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新的f%T>MIC计算方法在抗生素PK/PD折点确定中的应用被引量：7: 1; 作者田媛孙文霞 +4 位作者卞其龙刘瑜程强王平刘玉川《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期305-308,共4页; 目的研究并提出一种针对时间依赖性抗生素f%T>MIC计算的新方法,克服原常规算法的局限性,可用于解决口服抗生素无法计算PK/PD折点的问题。方法通过研究常规PK/PD折点计算的原理及步骤,建立了一种新的f%T>MIC计算方法,并以两种算法... 展开更多; 关键词 PK/PD折点时间依赖性抗生素 f%T〉MIC 蒙特卡罗模拟 PTA; 在线阅读下载PDF 职称材料

Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究被引量：4: 2; 作者赵科刘源 +1 位作者赖可任静《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第1期64-68,共5页; 目的响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken designresponse surface... 展开更多; 关键词去氧氟尿苷骨架缓释片 Box-Behnken响应面法体外释放机制; 在线阅读下载PDF 职称材料

四季青中原儿茶酸在beagle犬体内的药动学研究被引量：2: 3; 作者程强羿国娟 +3 位作者周杨杨贺英孙文霞张敬尧《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第11期1407-1412,共6页; 目的建立LC-MS/MS法测定血浆中原儿茶酸的浓度,并对beagle犬灌胃四季青水煎液后原儿茶酸的药动学进行研究。方法 Beagle犬血浆样品以酮洛芬为内标,用乙腈沉淀蛋白,采用LC-MS/MS法进行分离和测定。色谱柱为C18(4.6mm×100mm,2.7μm)... 展开更多; 关键词四季青水煎液 BEAGLE犬原儿茶酸药动学 LC-MS/MS; 在线阅读下载PDF 职称材料

缩酚酸肽类化合物的研究进展: 4; 作者高芳霞田敏《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第7期777-785,共9页; 缩酚酸肽(depsipeptide)是一类天然产物活性物质,包含酯键的一类多肽,具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟和抗血栓等生物活性。本文综述了缩酚酸肽类化合物的来源、生物活性、作用机制以及临床研究等信息,并展望缩酚酸肽类药物研究开发的... 展开更多; 关键词缩酚酸肽来源生物活性作用机制临床研究; 在线阅读下载PDF 职称材料

以FK506结合蛋白52为靶点的高通量药物筛选模型的建立及应用被引量：2: 5; 作者栗若兰赵峰 +7 位作者徐岩王欣荣郑海州苟小军路新华张雪霞褚以文郑智慧《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第1期22-27,共6页; 目的发现新的FKBP52抑制剂类药物,建立以人FKBP52为靶点的高通量药物筛选模型。方法通过大肠埃希菌表达系统重组表达FKBP52蛋白,并进行纯化。基于FKBP52的肽基-脯氨酰顺反异构酶(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase,PPIase)的活性特性... 展开更多; 关键词 FK506结合蛋白52 FK506 FK520 雷帕霉素高通量筛选抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

响应面法制备格列美脲环糊精包合物被引量：1: 6; 作者赵科郭兆元 +3 位作者罗敏徐文霞刘源任静《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第1期116-123,共8页; 目的制备格列美脲-羟丙基-β-环糊精包合物并对其处方进行优化。方法通过Box-Behnken响应面法,在单因素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化;用红外光谱法... 展开更多; 关键词格列美脲响应面法环糊精包合物释放度; 在线阅读下载PDF 职称材料

玫瑰产色链霉菌P450酶体外催化合成16α-羟基泼尼松龙被引量：3: 7; 作者吴倩刘亚洲曾志刚《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2418-2424,共7页; 以泼尼松龙为原料,利用玫瑰产色链霉菌(Streptomyces roseochromogenes)SIIA-1902的胞内细胞色素P450s,通过电子转移配偶体(玫瑰氧还蛋白和玫瑰红素氧还蛋白)将泼尼松龙转化为16α-羟基泼尼松龙。结果表明,P450s可以利用过氧化物以"... 展开更多; 关键词 P450s 泼尼松龙过氧化物分流反应生物工程; 在线阅读下载PDF 职称材料

