放射性药物面临的机遇与挑战 被引量：3

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作者 褚泰伟 张华北 +1 位作者 张俊波 贾红梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第B07期58-63,共6页

概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET... 概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET药物,新的放射性标记技术;开展Tc和Re化学研究;积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等。 展开更多

关键词 放射性药物 显像剂 机遇 挑战

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^(123)Ⅰ和^(99)Tc^m标记的吲哚类σ_2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

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作者 李艳 贾红梅 +3 位作者 Deuther-Conrad Winnie Brust Peter Steinbach Joerg 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期99-105,共7页

设计了123Ⅰ和99Tcm标记的吲哚类σ2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物(Indole-Ⅰ和Indole-MAMA-Re)和标记前体(Indole-MAMA)。体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-Ⅰ对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(0.574±0.355)... 设计了123Ⅰ和99Tcm标记的吲哚类σ2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物(Indole-Ⅰ和Indole-MAMA-Re)和标记前体(Indole-MAMA)。体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-Ⅰ对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(0.574±0.355)μmol/L和(0.162±0.030)μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(3.75±2.22)μmol/L和(7.83±4.87)μmol/L(n=3)。成功制备了99Tcm-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%。今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 吲哚类配体 σ受体 99Tcm 123Ⅰ

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^(18)F正电子药物自动化合成装置BNU F-A2的研制及应用 被引量：3

3

作者 乔洪文 李崧 +4 位作者 刘亚静 浮吉生 刘正浩 孙继壮 朱霖 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期49-53,共5页

为满足北京日益增长的新型18F药物研究和应用的需要,研制多功能的自动化合成装置迫在眉睫.BNU F-A2型自动化合成装置是北京师范大学研制、以"多功能"和"自动化"为设计原则、一款用于自动化合成18F-放射性药物的装置... 为满足北京日益增长的新型18F药物研究和应用的需要,研制多功能的自动化合成装置迫在眉睫.BNU F-A2型自动化合成装置是北京师范大学研制、以"多功能"和"自动化"为设计原则、一款用于自动化合成18F-放射性药物的装置.该装置可一次加载9种溶液,通过夹管式电磁阀控制流动,反应温度可在当前室温至最高150℃的范围内任意设定,满足单步、多步法18F药物标记及纯化的需要;装置控制程序采用模块化设计,将反应流程划分为若干步骤,通过在每步中设定装置动作和反应条件,完成相应的实验操作流程.装置可通过手动、无线遥控和工作站3种方式操作,以全自动和步进2种方式运行,这样可减少对操作人员的辐射损伤、更好地保护操作人员.应用该装置,自动化合成了乏氧组织显像药物[18F]FMISO和[18F]FET.结果表明:BNU F-A2型合成装置硬件结构设计灵活、控制程序友好、操作简单,满足了新型18F药物研究的需要,正在成为新型18F标记正电子药物研究的有力工具. 展开更多

关键词 自动化合成装置 18F 正电子药物 多功能性 自动化

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叶酸与人血清白蛋白结合作用的光谱研究 被引量：15

4

作者 刘慧娟 李鹏 +4 位作者 张亚东 郭操 邓畯元 蔡健炜 刘伯里 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1915-1919,共5页

在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸... 在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸在17和37℃下静态猝灭的猝灭速率常数分别为7.396 6×104和7.2652×104L.mol-1、结合常数分别为7.50×104和1.98×105L.mol-1、结合位点数均为1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算出给体(HSA)与受体(叶酸)间的作用距离和能量转移效率分别为1.77和0.052 65 nm,并结合热力学参数说明了叶酸分子与人血清白蛋白的作用以疏水作用为主,同时也存在静电引力。利用同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用中HSA的构象变化,发现色氨酸残基所处环境的疏水性降低,说明叶酸分子进入了人血清白蛋白的疏水腔中。 展开更多

关键词 叶酸 人血清蛋白 荧光光谱 荧光猝灭

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一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究 被引量：2

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作者 张现忠 周潘旺 +4 位作者 刘姣姣 黄艳 顾婷 陈妍伶 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期395-400,共6页

合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.9... 合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt+),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化. 展开更多

