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绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价
1
作者
李炳良
韩玉莹
+2 位作者
李典阳
刘丹丹
尚文斌
《大学化学》
CAS
2024年第6期342-349,共8页
现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应,实验试剂SOCl_(2)会转化生成HCl和SO_(2),环境友好性低,且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯,通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构...
现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应,实验试剂SOCl_(2)会转化生成HCl和SO_(2),环境友好性低,且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯,通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定,并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理,改进后的方法绿色高效,安全性明显提高。
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关键词
贝诺酯
一步合成
碳二酰亚胺
体内分析
拼合原理
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职称材料
题名
绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价
1
作者
李炳良
韩玉莹
李典阳
刘丹丹
尚文斌
机构
昆明
医科
大学
药
学院
暨云南省天然药物药理重点实验室
昆明医科大学现代生物医药产业学院
出处
《大学化学》
CAS
2024年第6期342-349,共8页
基金
国家自然科学基金地区基金(22367018)
云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项面上基金资助项目(202201AY070001–005)
云南省科技厅基础研究专项青年项目(202201AU070135)。
文摘
现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应,实验试剂SOCl_(2)会转化生成HCl和SO_(2),环境友好性低,且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯,通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定,并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理,改进后的方法绿色高效,安全性明显提高。
关键词
贝诺酯
一步合成
碳二酰亚胺
体内分析
拼合原理
Keywords
Benorilate
One-step synthesis
EDCI
In vivo analysis
Combination principles
分类号
G64 [文化科学—高等教育学]
O6 [理学—化学]
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作者
出处
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1
绿色化学导向的一步法贝诺酯合成工艺研究及其体内动态评价
李炳良
韩玉莹
李典阳
刘丹丹
尚文斌
《大学化学》
CAS
2024
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