陈皮“陈久者良”历史沿革和研究现状 被引量：35

1

作者 王智磊 张鑫 +2 位作者 刘素娟 陈鸿平 刘友平 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第10期2580-2584,共5页

目的:为陈皮"陈久者良"的研究提供参考。方法:考证陈皮"陈久者良"的历史沿革和梳理现代研究文献,明确陈皮陈用的现状和存在的问题。结果:陈皮陈用历史悠久,国内学者对其应用进行了研究,但仍存在陈用必要性、陈化机... 目的:为陈皮"陈久者良"的研究提供参考。方法:考证陈皮"陈久者良"的历史沿革和梳理现代研究文献,明确陈皮陈用的现状和存在的问题。结果:陈皮陈用历史悠久,国内学者对其应用进行了研究,但仍存在陈用必要性、陈化机理、陈化年限不明确等问题。结论:陈皮"陈久者良"是中医药临床应用的一大特色,应深入研究陈皮陈化过程化学成分、药理作用变化以及陈化机理,为陈皮乃至陈药"陈久者良"的现代研究奠定基础。 展开更多

关键词 陈皮 陈久者良 陈化 贮藏年限 历史沿革 研究现状 综述

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益母草注射液有效部位对大鼠离体子宫活动的影响 被引量：33

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作者 谢晓芳 熊亮 +3 位作者 李丹 李燕 李梦婷 彭成 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期1103-1106,共4页

目的探讨益母草注射液有效部位对正常大鼠离体子宫平滑肌活动的影响。方法由益母草注射液浸膏(LH)制备益母草注射液水溶性非生物碱部位(LH-1-A)和水溶性总生物碱部位(LH-1-B),分别配成43.0、7.8、9.3mg/m L,分别给予低、中、高剂量的LH(... 目的探讨益母草注射液有效部位对正常大鼠离体子宫平滑肌活动的影响。方法由益母草注射液浸膏(LH)制备益母草注射液水溶性非生物碱部位(LH-1-A)和水溶性总生物碱部位(LH-1-B),分别配成43.0、7.8、9.3mg/m L,分别给予低、中、高剂量的LH(0.081、0.162、0.324 mg/m L)、LH-1-A(0.029、0.058、0.116 mg/m L)和LH-1-B(0.035、0.070、0.140 mg/m L)作用于正常雌性大鼠非痉挛性离体子宫,对缩宫素所致痉挛子宫给予高剂量,采用BL-420E生物机能系统记录子宫收缩的频率、张力(最大值、最小值和平均值)和活动力,比较给药前后的变化。结果 LH和LH-1-B可使正常大鼠非痉挛性离体子宫收缩张力(最小值、平均值)和活动力明显增强,LH-1-A使子宫收缩频率、张力和活动力均明显下降,与给药前比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01);LH和LH-1-A对痉挛性离体子宫可明显降低张力最大值、平均值和活动力,LH-1-A还明显减少收缩频率,而LH-1-B则升高张力最小值和降低张力最大值、平均值,与造模后比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论益母草注射液在体外具有收缩子宫和缓解子宫痉挛作用,其中水溶性生物碱部位是子宫收缩作用的主要物质基础,水溶性非生物碱部位是缓解子宫痉挛的主要物质基础。 展开更多

关键词 益母草注射液 有效部位 离体子宫

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模拟加速试验研究陈皮挥发性成分与黄酮类成分动态变化规律 被引量：13

3

作者 张鑫 刘素娟 +3 位作者 王智磊 王福 陈鸿平 刘友平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1752-1757,共6页

采用色谱分析方法,研究陈皮在模拟加速试验条件下挥发性成分和黄酮类成分含量的动态变化规律,以探究陈皮"陈久者良"科学内涵。采用静态顶空进样提取挥发性成分,气相色谱-质谱联用(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合K... 采用色谱分析方法,研究陈皮在模拟加速试验条件下挥发性成分和黄酮类成分含量的动态变化规律,以探究陈皮"陈久者良"科学内涵。采用静态顶空进样提取挥发性成分,气相色谱-质谱联用(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(Retention index,RI)对挥发性成分进行分析;利用HPLC-DAD法、UV紫外分光光度法测定样品中的黄酮含量。结果表明陈皮挥发性成分的含量均有下降,低沸点成分下降明显;黄酮类成分总黄酮与橙皮苷的含量呈先增后减的趋势,川陈皮素含量呈增加趋势。模拟加速试验方法用于研究中药贮藏过程中化学成分动态变化结果满意,但指标性成分含量变化对于表征陈皮药效组分整体特性变化具有局限性,应研究建立陈皮在贮藏中主要药效物质的化学特性表征谱,从物质基础变化角度阐释陈皮"陈久者良"科学内涵。 展开更多