关键词 5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 ^99mTcN核配合物 显像剂

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一种潜在5-HT_(1A)脑受体显像剂^(99)Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能 被引量：2

6

作者 张现忠 庞燕 +2 位作者 范卫卫 张俊波 唐志刚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期206-211,共6页

优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其... 优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定。脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的。正常小鼠体内生物分布实验结果表明,99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g)。脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT1A受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g)。抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化。抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89。由此可见该标记配合物与5-HT1A受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT1A受体显像剂。 展开更多

关键词 5-HT1A受体 99Tcm 2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2) 生物分布

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两种新型^(99m)TcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价 被引量：2

7

作者 陆洁 孔德靖 +1 位作者 许明炎 王学斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第2期241-245,共5页

为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得... 为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得的两种99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性.在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1h后,99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g.注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性. 展开更多

关键词 99mTcN核配合物 肿瘤乏氧显像剂 甲硝唑

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铜配合物的分子几何结构模拟方法研究 被引量：1

8

作者 刘琼 李海平 +3 位作者 徐小燕 黄凤仙 陈希 王明召 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期533-537,共5页

对比和评价了用分子力学MM+法和半经验PM3法模拟23个铜配合物分子几何结构的结果.MM+法对四配位配合物的几何模拟结构与晶体结构差别大而不适于模拟这类分子,其可以模拟五配位三元配合物,预计这种配合物Cu—N键和Cu—O键的偏差将分别高... 对比和评价了用分子力学MM+法和半经验PM3法模拟23个铜配合物分子几何结构的结果.MM+法对四配位配合物的几何模拟结构与晶体结构差别大而不适于模拟这类分子,其可以模拟五配位三元配合物,预计这种配合物Cu—N键和Cu—O键的偏差将分别高达(9.45±0.062)%和(18.2±0.110)%.PM3方法可以较好地模拟所考察的各种类型铜配合物,预计四配位配合物的Cu—N键和Cu—O键的偏差分别为(3.26±0.023)%和(2.77±0.023)%.而3+1+1型配合物的该偏差分别为(5.18±0.032)%和(4.31±0.037)%. 展开更多

关键词 铜配合物 几何结构模拟 MM+ PM3

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水杨醛甘氨酸Schiff碱的从头算构象研究 被引量：1

9

作者 王明召 蔡冠梁 谭信 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期60-64,共5页

运用从头算HF方法对水杨醛甘氨酸Schiff碱的构象进行了理论研究.结果表明,C N键与苯环的共轭以及分子内弱相互作用是分子能量降低的2个重要结构因素.在各存在形态的所有最稳定构象中C N键均与苯环共轭,均至少存在1条H14的弱氢键.酸式结... 运用从头算HF方法对水杨醛甘氨酸Schiff碱的构象进行了理论研究.结果表明,C N键与苯环的共轭以及分子内弱相互作用是分子能量降低的2个重要结构因素.在各存在形态的所有最稳定构象中C N键均与苯环共轭,均至少存在1条H14的弱氢键.酸式结构最稳定构象羧基上羟基氢H22背离大共轭平面;酸根形态的稳定构象羧基与苯环共面形成平面分子,且存在2条氢键;钾盐酚式最稳定构象羧基螯合成键,而醌式最稳定构象为平面分子,羧基单齿成键,且存在H14的2条弱氢键.由于具有很大的能量优势,水杨醛甘氨酸Schiff碱在水中的主要存在形态为酸式,该结论与其水溶液的实验研究结果一致. 展开更多

关键词 水杨醛甘氨酸schiff碱 构象 从头算

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Re/^(99)Tc^m(CO)_3-EPBI与Aβ_(1～40)结合能力的测定及生物分布 被引量：1

10

作者 杨洋 刘莹 +4 位作者 韩美娇 张家新 韩梅 王科志 朱霖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期212-216,共5页