阿托伐他汀关键中间体L1二胺杂质的合成及结构鉴定被引量：1: 8; 作者曾其炀陈宇瑛 +2 位作者虞宇航郭巍艾林《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1877-1881,共5页; 本文以阿托伐他汀中间体L1为起始原料,经皂化,酸化,氯甲酸乙酯活化,缩合四步反应合成L1二胺杂质。对优化L1合成工艺具有重要意义。目标化合物经IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-Ms确证。; 关键词阿托伐他汀L1二胺杂质混合酸酐法合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新的f%T>MIC计算方法在抗生素PK/PD折点确定中的应用被引量：7: 1; 作者田媛孙文霞卞其龙刘瑜程强王平刘玉川; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期305-308,共4页; 文摘目的研究并提出一种针对时间依赖性抗生素f%T>MIC计算的新方法,克服原常规算法的局限性,可用于解决口服抗生素无法计算PK/PD折点的问题。方法通过研究常规PK/PD折点计算的原理及步骤,建立了一种新的f%T>MIC计算方法,并以两种算法对Beagle犬静脉注射头孢他美的PK/PD折点进行计算和比较。结果新算法在关键步骤上基于曲线拟合,不依赖药动学房室模型,不受房室模型和给药途径限制,与常规算法比较f%T>MIC和PTA值相关性良好,相关系数分别为0.999和0.969。结论新的f%T>MIC计算方法,有望为各种给药途径及给药方案下时间依赖性抗生素PK/PD折点的确定提供一种新的思路。; 关键词 PK/PD折点时间依赖性抗生素 f%T〉MIC 蒙特卡罗模拟 PTA; Keywords PK/PD breakpoint Time dependence antibiotic f%T〉MIC Monte carlo simulation PTA; 分类号 R969.1 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究被引量：4: 2; 作者赵科刘源赖可任静; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第1期64-68,共5页; 基金四川省科技厅应用基础项目(No.2016JY0256) 四川省教育厅科研项目(No.17ZB0118) 成都大学校青年基金项目(No.2014XQCKS13); 文摘目的响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)对处方进行优化,研究优化处方的体外释药规律,并进行数学模型拟合。结果优化处方的去氧氟尿苷骨架缓释片体外释放性能良好,可持续释药24h,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论通过BBD-RSM建立的模型可用于去氧氟尿苷骨架缓释片的处方优化,优化处方达到去氧氟尿苷缓释骨架片设计要求。; 关键词去氧氟尿苷骨架缓释片 Box-Behnken响应面法体外释放机制; Keywords Doxifluridine Sustained-release matrix tablets Box-Behnken design In vitro release mechanism; 分类号 R9 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名四季青中原儿茶酸在beagle犬体内的药动学研究被引量：2: 3; 作者程强羿国娟周杨杨贺英孙文霞张敬尧; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学四川省食品药品检验检测院; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第11期1407-1412,共6页; 基金四川省科技厅计划项目(No.2016JY0077); 文摘目的建立LC-MS/MS法测定血浆中原儿茶酸的浓度,并对beagle犬灌胃四季青水煎液后原儿茶酸的药动学进行研究。方法 Beagle犬血浆样品以酮洛芬为内标,用乙腈沉淀蛋白,采用LC-MS/MS法进行分离和测定。色谱柱为C18(4.6mm×100mm,2.7μm);流动相为80%乙腈-20%水(含0.1%甲酸),流速为0.2mL/min,柱温为30℃。质谱条件:电喷雾离子源(ESI),负离子模式,多反应离子监测(MRM),检测离子为原儿茶酸m/z 153.0→109.0,内标酮洛芬m/z 253.1→209.1。6只beagle犬单次灌胃四季青水煎液50mL(0.2g/mL)后,于给药前及给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.667、0.833、1、1.5、2、3、4和6h采血,以LC-MS/MS法测定原儿茶酸在beagle犬体内的血浆浓度,并用非房室模型计算药动学参数。结果原儿茶酸浓度在0.05～2.00μg/mL范围内线性关系良好,定量下限为0.05μg/mL,批内和批间精密度RSD均小于8.6%,准确度为92.3%～102.0%。Beagle犬分别单次灌胃1g/kg(生药量)四季青水煎液后,其主要药动学参数Cmax为(1.53±0.33)μg/mL,Tmax为(0.42±0.09)h,t1/2为(0.80±0.16)h,MRT0～t为(1.04±0.14)h,MRT0～∞为(1.32±0.26)h,AUC0～t为(1.90±0.35)(μg/mL)·h,AUC0-∞为(2.02±0.33)(μg/mL)·h。