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橘叶化学成分及其抗炎活性研究
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作者 杨发科 杨兴 +7 位作者 张志毕 尹蕊 张洪川 邓徐丽 董维茂 王一谋 何红平 董发武 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期2972-2979,共8页
目的研究橘Citrus reticulata Blanco叶化学成分及其抗炎活性。方法橘叶85%乙醇提取物采用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Griess法测定化合物对脂多糖诱... 目的研究橘Citrus reticulata Blanco叶化学成分及其抗炎活性。方法橘叶85%乙醇提取物采用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生NO的抑制活性。建立角叉菜胶致小鼠足肿胀炎症模型,检测IL-1β、TNF-α水平。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为川陈皮素(1)、橘红素(2)、5-去甲川陈皮素(3)、5,4′-二羟基-6,7,8,3′-四甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮(5)、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮(6)、橙皮素(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(8)、β-香树脂醇(9)、豆甾-5-烯-3β-醇(10)、对羟基苯甲醛(11)、香草醛(12)。化合物1~4、6~7、10、12对脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO有较强抑制活性,IC_(50)值分别为(25.21±2.10)、(37.77±0.50)、(38.19±1.58)、(21.89±1.73)、(43.81±1.18)、(47.98±2.55)、(41.23±1.11)、(43.80±1.43)μmol/mL。化合物2~3可降低IL-1β、TNF-α水平(P<0.05,P<0.01)。结论化合物6~7、9为首次从该植物中分离得到。化合物1~4、8有较强的体外抗炎活性,化合物2~3有明显的体内抗炎活性。 展开更多
关键词 橘 叶 化学成分 分离鉴定 抗炎活性
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灯盏乙素通过JAK2/STAT3信号通路减轻缺血性脑卒中大鼠神经元凋亡
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作者 段兆达 彭应琪 +4 位作者 徐冬垚 吴雨珂 杨毓甲 杨力 吴春云 《中国病理生理杂志》 北大核心 2025年第6期1098-1108,共11页
目的:探讨灯盏乙素(scutellarin,Scu)是否通过抑制Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)/信号转导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)信号通路减轻大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusio... 目的:探讨灯盏乙素(scutellarin,Scu)是否通过抑制Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)/信号转导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)信号通路减轻大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型大鼠的神经元凋亡,从而发挥其神经保护作用。方法:基于SwissTargetPrediction、PharmMapper、OMIM和GeneCards数据库筛选Scu与缺血性脑卒中神经元凋亡相关靶点,通过韦恩图获取交集靶点,并用Cytoscape软件进行蛋白互作可视化分析以筛选核心靶点。通过Metascape数据库进行GO功能和KEGG通路富集分析,使用AutoDock Vina软件对Scu与其核心靶点进行分子对接。动物实验采用Zea Longa评分和悬吊实验评估神经功能恢复情况,Western blot和免疫荧光染色检测JAK2和STAT3磷酸化水平及凋亡蛋白cleaved caspase-3(C-caspase-3)、caspase-3、Bax和Bcl-2的表达,并进一步使用JAK2特异性抑制剂AG490证实JAK2/STAT3通路的作用。结果:通过网络药理学分析获得832个共同靶点,核心的关联途径包含肿瘤、JAK/STAT及HIF-1信号途径等。分子对接表明前10核心靶点与Scu具有较强的结合活力。Zea Longa评分和悬吊实验表明Scu显著促进MCAO大鼠神经功能恢复。Western blot和免疫荧光染色显示,与sham组相比,MCAO组中JAK2和STAT3磷酸化水平及凋亡蛋白C-caspase-3、Bax、Bcl-2表达和荧光强度显著增加(P<0.05);Scu干预后,JAK2和STAT3磷酸化水平及凋亡蛋白C-caspase-3、Bax表达和荧光强度显著下降,而Bcl-2表达和荧光强度显著增强(P<0.05)。与Scu单独干预(MCAO+Scu)组相比,联合AG490干预(MCAO+Scu+AG490)组中JAK2和STAT3磷酸化水平,以及C-caspase-3和Bax表达和荧光强度均无显著差异(P>0.05),但Bcl-2表达和荧光强度显著下降(P<0.05)。结论:Scu可能通过抑制JAK2/STAT3信号通路的激活,减轻缺血性脑卒中大鼠神经元凋亡,发挥神经保护作用。 展开更多
关键词 灯盏乙素 缺血性脑卒中 神经元凋亡 JAK2/STAT3信号通路 网络药理学
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胶质细胞内SNARE复合体功能及其与抑郁障碍发生的关系
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作者 谷涓华 焦扬 +1 位作者 鲁琳 王琳琳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期653-657,共5页
抑郁障碍是现代人类致残和死亡的一个常见原因,部分患者对现有的抗抑郁障碍药物并不敏感,复发率极高。现有的抗抑郁障碍药物存在许多问题,迫切需要找到一种针对多个靶点的新型抗抑郁药。近年来的研究发现,可溶性N-乙基马来酰亚胺敏感因... 抑郁障碍是现代人类致残和死亡的一个常见原因,部分患者对现有的抗抑郁障碍药物并不敏感,复发率极高。现有的抗抑郁障碍药物存在许多问题,迫切需要找到一种针对多个靶点的新型抗抑郁药。近年来的研究发现,可溶性N-乙基马来酰亚胺敏感因子附着蛋白受体(soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor attachment protein receptor,SNARE)复合体与抑郁障碍发生及进展密切相关。该文总结和归纳了胶质细胞内SNARE复合体在抑郁障碍发生过程中的潜在作用机制,并对相关研究进行综述,以期为临床上开发新型的抗抑郁障碍药物提供新的思路。 展开更多
关键词 抑郁障碍 可溶性N-乙基马来酰亚胺敏感因子附着蛋白受体复合体 胶质细胞
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