人工虫草多糖降血糖作用及其机制研究 被引量：66

1

作者 黄志江 季晖 +2 位作者 李萍 谢林 赵小辰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期51-54,共4页

目的 :研究人工虫草多糖的降血糖作用及其机制。方法 :用正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,以血糖、糖化血清蛋白、糖耐量等为指标研究人工虫草多糖的降糖作用 ;用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型 ,观察人工虫草多糖... 目的 :研究人工虫草多糖的降血糖作用及其机制。方法 :用正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,以血糖、糖化血清蛋白、糖耐量等为指标研究人工虫草多糖的降糖作用 ;用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型 ,观察人工虫草多糖对葡萄糖摄取的影响。结果 :人工虫草多糖对正常小鼠血糖水平无明显影响 ,但能显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平和糖基化血清蛋白含量 ,明显改善糖尿病小鼠的糖耐量 ,提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平。结论 :人工虫草多糖对糖尿病小鼠有较好的降糖作用 。 展开更多

关键词 人工虫草多糖 降血糖作用 脂肪细胞 胰岛素抵抗 葡萄糖摄取 实验研究

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格列齐特片的人体药代动力学及其相对生物利用度研究 被引量：12

2

作者 孙建国 高凌 +3 位作者 王广基 吴子梅 霍朝阳 闫亚新 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期217-220,共4页

建立了ＨＰＬＣ方法测定人血浆中格列齐特的药物浓度。采用反相柱和乙腈甲醇水（１５∶４５∶４０）（ｐＨ３．５）作为流动相，格列吡嗪作为内标，检测波长为λ２２８ｎｍ。研究了１０名健康受试者随机交叉口服某药厂研制的格列齐... 建立了ＨＰＬＣ方法测定人血浆中格列齐特的药物浓度。采用反相柱和乙腈甲醇水（１５∶４５∶４０）（ｐＨ３．５）作为流动相，格列吡嗪作为内标，检测波长为λ２２８ｎｍ。研究了１０名健康受试者随机交叉口服某药厂研制的格列齐特片剂和标准参比制剂格列齐特片８０ｍｇ后，用ＨＰＬＣ法测定血浆中药物浓度。估算某药厂研制的格列齐特片和标准参比制剂的生物半衰期分别为９．９２±３．５２ｈ和９．９７±３．４５ｈ，达峰时间分别为３．５０±０．７１ｈ和３．８５±２．２６ｈ，峰浓度分别为５．７８±０．９５μｇ／ｍｌ和６．１４±１．５６μｇ／ｍｌ。以标准参比制剂为对照，用面积法估算的某药厂研制的格列齐特片剂的相对生物利用度为１．０１±０１１。经方差分析和双单侧检验两制剂的ＡＵＣ０４８和ＡＵＣ０∞及Ｃｍａｘ，结果表明两制剂生物等效。 展开更多

关键词 格列齐特 药代动力学 生物利用度 降血糖药

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盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内的药代动力学研究 被引量：5

3

作者 孙建国 王广基 +2 位作者 杨海涛 山莽挺 蔡晓辉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期529-533,共5页

目的 :研究盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内单剂量和多剂量口服给药后的药代动力学过程。方法 :采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中拉贝洛尔的浓度。流动相为乙腈 0 0 1mol/L磷酸二氢钠 (2 8∶72 ) ,色谱柱为ShimadzuVP ODS ,5μ ,150mm&... 目的 :研究盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内单剂量和多剂量口服给药后的药代动力学过程。方法 :采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中拉贝洛尔的浓度。流动相为乙腈 0 0 1mol/L磷酸二氢钠 (2 8∶72 ) ,色谱柱为ShimadzuVP ODS ,5μ ,150mm× 4 6mmI D ,检测波长 2 18nm ,流速 1 2ml/min。动物试验分别采用 12只健康成年犬 ,进行单剂量和多剂量给药 ,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度。结果 :所建立的HPLC UV方法的最低检测浓度为 0 10 μg/ml。 12只犬按性别和体重区组随机口服两种拉贝洛尔制剂后 (均为 10 0mg) ,测得普通片和缓释片拉贝洛尔的药动学参数分别为 :k =0 1187± 0 0 755h-1 和 0 0 984± 0 0 2 55h-1 ,tmax1 15± 0 49h和 3 83± 1 17h ,cmax3 19± 0 42和 1 97± 0 84μg/ml。另采用 12只犬按性别和体重区组随机实验设计多剂量口服两种拉贝洛尔制剂 ,5d后血药浓度达到稳态水平 ,受试制剂和参比制剂的css分别为 1 84± 0 54和1 99± 0 2 9μg/ml(经剂量校正 )。 结论 :缓释片与普通片相比 ,达峰时间有所延长 ,达峰浓度有所降低 ,多剂量给药后缓释片每天 2次和普通片每天 3次给药的波动度无差异 ,说明缓释片具有一定的缓释效果 ,多剂量给药后拉贝洛尔在犬体内的药代动力? 展开更多