关键词 陈皮 陈久者良 挥发性成分 黄酮 模拟加速试验

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川芎油对氯化钴损伤PC12细胞保护作用及其活性成分研究 被引量：12

4

作者 王月 刘露丝 +2 位作者 刘娟 彭成 熊亮 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1940-1945,共6页

综合运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对川芎挥发油进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。利用氯化钴诱导PC12细胞建立神经损伤模型,通过MTT法、Hoechst染色法及乳酸脱氢酶试剂盒测定川芎及其... 综合运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对川芎挥发油进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。利用氯化钴诱导PC12细胞建立神经损伤模型,通过MTT法、Hoechst染色法及乳酸脱氢酶试剂盒测定川芎及其单体成分对损伤神经细胞的保护作用。结果显示:从川芎挥发油中分离得到6个化合物,分别鉴定为riligustilide(1)、endo-Z,Z'-(3a.7a',7a.3a')-双藁本内酯(2)、匙叶桉油烯醇(3)、(E)-丁烯基苯酞(4)、7-羟基-丁烯基苯酞(5)和洋川芎内酯I(6)。发现川芎挥发油及化合物1显著提高氯化钴损伤的PC12细胞的存活率,降低细胞内乳酸脱氢酶水平,抑制PC12细胞凋亡。表明川芎挥发油及化合物1在一定浓度范围内具有保护神经细胞的作用,为进一步阐述川芎挥发油的药效物质基础提供科学依据。 展开更多

关键词 川芎 挥发油 化学成分 PC12细胞保护

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川木香煨制前后大鼠在体肠吸收动力学对比研究 被引量：2

5

作者 高飞 傅超美 +4 位作者 胡慧玲 王战国 章津铭 彭伟 盛菲亚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2466-2470,共5页

目的比较分析川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在大鼠在体十二指肠、空肠、回肠的吸收动力学差异。方法建立大鼠原位十二指肠、空肠、回肠吸收灌注模型,利用HPLC-UV法测定木香烃内酯、去氢木香内酯和酚红的量,获取... 目的比较分析川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在大鼠在体十二指肠、空肠、回肠的吸收动力学差异。方法建立大鼠原位十二指肠、空肠、回肠吸收灌注模型,利用HPLC-UV法测定木香烃内酯、去氢木香内酯和酚红的量,获取川木香煨制前后主要药效成分在小肠不同肠段的吸收动力学参数。结果川木香煨制前后,其主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在小肠各个肠段(十二指肠、空肠、回肠)的吸收没有显著性的差异;此外,十二指肠段是川木香生品和煨品在小肠部位的最佳吸收肠段。结论川木香是否煨制与小肠吸收无关。 展开更多

关键词 川木香 煨制 原位肠吸收 木香烃内酯 去氢木香内酯

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参附注射液多种成分在不同心力衰竭模型大鼠体内药动学比较研究

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作者 李燕 李芸霞 +3 位作者 曹小玉 全云云 刘美辰 彭成 《辽宁中医杂志》 CAS 2018年第12期2664-2667,共4页

目的:探讨参附注射液中五种主要活性成分在急性、慢性心力衰竭两种不同心力衰竭模型大鼠体内药动学规律与差异。方法:SD大鼠分为急性组和慢性组,每组6只,各组均按参附注射液0.8mL尾静脉注射给药,测定各组大鼠血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1... 目的:探讨参附注射液中五种主要活性成分在急性、慢性心力衰竭两种不同心力衰竭模型大鼠体内药动学规律与差异。方法:SD大鼠分为急性组和慢性组,每组6只,各组均按参附注射液0.8mL尾静脉注射给药,测定各组大鼠血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc和Rd的血药浓度,比较药动学参数。结果:慢性组人参皂苷Rg1和Re的Cmax、AUClast均明显大于急性组(P<0.05),t1/2均明显小于急性组(P<0.05);人参皂苷Rc的AUClast明显大于急性组(P<0.05),MRTlast明显小于急性组(P<0.05);人参皂苷Rd的AUClast大于急性组,但差异没有显著性(P>0.05),t1/2明显小于急性组(P<0.05);人参皂苷Rb1的Cmax、AUClast、Vz_F、Cl_F、t1/2、MRTlast与急性组相比差异均不显著(P>0.05)。结论:参附注射液主要活性成分在两种不同心力衰竭模型大鼠的体内过程有所不同。 展开更多