为发展锝-99 m标记的阿尔茨海默病(Alzhei mer’s disease,AD)早期诊断显像药物,在荧光测定法基础上,建立了体外荧光法测定羰基铼配合物与Aβ(1~40)淀粉样纤维结合的解离常数Kd的方法。同时,合成了配体2-(1-乙基苯并咪唑)吡啶(EPBI)及... 为发展锝-99 m标记的阿尔茨海默病(Alzhei mer’s disease,AD)早期诊断显像药物,在荧光测定法基础上,建立了体外荧光法测定羰基铼配合物与Aβ(1~40)淀粉样纤维结合的解离常数Kd的方法。同时,合成了配体2-(1-乙基苯并咪唑)吡啶(EPBI)及其铼的配合物Re(CO)3Cl(EPBI),测定后者与体外缠结Aβ(1~40)结合的解离常数Kd;采用直接标记法制备EPBI的[99Tcm(CO)3]+配合物,并研究配合物[99Tcm(CO)3]+-EPBI的理化性质及生物分布。结果表明,Re(CO)3Cl(EPBI)与Aβ(1~40)结合的解离常数Kd=13.3μmol/L;正常小鼠体内生物分布研究表明,化合物[99Tcm(CO)3]+-EPBI的脑初始(2 min内)摄取值为(0.63±0.17)%ID/g(n=3),在脑内清除较快,120 min时,摄取值为(0.27±0.03)%ID/g(n=3)。 展开更多

关键词 阿尔茨海默病 荧光 Re/[99Tcm(CO)3]+-EPBI KD Aβ(1~40) 生物分布

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以α7烟碱型乙酰胆碱受体为靶点的阿尔兹海默症显像剂研究进展 被引量：4

11

作者 高航 王淑霞 张华北 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期138-149,I0002,共13页

阿尔兹海默症与心脏病、癌症、脑血管疾病并称为导致老年人死亡的四大杀手,严重影响人们的健康生活及社会的正常发展。脑内α7烟碱型乙酰胆碱受体密度的改变是造成阿尔兹海默症的主要原因之一,研制出以α7烟碱型乙酰胆碱(α7nAChR)为靶... 阿尔兹海默症与心脏病、癌症、脑血管疾病并称为导致老年人死亡的四大杀手,严重影响人们的健康生活及社会的正常发展。脑内α7烟碱型乙酰胆碱受体密度的改变是造成阿尔兹海默症的主要原因之一,研制出以α7烟碱型乙酰胆碱(α7nAChR)为靶点的高亲和力、高特异性及选择性的放射性显像剂对阿尔兹海默症的早期诊断和治疗具有重要意义。本文简要介绍了阿尔兹海默症发病机理及相关药物研究进展,并介绍了以α7烟碱型乙酰胆碱为靶点的放射性药物。 展开更多

关键词 阿尔兹海默症 α7nAChR 发射断层 显像剂

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羰基锝硝基咪唑化合物^99Tc^m(CO)3-MNLS的标记和生物学评价

12

作者 甘红梅 刘晶莹 +2 位作者 査智豪 乔晋萍 朱霖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期302-307,共6页

本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phos-phate,MNLS)配位得到99 Tcm(CO)3-M... 本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phos-phate,MNLS)配位得到99 Tcm(CO)3-MNLS配合物;研究了99 Tcm(CO)3-MNLS的最佳标记条件、理化性质及其在荷EMT-6肿瘤小鼠体内的生物分布。结果表明,当MNLS质量为10mg、pH=4.0～8.0、80℃下反应15min时,99 Tcm(CO)3-MNLS配合物放化纯度大于99%。电泳试验结果提示,99 Tcm(CO)3-MNLS为水溶性的电中性配合物,具有良好的体外稳定性。动物分布试验显示,99 Tcm(CO)3-MNLS在荷EMT-6肿瘤小鼠体内有较高的肿瘤摄取值,且滞留较好;此外,99 Tcm(CO)3-MNLS较99 Tcm-MNLS在骨中的摄取值明显降低。以上结果为研发新型乏氧组织显像剂提供了重要参考。 展开更多

关键词 [^99Tc^m(CO)_3(H_2O)_3]^+ MNLS ^99Tc^m(CO)_3-MNLS 理化性质 生物分布

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乏氧显像剂^99Tcm-HL91衍生物的制备及其活性评价

13

作者 范文博 李黎 +2 位作者 张剑英 韩梅 朱霖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期16-22,共7页