关键词 盐酸拉贝洛尔 缓释片剂 药代动力学 反相高效液相色谱法

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LC-MS法测定犬血浆中舒巴坦浓度及其与头孢他啶合用的药代动力学研究 被引量：4

4

作者 梁艳 谢林 +2 位作者 刘晓东 胡育筑 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期433-436,共4页

目的 :建立犬血浆中舒巴坦浓度的LC MS测定方法 ,对Beagle犬单用和与头孢他啶注射剂合用后舒巴坦血药浓度进行定量研究 ,考察头孢他啶对舒巴坦药代动力学行为的影响。方法 :血浆中加入内标地高辛 ,用乙腈沉淀蛋白 ,取上清液进行LC MS测... 目的 :建立犬血浆中舒巴坦浓度的LC MS测定方法 ,对Beagle犬单用和与头孢他啶注射剂合用后舒巴坦血药浓度进行定量研究 ,考察头孢他啶对舒巴坦药代动力学行为的影响。方法 :血浆中加入内标地高辛 ,用乙腈沉淀蛋白 ,取上清液进行LC MS测定。色谱柱为Shim packODS 5 0 μm ,2 5 0mm× 2 0mmI.D .,流动相A :5 0 0ml水 +2 0 μl三乙胺 +0 6mg氯化铵 ,流动相B :甲醇。以 0 2ml/min的流速进行梯度洗脱 ;动物实验采用三交叉实验设计。结果 :舒巴坦线性范围为 0 31～ 80 0 0 μg/ml,最低检测浓度为 0 31μg/ml,方法回收率大于90 % ,日内日间变异系数低浓度小于 2 0 % ,中高浓度小于 15 %。应用本法测定 9条Beagle犬单用和与头孢他啶合用后舒巴坦的血药浓度经时过程 ,静脉注射 13mg/kg的舒巴坦与 2 6mg/kg头孢他啶合用后 ,估算的AUC3 60 、t1/ 2 ,Cl和Vd分别为 386 5 2 9± 1115 13μg·min/ml,5 7 72± 6 37min ,3 5 0± 0 85ml/min/kg和 0 2 9± 0 0 9l/kg ,与单用 13mg/kg舒巴坦的AUC3 60 36 6 9 89± 92 2 17μg·min/ml,t1/ 2 6 6 98± 11 0 7min ,Cl3 5 6± 0 75ml/min/kg和Vd0 34± 0 0 8l/kg相近。结论 :本方法可用于犬血浆中舒巴坦的浓度测定及其药代动力学研究。头孢他啶不影响舒巴? 展开更多

关键词 舒巴坦 头孢他啶 LC-MS法 血药浓度 药代动力学

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大鼠胆汁中四种盐酸非洛普代谢物的HPLC测定法及其动态研究 被引量：2

5

作者 丁黎 张正行 +4 位作者 陈浩 戴路 倪沛洲 王广基 安登魁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期115-117,共3页

建立了同时测定大鼠胆汁中 4种盐酸非洛普 ( DDPH) 相代谢物的 HPLC方法。胆汁样品经盐酸水解后以 Alltech C1 8固相萃取小柱纯化富集 ,然后进行 HPLC分析。色谱柱为 Hypersil ODS2 1 0μ 30 cm× 4 .6mm ID,流动相为甲醇 -水 -三... 建立了同时测定大鼠胆汁中 4种盐酸非洛普 ( DDPH) 相代谢物的 HPLC方法。胆汁样品经盐酸水解后以 Alltech C1 8固相萃取小柱纯化富集 ,然后进行 HPLC分析。色谱柱为 Hypersil ODS2 1 0μ 30 cm× 4 .6mm ID,流动相为甲醇 -水 -三乙胺 -冰乙酸 ( 450∶ 550∶ 1∶ 0 .7) ,检测波长为 2 78nm。测定了 ip DDPH后大鼠胆汁中 4个 DDPH代谢物的体内动态。结果表明 M1和 M2为 DDPH主要体内代谢产物。给药后 5h DDPH代谢产物的胆汁累积排泄量已达胆汁总排泄量的 75%～ 80 %。给药后 0 .5～ 1 h时间段 展开更多

关键词 盐酸非洛普代谢物 胆汁 高效液相色谱 测定

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加替沙星犬静脉给药的长期毒性研究 被引量：3

6

作者 张陆勇 江振洲 +1 位作者 曹于平 赵小辰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期383-388,共6页