关键词 参附注射液 活性成分 心力衰竭 药动学 比较

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连翘提取物对角叉菜胶和鸡蛋清所致大鼠足肿胀的影响研究 被引量：20

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作者 袁岸 罗林 +4 位作者 龚小红 李燕 赵梦杰 张若琪 李芸霞 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2016年第10期2200-2203,共4页

目的:对比研究连翘提取物对不同致炎物大鼠足肿胀的作用,探讨连翘提取物的抗炎机理。方法:通过建立角叉菜胶和新鲜蛋清致大鼠足肿胀模型,在造模前0.5 h分别给大鼠灌胃给药10 m L/kg 0.5%吐温80、0.2 g/kg阿司匹林、5 g/kg连翘提取物,测... 目的:对比研究连翘提取物对不同致炎物大鼠足肿胀的作用,探讨连翘提取物的抗炎机理。方法:通过建立角叉菜胶和新鲜蛋清致大鼠足肿胀模型,在造模前0.5 h分别给大鼠灌胃给药10 m L/kg 0.5%吐温80、0.2 g/kg阿司匹林、5 g/kg连翘提取物,测量造模后0、0.5、1、2、3、4 h大鼠足趾体积。结果:致炎各组大鼠足趾后0.5 h均开始肿胀,连翘提取物可减轻蛋清致足肿胀程度,但对角叉菜胶致肿胀模型的抑制作用比蛋清致足肿胀模型强,延缓足肿胀,在2 h抑制作用最强。结论:研究结果表明连翘提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀模型有一定抗炎作用,其机理可能与促进COX-2产生,抑制PGE_2、PGD_2、6-keto-PGF1α和TXB2的合成有关。 展开更多

关键词 连翘提取物 角叉菜胶 新鲜蛋清 足肿胀

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药酒抗炎镇痛作用研究现状 被引量：17

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作者 桑文涛 周洪莉 +3 位作者 徐锋 王凤 温桃群 曾南 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1468-1472,共5页

药酒是一种传统的中药制剂,是祖国医药的重要组成部分。药酒的临床应用广泛,主要用于治疗类风湿关节炎、肩周炎、膝关节骨性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病、坐骨神经痛、腰腿痛、跟痛症以及颈椎病、腰间盘突出症等,疗效明显。现代... 药酒是一种传统的中药制剂,是祖国医药的重要组成部分。药酒的临床应用广泛,主要用于治疗类风湿关节炎、肩周炎、膝关节骨性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病、坐骨神经痛、腰腿痛、跟痛症以及颈椎病、腰间盘突出症等,疗效明显。现代药理研究表明,药酒具有抗炎、镇痛、抗癌、提高免疫、抗疲劳、延缓衰老、保护肝线粒体结构与功能等作用。回顾现有文献报道,虽然药酒的临床应用广泛,药理研究也日益增多,但主要集中在抗炎、镇痛作用方面。本文就药酒的抗炎、镇痛作用药理实验研究及临床应用现状进行综述,旨在为药酒抗炎、镇痛效应的药理深入研究与临床应用拓展提供一定理论指导。 展开更多

关键词 药酒 抗炎 镇痛 实验研究 临床应用

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荆芥挥发油抗内毒素中毒小鼠NLRP3炎症小体通路的机制研究 被引量：21

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作者 吕红君 温桃群 +3 位作者 罗杰 刘小波 杨菊 曾南 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期371-376,共6页

目的以NLRP3炎症小体通路为切入点,探究荆芥挥发油抗炎效应的分子机制。方法荆芥挥发油低、高剂量(0.226、0.452 g·kg^(-1))连续灌胃给药5 d,末次给药后30 min,小鼠腹腔注射LPS (0.015 g·kg^(-1),10 mL·kg^(-1))构建内... 目的以NLRP3炎症小体通路为切入点,探究荆芥挥发油抗炎效应的分子机制。方法荆芥挥发油低、高剂量(0.226、0.452 g·kg^(-1))连续灌胃给药5 d,末次给药后30 min,小鼠腹腔注射LPS (0.015 g·kg^(-1),10 mL·kg^(-1))构建内毒素中毒小鼠模型,造模后12 h取材,测定相关指标。Griess法测定肺组织NO含量;qPCR法检测肺组织中NLRP3、ASC、caspase-1、IL-1β、iNOS、p65 mRNA的表达;免疫组化法检测肺组织中P2X7R、Cathepsin B的表达;Western blot法测定肺组织中NLRP3、caspase-1(p20)、pro-IL-1β、COP1蛋白表达。结果 0.226 g·kg^(-1)荆芥挥发油明显降低模型小鼠肺组织Cathepsin B、NLRP3蛋白表达;0.452 g·kg^(-1)荆芥挥发油明显降低模型小鼠肺组织中NO水平,明显下调小鼠肺组织中NLRP3、iNOS、p65、IL-1βmRNA的表达及P2X7R蛋白表达;荆芥挥发油(0.226、0.452 g·kg^(-1))均能明显下调caspase-1(p20)蛋白水平,升高COP1蛋白水平。结论荆芥挥发油对内毒素中毒小鼠的保护作用与其抗炎效应密切相关,抗炎机制与抑制NLRP3炎症小体的激活有关。 展开更多

