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硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性
1
作者
何冰
钟鑫鑫
+5 位作者
冉凯
奉强
余登斌
韩涛
李仲辉
余洛汀
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第2期134-143,共10页
结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-...
结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率。构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性。在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-(4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6%和93.4%。鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究。
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关键词
硝基呋喃
亚甲基哌啶
结核分枝杆菌
构效关系
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职称材料
题名
硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性
1
作者
何冰
钟鑫鑫
冉凯
奉强
余登斌
韩涛
李仲辉
余洛汀
机构
成都师范学院化学与生命科学院/功能分子研究所
四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室/生物治疗协同创新中心
中国
科学院
长春应用
化学
研究所
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第2期134-143,共10页
基金
四川省科技厅应用基础研究项目(2018JY0262)
国家级大学生创新创业训练计划项目(201714389055)资助。
文摘
结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率。构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性。在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-(4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6%和93.4%。鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究。
关键词
硝基呋喃
亚甲基哌啶
结核分枝杆菌
构效关系
Keywords
nitrofuran
methylene piperidine
Mycobacterium tuberculosis
structure-activity relationship
分类号
O626 [理学—有机化学]
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作者
出处
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1
硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性
何冰
钟鑫鑫
冉凯
奉强
余登斌
韩涛
李仲辉
余洛汀
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2020
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