观察了加替沙星连续静脉注射 (iv)给药 13周对Beagle犬所发生的各种反应 ,评价加替沙星的安全性。加替沙星以 0 ,8,16 ,32mg/kg每天给药一次 ,每周 6天。结果表明 ,iv加替沙星后 ,犬出现恶心、呕吐、排便、皮肤潮红、眼睑红肿、流涎、... 观察了加替沙星连续静脉注射 (iv)给药 13周对Beagle犬所发生的各种反应 ,评价加替沙星的安全性。加替沙星以 0 ,8,16 ,32mg/kg每天给药一次 ,每周 6天。结果表明 ,iv加替沙星后 ,犬出现恶心、呕吐、排便、皮肤潮红、眼睑红肿、流涎、活动减少等现象。所有症状在给药后 2h均可恢复。动物可见食欲不振 ,第 3周恢复正常。对犬的血常规、血清生化、血清离子、尿、粪常规、体重增长、心电图等均未发现明显的异常变化。组织切片检查表明 ,在所有受检脏器中 ,高剂量组 1例 (1/2 )标本出现轻度肝细胞脂肪变性 ,但在恢复期该病变可以恢复。其余脏器均未见明显的病理改变。在本试验条件下 ,iv加替沙星给药 13周对犬的无毒剂量为 16mg/kg。 展开更多

关键词 加替沙星 长期毒性 毕格犬 静脉注射

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阿昔洛韦片在人体中药代动力学及其相对生物利用度研究 被引量：8

7

作者 谢林 陈雷 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期210-212,共3页

目的 :比较两种阿昔洛韦片生物利用度和药代动力学。方法 :测定 10名受试者单剂量交叉口服6 0 0mg阿昔洛韦受试片和参比片后血药浓度 ,计算相应的药代动力学参数。结果 :受试者口服两种阿昔洛韦片计算的峰浓度Cmax、Tmax和AUC分别为Cmax... 目的 :比较两种阿昔洛韦片生物利用度和药代动力学。方法 :测定 10名受试者单剂量交叉口服6 0 0mg阿昔洛韦受试片和参比片后血药浓度 ,计算相应的药代动力学参数。结果 :受试者口服两种阿昔洛韦片计算的峰浓度Cmax、Tmax和AUC分别为Cmax1.2 4± 0 .49和 1.17± 0 .2 0 μg/ml,Tmax1.9± 0 .6h和 2 .1± 1.1h ,AUC7.5 6± 1 80和 7.5 6± 2 .10 μg·h/ml。相对生物利用度 10 1.36 %± 11.6 2 %。双单侧t检验显示两制剂的Cmax和AUC无显著性差异。结论 展开更多

关键词 阿昔洛韦 药代动力学 生物等效 生物利用度 抗病毒药

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氨氯地平衍生物的合成和降血压活性研究

8

作者 徐云根 陈钟 +2 位作者 杨幼瑶 华维一 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期412-417,共6页

目的 :合成氨氯地平的新型衍生物 ,寻找优良的抗高血压新药。方法 :以氨氯地平为先导化合物 ,在其 2位边链的胺基上引入胍、氰胍、咪唑啉或噻唑啉等基团 ,并测定目标化合物的抗高血压活性。结果和结论 :合成了 1 0个氨氯地平衍生物 ,其... 目的 :合成氨氯地平的新型衍生物 ,寻找优良的抗高血压新药。方法 :以氨氯地平为先导化合物 ,在其 2位边链的胺基上引入胍、氰胍、咪唑啉或噻唑啉等基团 ,并测定目标化合物的抗高血压活性。结果和结论 :合成了 1 0个氨氯地平衍生物 ,其结构经元素分析 ,IR,1 HNMR和 MS得以确证 ;初步的药理试验表明 ,化合物 3 , 5, 7对高 K+引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用与苯磺酸氨氯地平相当。 展开更多

关键词 氨氯地平衍生物 合成 降血压 钙拮抗剂 降压药

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淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞的影响 被引量：70

9

作者 李勇 季晖 +1 位作者 李萍 谢林 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期48-50,共3页

目的 :观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞的作用。方法 :取新生 1～ 3d SD大鼠头盖骨用酶消化法分离成骨细胞。第 3代细胞经 MTT法、茜素红染色法观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞增殖、矿化结节形成的影响。结果 :淫羊藿总黄酮 1... 目的 :观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞的作用。方法 :取新生 1～ 3d SD大鼠头盖骨用酶消化法分离成骨细胞。第 3代细胞经 MTT法、茜素红染色法观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞增殖、矿化结节形成的影响。结果 :淫羊藿总黄酮 1～ 1 0 μg/ml浓度具有显著的促进成骨细胞增殖及提高矿化结节形成数量的作用。结论 展开更多

