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14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
刘瑞武
尹大力
+3 位作者
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000年第1期26-34,共9页
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察...
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。
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关键词
侧链紫杉醇衍生物
生物合成
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
刘瑞武
尹大力
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
机构
中国医学科学院
日本大正制药株式会社创药研究所
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000年第1期26-34,共9页
基金
日本大正制药株式会社资助&&
文摘
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。
关键词
侧链紫杉醇衍生物
生物合成
抗肿瘤活性
Keywords
Sinenxan A,14β side chain taxol derivative, in vitro cytotoxicity assay,tubulin assembly assay
分类号
TQ643.23 [化学工程—精细化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
刘瑞武
尹大力
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000
1
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