结论本实验中建立的LC-MS/MS法专属性强、快速灵敏,可以用于犬血浆中原儿茶酸的测定。Beagle犬单次灌胃四季青水煎液后,血浆中原儿茶酸能快速吸收,达峰速度较快,在体内能滞留一定时间,有利于四季青药效作用的发挥。; 关键词四季青水煎液 BEAGLE犬原儿茶酸药动学 LC-MS/MS; Keywords Ilex chinensisfolium Water decoction Beagle dog Protocatechuic acid LC-MS/MS Parmacokinetic; 分类号 R9 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名缩酚酸肽类化合物的研究进展: 4; 作者高芳霞田敏; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第7期777-785,共9页; 文摘缩酚酸肽(depsipeptide)是一类天然产物活性物质,包含酯键的一类多肽,具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟和抗血栓等生物活性。本文综述了缩酚酸肽类化合物的来源、生物活性、作用机制以及临床研究等信息,并展望缩酚酸肽类药物研究开发的前景。; 关键词缩酚酸肽来源生物活性作用机制临床研究; Keywords Depsipeptides Origin Biological activities Mechanism of action Clinical research; 分类号 R978.1 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名以FK506结合蛋白52为靶点的高通量药物筛选模型的建立及应用被引量：2: 5; 作者栗若兰赵峰徐岩王欣荣郑海州苟小军路新华张雪霞褚以文郑智慧; 机构华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心河北省工业微生物代谢工程技术研究中心石家庄市新药筛选技术工程实验室抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第1期22-27,共6页; 基金中央引导地方科技创新专项(No.169676404G) 石发改高技[2011]999号项目; 文摘目的发现新的FKBP52抑制剂类药物,建立以人FKBP52为靶点的高通量药物筛选模型。方法通过大肠埃希菌表达系统重组表达FKBP52蛋白,并进行纯化。基于FKBP52的肽基-脯氨酰顺反异构酶(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase,PPIase)的活性特性,建立FKBP52高通量药物筛选体系。对本公司化合物库中的31558个放线菌及真菌次级代谢产物粗提物进行筛选。结果成功构建重组表达菌株BL21(rosetta)/pET-30a/FKBP52。纯化后的重组表达人FKBP52蛋白纯度大于90%,并具有很好的PPIase活性。阳性药FK506能剂量依赖地抑制FKBP52活性,IC50为12.035ng/m L。筛选得到121个抑制率大于80%的样品,其中11株放线菌的次级代谢产物中含FK506,6株放线菌的次级代谢产物中含FK520,7株放线菌的次级代谢产物中含雷帕霉素。对随机抽取的100块96孔板筛选数据进行统计,模型的信号/本底比平均值为2.35±0.26,Z'因子平均值为0.78±0.1。结论本研究成功建立了人FKBP52抑制剂高通量药物筛选模型,该方法具有快捷、灵敏度高、稳定性好的特点,不仅可以快速进行新FKBP52抑制剂的筛选,还可以实现对FKBP52已知抑制剂如FK506、FK520和雷帕霉素等产生菌的定向筛选。; 关键词 FK506结合蛋白52 FK506 FK520 雷帕霉素高通量筛选抑制剂; Keywords FK506 Binding Protein 52 FK506 FK520 Rapamycin High-throughput screening Inhibitor; 分类号 R979.5 [医药卫生—药品] Q819 [生物学—生物工程]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名响应面法制备格列美脲环糊精包合物被引量：1: 6; 作者赵科郭兆元罗敏徐文霞刘源任静; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学成都理工大学; 出处《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第1期116-123,共8页; 基金四川省教育厅科研项目(No.17ZB0118) 四川省科技创新苗子工程资助项目(No.2018016); 文摘目的制备格列美脲-羟丙基-β-环糊精包合物并对其处方进行优化。方法通过Box-Behnken响应面法,在单因素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化;用红外光谱法表征制备的包合物,并对制得的格列美脲片进行质量评价,拟合体外释放曲线。结果响应面法优化得到最佳处方为:稀释剂-乳糖和MCC的比例为7.37:1,黏合剂-PVP的浓度为6%,崩解剂-CMS-NA的比例为6.45%;按此条件进行3组平行实验,所得验证值为88.13%,回归方程所得理论预测值为88.69%,两者相对误差为0.64%。红外光谱显示形成了格列美脲包合物;其溶解度为68.53μg/mL,较格列美脲原料药提高了50.39倍。