关键词 淫羊藿总黄酮 成骨细胞 体外培养 骨质疏松症

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LC-MS法测定人血浆中克拉霉素的浓度 被引量：10

10

作者 梁艳 谢林 +1 位作者 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期50-53,共4页

目的 :建立正常人血浆中克拉霉素浓度的LC MS测定方法。方法 :血浆样品经碱化后用乙醚提取 ,采用选择性离子检测方法测定其血药浓度。检测仪器为岛津LCMS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为ESI源 ,检测离子 :克拉霉素m/z:748 5[M +H] + ... 目的 :建立正常人血浆中克拉霉素浓度的LC MS测定方法。方法 :血浆样品经碱化后用乙醚提取 ,采用选择性离子检测方法测定其血药浓度。检测仪器为岛津LCMS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为ESI源 ,检测离子 :克拉霉素m/z:748 5[M +H] + ,罗红霉素m/z :83 7 5[M +H ] + ,14 羟基克拉霉素m/z :764 5[M +H] + ;色谱柱为Shim packODS(5 0 μm ,2 50mm× 2 0mmI D ) ;流动相为 0 0 5%醋酸 乙腈 (40∶60v/v)。 结果 :克拉霉素的线性范围为 0 0 62 5～ 8 0 0 μg/ml ,方法的回收率为 86%～ 98% ,日内和日间的精密度均小于 17%。 结论 :该方法经考察符合血浆样品的测定要求 ,可以应用于临床血药浓度的测定和药代动力学研究。 展开更多

关键词 克拉霉素 LC-MS法 血药浓度 药代动力学

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4-取代的1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性 被引量：3

11

作者 周萍 倪沛洲 +2 位作者 王礼琛 陆涛 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期473-477,共5页

目的　合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法　以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论　合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]... 目的　合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法　以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论　合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物。结构经 IR、1 HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,化合物 1 - 2 , 6 - 1 1 均有不同程度的钙拮抗活性 ,其中 2 展开更多

关键词 钙通道阻滞剂 偏头痛 合成 1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪

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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ) 被引量：3

12

作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期408-411,共4页

目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类... 目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。 展开更多

关键词 Β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物 降压药

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7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱的核磁共振光谱分析 被引量：1

13

作者 冯年平 杭太俊 +3 位作者 张正行 韩秀文 刘秀梅 安登魁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期149-150,共2页

７－（４－氯苄基）－７，８，１３，１３ａ－四氢小檗碱的核磁共振光谱分析⒇冯年平杭太俊１张正行１韩秀文２刘秀梅２安登魁１（中国药科大学新中新药研究中心，南京２１００３８；１药物分析研究室，南京２１０００９；２中科院大连... ７－（４－氯苄基）－７，８，１３，１３ａ－四氢小檗碱的核磁共振光谱分析⒇冯年平杭太俊１张正行１韩秀文２刘秀梅２安登魁１（中国药科大学新中新药研究中心，南京２１００３８；１药物分析研究室，南京２１０００９；２中科院大连化学物理研究所，大连１１６０２３）... 展开更多

关键词 四氢小檗碱 核磁共振谱 化学位移 小檗碱

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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量：3

14

作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期391-395,共5页

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化... 目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。 展开更多

关键词 苯基哌嗪 5-甲氧基色胺 α1-受体拮抗剂 合成 活性

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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量：4

15

作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期7-11,共5页

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经I... 目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 ) 展开更多

关键词 苯基哌嗪 3 4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂

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无钾、低钠溶液诱发的豚鼠乳头肌触发活动及维拉帕米和蝙蝠葛苏林碱的抑制效应 被引量：2

16

作者 张陆勇 季慧芳 张晖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期456-459,共4页

延迟后除极引起的触发活动是心律失常发生的细胞机制之一。触发活动是由于心肌细胞 [Ca2 +] i升高并使之发生振荡所致。本实验应用标准微电极技术 ,观察了豚鼠乳头肌标本用含四乙基胺的无钾、低钠溶液灌流后 ,诱导触发活动的情况。结果... 延迟后除极引起的触发活动是心律失常发生的细胞机制之一。触发活动是由于心肌细胞 [Ca2 +] i升高并使之发生振荡所致。本实验应用标准微电极技术 ,观察了豚鼠乳头肌标本用含四乙基胺的无钾、低钠溶液灌流后 ,诱导触发活动的情况。结果表明 ,上述溶液可诱导出较稳定且可逆的触发活动。维拉帕米 ( 11μm ol/L )和蝙蝠葛苏林碱 ( 50 μm ol/L)对触发活动均有一定的抑制作用 ,但不能完全消除电位振荡。这种触发活动模型有助于研究抗心律失常药对心肌电活动的作用机制。 展开更多

关键词 延迟后除极 触发活动 维拉帕米 蝙蝠葛苏林碱

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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)

17

作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期466-469,共4页

目的　寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法　以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类... 目的　寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法　以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ～ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ～VI6 。结果和讨论　所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、 展开更多

关键词 β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 降压药 生物活性 1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物

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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性

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作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页

目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多

关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性

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