关键词 荆芥挥发油 LPS 抗炎 NLRP3炎症小体 NO 分子机制

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不同配比补肾活血方HPLC-UV-ELSD指纹图谱研究 被引量：2

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作者 刘思妍 王芯 +4 位作者 李艳玲 潘奕璇 李杨 谢学军 张梅 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第2期362-365,447,共5页

目的:建立不同配比补肾活血方HPLC-UV-ELSD指纹图谱,并对各峰来源进行归属。方法:采用HPLC法,色谱柱为Inertsil OSD-SP C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05%甲酸水溶液(梯度洗脱),紫外检测器:检测波长为250 nm,蒸发光... 目的:建立不同配比补肾活血方HPLC-UV-ELSD指纹图谱,并对各峰来源进行归属。方法:采用HPLC法,色谱柱为Inertsil OSD-SP C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05%甲酸水溶液(梯度洗脱),紫外检测器:检测波长为250 nm,蒸发光散射检测器:漂移管温度为105℃,空气体积流量为3.2 L/min;进样量20μL;流速为1 mL/min。运用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2008版)》对12批不同配比补肾活血方指纹图谱进行相似度计算,并对各共有峰进行药材来源归属及成分指认。结果:建立了不同配比补肾活血方指纹图谱;在其HPLC-UV指纹图谱中标定了23个共有峰,其中1～15、17、21号峰来源于葛根,18～20、22、23号峰来源于丹参,16号峰为丹参和葛根共有。在其HPLC-ELSD指纹图谱中标定了7个共有峰,其中1’～4’号峰来源于葛根,5’号峰来源于丹参,6’、7’号峰来源于人参。通过与对照品对照指认出复方中4个成分,分别是6/3’号峰为葛根素,22/5’号峰为丹酚酸B,10号峰为大豆苷,6’号峰为人参皂苷Rb1。结论:建立了不同配比补肾活血方HPLC-UV-ELSD指纹图谱,为筛选补肾活血方最佳配比、确定其防治DR药效物质奠定基础。 展开更多

关键词 补肾活血方 配比 HPLC-UV-ELSD 指纹图谱 均匀设计法

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二苯乙烯苷在体吸收动力学研究 被引量：1

11

作者 周忆梦 全云云 +4 位作者 郑立 刘美辰 汤韵秋 余琳媛 李芸霞 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第2期369-372,共4页

目的:研究何首乌主要成分二苯乙烯苷在胃肠道的吸收。方法:通过大鼠在体胃肠灌流模型,采用酚红标记法校正肠循环液体积,HPLC法同时检测各时间点二苯乙烯苷和酚红的浓度,研究不同浓度二苯乙烯苷体内吸收情况。结果:质量浓度为60,30,10μg... 目的:研究何首乌主要成分二苯乙烯苷在胃肠道的吸收。方法:通过大鼠在体胃肠灌流模型,采用酚红标记法校正肠循环液体积,HPLC法同时检测各时间点二苯乙烯苷和酚红的浓度,研究不同浓度二苯乙烯苷体内吸收情况。结果:质量浓度为60,30,10μg·mL^(-1)的二苯乙烯苷在胃内每小时的吸收百分率(PA)分别为(28.65±9.75)%,(17.04±3.98)%,(13.75±5.94)%;在小肠内的PA依次为(3.36±0.40)%,(3.36±0.79)%,(4.54±0.95)%。结论:二苯乙烯苷主要在胃内被吸收,在小肠段吸收较少。在胃酸环境下,随浓度的升高,吸收率显著增加,推测二苯乙烯苷在胃内的吸收机制为被动转运。不同浓度二苯乙烯苷在小肠内的吸收率无显著性差异,其机制可能为主动转运,还需进一步研究。 展开更多