为寻找性能优良的乏氧显像剂,设计合成了2种HL91衍生物4,9-二氮-3,10-二甲基十二-烷2,11-二酮肟(TMBAO)和4,9-二氮-3,10-二氧基十二烷-2,11-二酮肟(H2Pab),并进行99Tcm标记。与已知乏氧显像剂99Tcm-HL91进行比较,并对新标记物的体内外... 为寻找性能优良的乏氧显像剂,设计合成了2种HL91衍生物4,9-二氮-3,10-二甲基十二-烷2,11-二酮肟(TMBAO)和4,9-二氮-3,10-二氧基十二烷-2,11-二酮肟(H2Pab),并进行99Tcm标记。与已知乏氧显像剂99Tcm-HL91进行比较,并对新标记物的体内外活性进行了评价。乏氧细胞实验结果表明:与99Tcm-HL91相比,99Tcm-TMBAO和99Tcm-H2Pab具有一定的乏氧选择性;荷瘤小鼠体内生物分布数据显示,尽管两种新的99Tcm标记物在肝脏的摄取比99Tcm-HL91低,但其乏氧选择性也同时显著降低。 展开更多

关键词 99Tcm-HL91 99Tcm-TMBAO 99Tcm-H2Pab 乏氧 生物分布

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[^99TcmN(PNP)]^2＋标记葡萄糖硫酮类衍生物混配配合物的研究

14

作者 余媛 刘锰 +1 位作者 刘亚静 朱霖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期46-51,共6页

为研究新的99TcmN核心标记的心肌和肿瘤显像药物,选用自行合成的二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物Ln(L1~L5)制备一系列带有葡萄糖衍生物基团的新型[99Tcm(DTC)(PNP)]+类配合物,经TLC和HPLC检测,配合物的放射化学纯度均大于90%。小鼠生物... 为研究新的99TcmN核心标记的心肌和肿瘤显像药物,选用自行合成的二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物Ln(L1~L5)制备一系列带有葡萄糖衍生物基团的新型[99Tcm(DTC)(PNP)]+类配合物,经TLC和HPLC检测,配合物的放射化学纯度均大于90%。小鼠生物分布实验表明,99TcmN(PNP)Ln(L1~L5)系列配合物在正常小鼠体内初始的放射性摄取主要分布于心肌、肝、肺、肾等脏器,并且30 min内各脏器均可迅速清除。初步的荷EMT-6鼠生物分布实验显示,99TcmN(PNP)L2在肿瘤中放射性摄取不高,30 min时为(0.39±0.03)%ID/g,其它组织的放射性摄取与正常小鼠类似。 展开更多

关键词 [99TcmN(PNP)]2+ 二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物 混配配合物 生物分布

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N-(3-苯丙基)哌嗪类σ_1受体配体的3D-QSAR研究

15

作者 黄勍 贾红梅 张秋艳 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期605-609,F0003,共6页

采用比较分子力场(CoMFA)分析法和比较分子相似性指数(CoMSIA)分析法,对34个N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了具有较强预测能力的3D-QSAR模型.并利用Gaussian 03程序,采用B3LYP/6-31G(d)方法,探... 采用比较分子力场(CoMFA)分析法和比较分子相似性指数(CoMSIA)分析法,对34个N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了具有较强预测能力的3D-QSAR模型.并利用Gaussian 03程序,采用B3LYP/6-31G(d)方法,探索了化合物分子的前线轨道与分子结构的关系.新设计的化合物的体外受体结合分析结果与该模型预测的数据一致,此结果为进一步研究σ1受体-配体的相互作用模型以及设计高亲和力的哌嗪类σ1受体配体提供了参考. 展开更多

关键词 σ1受体配体 哌嗪类化合物 比较分子力场 比较分子相似性指数 B3LYP/6-31G(d)

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两种新型^99mTc配合物的制备和初步生物分布研究

16

作者 王凤龙 王学斌 张现忠 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期172-175,共4页

为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99m... 为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC. 展开更多

关键词 5-HT1A受体 1 4 8 11-四氮杂环十四烷 MPPC配体 WAY100635

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