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4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇的合成工艺研究
1
作者
李凤莲
马小双
《绿色科技》
2018年第10期228-230,共3页
指出了4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇是合成阿莫曲坦的重要中间体,阿莫曲坦是一种具有高度选择性的治疗偏头痛5-HT1B/1D受体激动剂,它克服了第一代曲坦类药物的某些不良反应,并且具有很高的血管选择性,耐受性好,不良反应轻微且短暂。...
指出了4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇是合成阿莫曲坦的重要中间体,阿莫曲坦是一种具有高度选择性的治疗偏头痛5-HT1B/1D受体激动剂,它克服了第一代曲坦类药物的某些不良反应,并且具有很高的血管选择性,耐受性好,不良反应轻微且短暂。针对阿莫曲坦的合成路线进行了阐述,且对4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇合成路线进行了研究,结果表明:以1-溴-3-氯丙烷为原料,经过氨化,得到3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷,3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷和原甲酸三乙酯经格氏加成反应生成4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇,总收率为53%。
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关键词
4-(N
N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇
原甲酸三乙酯
合成
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题名
4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇的合成工艺研究
1
作者
李凤莲
马小双
机构
文山州科技成果转化服务中心
文山
学院环境与资源学院
出处
《绿色科技》
2018年第10期228-230,共3页
文摘
指出了4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇是合成阿莫曲坦的重要中间体,阿莫曲坦是一种具有高度选择性的治疗偏头痛5-HT1B/1D受体激动剂,它克服了第一代曲坦类药物的某些不良反应,并且具有很高的血管选择性,耐受性好,不良反应轻微且短暂。针对阿莫曲坦的合成路线进行了阐述,且对4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇合成路线进行了研究,结果表明:以1-溴-3-氯丙烷为原料,经过氨化,得到3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷,3-(N,N-二甲氨基)-1-氯丙烷和原甲酸三乙酯经格氏加成反应生成4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇,总收率为53%。
关键词
4-(N
N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇
原甲酸三乙酯
合成
Keywords
4- ( N
N- Dimethylamino) butanal Diethyl Acetal
ethyl orthoformate
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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作者
出处
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1
4-(N,N-二甲氨基)-丁醛缩二乙醇的合成工艺研究
李凤莲
马小双
《绿色科技》
2018
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