关键词 何首乌 二苯乙烯苷 在体胃肠吸收模型

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HPLC法同时测定艾附暖宫丸中芍药苷、阿魏酸和川续断皂苷Ⅵ 被引量：21

12

作者 季宁平 徐晓秋 +2 位作者 傅超美 刘芳 胡慧玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期534-537,共4页

目的建立同时测定艾附暖宫丸中芍药苷、阿魏酸、川续断皂苷Ⅵ的高效液相色谱法。方法艾附暖宫丸50%甲醇提取液的高效液相色谱分析以C18色谱柱为固定相,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,体积流量1mL/min,柱温为30℃,线性梯度洗脱,芍药苷、... 目的建立同时测定艾附暖宫丸中芍药苷、阿魏酸、川续断皂苷Ⅵ的高效液相色谱法。方法艾附暖宫丸50%甲醇提取液的高效液相色谱分析以C18色谱柱为固定相,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,体积流量1mL/min,柱温为30℃,线性梯度洗脱,芍药苷、川续断皂苷Ⅵ检测波长为230nm、阿魏酸检测波长为321nm。结果芍药苷在0.502-5.016 7μg（r=0.999 3）范围内、阿魏酸在0.147-1.760μg（r=0.999 8）范围内、川续断皂苷Ⅵ在0.975-11.480μg（r=0.999 5）范围内,对照品进样质量和色谱峰峰面积呈良好线性关系,加样回收率分别为97.8%、100.5%和97.6%,RSD值分别为2.0%、2.0%和1.8%。结论建立的高效液相色谱法简便稳定、准确可靠,可用于艾附暖宫丸的质量控制。 展开更多

关键词 艾附暖宫丸 高效液相色谱 芍药苷 阿魏酸 川续断皂苷Ⅵ

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不同种的灵芝醇提物对肝癌细胞增殖的抑制作用 被引量：15

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作者 刘宇 苏海国 +3 位作者 周勤梅 李梦婷 郭力 戴鸥 《食用菌学报》 CSCD 北大核心 2018年第2期121-125,共5页

为探讨7种不同种的灵芝中三萜及甾醇含量及子实体醇提物对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721增殖的抑制作用,采用紫外-可见分光光度法测定三萜及甾醇含量,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定不同种的灵芝子实体醇提物... 为探讨7种不同种的灵芝中三萜及甾醇含量及子实体醇提物对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721增殖的抑制作用,采用紫外-可见分光光度法测定三萜及甾醇含量,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定不同种的灵芝子实体醇提物对肝癌细胞增殖的抑制效果。结果表明:松杉灵芝(Ganoderma tsugae)、黄边灵芝(G.luteomarginatum)、赤芝(G.lucidum)、紫芝(G.sinense)、无柄灵芝(G.resinaceum)、无柄紫灵芝(G.mastoporum)、皱盖假芝(Amauroderma rude)三萜及甾醇含量依次降低,除无柄紫灵芝和皱盖假芝外,其余5种的含量均符合《中华人民共和国药典》的要求;7种灵芝的子实体醇提物均具有抑制HepG2细胞增殖的作用,半抑制率(IC_(50))分别为102.12、143.84、92.17、121.11、92.74、163.11、40.25μg/mL;对于SMMC-7721细胞,除皱盖假芝具有较小的抑制作用外,IC_(50)为166.21μg/mL,其余6种均无明显的抑制作用。7个种中皱盖假芝对肝癌细胞增殖的抑制作用效果最好,但其三萜及甾醇含量却最低,因此推测皱盖假芝的抗肿瘤活性成分可能除三萜及甾醇外还包含其它成分。 展开更多

关键词 灵芝 三萜及甾醇 肝癌细胞 细胞增殖抑制

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星点设计-效应面法优选丹参中丹参总酚酸的提取工艺 被引量：14

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作者 卢君蓉 傅超美 +3 位作者 刘芳 章津铭 林俊芝 胡慧玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1373-1376,共4页

目的采用星点设计-效应面法优化丹参中丹参总酚酸的提取工艺。方法以溶媒用量、提取温度、提取时间为考察因素,丹酚酸B含有量、丹参总酚酸含有量、干膏量的总体归一值为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面... 目的采用星点设计-效应面法优化丹参中丹参总酚酸的提取工艺。方法以溶媒用量、提取温度、提取时间为考察因素,丹酚酸B含有量、丹参总酚酸含有量、干膏量的总体归一值为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法预测分析并进行工艺验证。结果确定最优提取工艺为丹参粗粉,加入11倍量水,65℃温浸2次,每次130 min,总体归一预测值与实测值偏差为-4.19%,二项式拟合复相关系数r=0.937 5。结论研究优选所得提取工艺稳定,方法简便,预测性良好。 展开更多

