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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
被引量：
4
1
作者
曹康平
李清寒
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关...
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。
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关键词
苹果酸阿莫曲坦
5-HT1B/1D受体激动剂
有关物质N-Dimer
合成
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题名
苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
被引量：
4
1
作者
曹康平
李清寒
机构
西南民族大学化学与环境保护工程学院
扬子江药业集团四川海蓉有限公司药物研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1563-1568,共6页
基金
西南民族大学研究生创新基金项目(CX2018SZ140)资助
文摘
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。
关键词
苹果酸阿莫曲坦
5-HT1B/1D受体激动剂
有关物质N-Dimer
合成
Keywords
almotriptan malate
5-HT1B/1D receptor agonist
related substance N-Dimer
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
曹康平
李清寒
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019
4
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