基于分子表面静电势的虚拟共晶设计方法,通过计算分子表面静电势... 随着药物共结晶技术的发展,以筛选药物共晶配体为目的的快速高通量筛选方法引起了广大科研工作者的极大关注。在药物共晶配体的预测和快速筛选中常用的理论计算方法有:①基于分子表面静电势的虚拟共晶设计方法,通过计算分子表面静电势来确定分子表面可能的分子间相互作用位点,为分子间识别提供了可靠的指导原则。②依据Hansen溶解度参数的设计理论,通过计算药物活性成分与共晶配体的Hansen溶解度差来对形成共晶的可行性进行预测,实现对共晶配体的快速筛选。③依据液相热力学理论的COSMO-RS计算模型,使用由第一性原理计算得出的屏蔽电荷密度结合快速统计热力学来计算溶液中化合物的化学势,为快速筛选共晶配体提供了一种高效的方法。该文旨在通过比较3种常用共晶虚拟筛查方法的优缺点,为虚拟共晶筛选在药物共晶领域的进一步应用提供参考。 展开更多

关键词 药物共晶 量子化学 虚拟筛选 理论计算

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