结论体外释放实验表明HP-β-CD格列美脲片相比普通格列美脲片的释放度有显著提高,响应面法优化格列美脲包合物处方可行,为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础。; 关键词格列美脲响应面法环糊精包合物释放度; Keywords Glimepiride Response surface methodology Cyclodextrin inclusion complex Release rate; 分类号 R9 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名玫瑰产色链霉菌P450酶体外催化合成16α-羟基泼尼松龙被引量：3: 7; 作者吴倩刘亚洲曾志刚; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2418-2424,共7页; 基金四川省科技计划应用基础研究项目(2017JY0256); 文摘以泼尼松龙为原料,利用玫瑰产色链霉菌(Streptomyces roseochromogenes)SIIA-1902的胞内细胞色素P450s,通过电子转移配偶体(玫瑰氧还蛋白和玫瑰红素氧还蛋白)将泼尼松龙转化为16α-羟基泼尼松龙。结果表明,P450s可以利用过氧化物以"过氧化物分流"途径完成该转化过程,从而取代天然氧还原途径。经硫酸铵沉淀法浓缩后的P450s酶液在1.0mmol/LNaIO4的支持下发生过氧化物分流反应,16α-羟基泼尼松龙的产量为23.3 mg/L,泼尼松龙转化率为12.9%;在1.0 mmol/L H2O2的支持下,产量升高到45.3 mg/L,泼尼松龙转化率提高到25.1%。对过氧化物分流反应条件进行了进一步优化。当泼尼松龙浓度为0.5mmol/L,羟丙基环糊精的质量浓度为0.2 g/L,n(泼尼松龙)∶n(过氧化氢)=1∶3时,在pH 7.2、30℃下反应24 h,16α-羟基泼尼松龙的产量为64.3 mg/L,泼尼松龙转化率为35.7%。; 关键词 P450s 泼尼松龙过氧化物分流反应生物工程; Keywords P450s prednisolone peroxide shunt reaction biological engineering; 分类号 TQ426.97 [化学工程]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名阿托伐他汀关键中间体L1二胺杂质的合成及结构鉴定被引量：1: 8; 作者曾其炀陈宇瑛虞宇航郭巍艾林; 机构抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学浙江海森药业股份有限公司; 出处《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1877-1881,共5页; 文摘本文以阿托伐他汀中间体L1为起始原料,经皂化,酸化,氯甲酸乙酯活化,缩合四步反应合成L1二胺杂质。对优化L1合成工艺具有重要意义。目标化合物经IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-Ms确证。; 关键词阿托伐他汀L1二胺杂质混合酸酐法合成; Keywords atorvastatin key intermediates L1 diamino mixed anhydride synthesis; 分类号 O621.3 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	新的f%T>MIC计算方法在抗生素PK/PD折点确定中的应用	田媛孙文霞卞其龙刘瑜程强王平刘玉川	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心	2016	7	在线阅读下载PDF 职称材料
2	Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究	赵科刘源赖可任静	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD	2018	4	在线阅读下载PDF 职称材料
3	四季青中原儿茶酸在beagle犬体内的药动学研究	程强羿国娟周杨杨贺英孙文霞张敬尧	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD	2018	2	在线阅读下载PDF 职称材料
4	缩酚酸肽类化合物的研究进展	高芳霞田敏	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD	2018	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	以FK506结合蛋白52为靶点的高通量药物筛选模型的建立及应用	栗若兰赵峰徐岩王欣荣郑海州苟小军路新华张雪霞褚以文郑智慧	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD	2018	2	在线阅读下载PDF 职称材料
6	响应面法制备格列美脲环糊精包合物	赵科郭兆元罗敏徐文霞刘源任静	《中国抗生素杂志》 CAS CSCD	2019	1	在线阅读下载PDF 职称材料
7	玫瑰产色链霉菌P450酶体外催化合成16α-羟基泼尼松龙	吴倩刘亚洲曾志刚	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2019	3	在线阅读下载PDF 职称材料
8	阿托伐他汀关键中间体L1二胺杂质的合成及结构鉴定	曾其炀陈宇瑛虞宇航郭巍艾林	《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心	2018	1	在线阅读下载PDF 职称材料