关键词 丹参 星点设计-效应面优化法 丹参总酚酸 提取工艺

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丹参注射液对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶体外抑制作用 被引量：11

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作者 叶娜 罗红丽 +3 位作者 李容 王春燕 杨楸楠 万丽 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期948-953,共6页

目的评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)亚型酶活性的影响。方法将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠... 目的评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)亚型酶活性的影响。方法将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50。结果丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4的IC50值均大于100μg/m L,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/m L。结论丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用。 展开更多

关键词 细胞色素P450酶 丹参注射液 大鼠肝微粒体 抑制

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大黄附子配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学影响 被引量：4

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作者 李燕 李芸霞 +4 位作者 彭成 赵梦杰 袁岸 龚小红 赵梦君 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2017年第6期1275-1278,I0002,共5页

目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg^(... 目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg^(-1)大黄总蒽醌,UHPLC-Q/TOF-MS法测定附子总生物碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果:配伍后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的C_(max)、AUC_(last)明显降低,T_(max)明显提前;苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的C_(max)、AUC_(last)明显升高,T_(max)明显延后,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:大黄总蒽醌、附子总生物碱组分配伍后改变了附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为。 展开更多

关键词 附子总生物碱 配伍 大黄总蒽醌 阳虚便秘 药动学

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液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮 被引量：2

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作者 罗丹 李小芳 +4 位作者 余琳 罗丽佳 冉茂莲 李平 李培培 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期522-525,共4页

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压... 目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。 展开更多

关键词 液固压缩技术 葛根总黄酮 溶出度 差示扫描量热分析

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HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中奥美拉唑及其代谢物 被引量：3

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作者 王曼 王鸿芡 +7 位作者 秦永平 梅亚君 南峰 向瑾 余勤 梁茂植 张梅 罗明军 《中国测试》 北大核心 2017年第10期53-58,共6页

建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥美拉唑(OPZ)及代谢物奥美拉唑砜(S-OPZ)、5-羟基奥美拉唑(HOPZ)的浓度,以用于奥美拉唑的药代动力学研究。采用Phenomenex Gemini C18(50 mm×3.0 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(体积比40∶60)为流动相,流量... 建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥美拉唑(OPZ)及代谢物奥美拉唑砜(S-OPZ)、5-羟基奥美拉唑(HOPZ)的浓度,以用于奥美拉唑的药代动力学研究。采用Phenomenex Gemini C18(50 mm×3.0 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(体积比40∶60)为流动相,流量0.2 m L/min,以d3-奥美拉唑(d3-OPZ)作内标,血浆样本用二氯甲烷∶异丙醇(体积比97∶3)萃取,采用ESI源,正离子MRM模式检测。OPZ在0.5~600 ng/m L范围内,S-OPZ和H-OPZ在0.25~300 ng/m L范围内线性良好;OPZ、S-OPZ、H-OPZ及IS的保留时间分别为3.19,4.18,1.96,3.19 min左右;萃取回收率在53.8%~84.6%;高浓度血浆样品稀释4倍测定不影响结果 ;精密度、基质效应经内标校准后均合格;稳定性各项数据均符合相关要求。该法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于奥美拉唑及其代谢物的血药浓度测定。 展开更多

关键词 奥美拉唑 奥美拉唑砜 5-羟基奥美拉唑 HPLC-MS/MS 血药浓度

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UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中氯沙坦及其代谢物浓度 被引量：1

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作者 夏伯姗 王振磊 +6 位作者 李岱庆 王曼 王鸿芡 张梅 秦永平 南峰 向瑾 《中国测试》 CAS 北大核心 2018年第7期61-67,82,共8页

建立UPLC-MS/MS法测定人血浆中氯沙坦及代谢物氯沙坦羧酸的浓度,以用于氯沙坦的药代动力学研究。采用Sepax GP-C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm)色谱柱,以0.15%甲酸-0.04%氨水-水(超声20 min后,加入0.01%氨水)为水相,0.15%甲酸-0.04%氨水-... 建立UPLC-MS/MS法测定人血浆中氯沙坦及代谢物氯沙坦羧酸的浓度,以用于氯沙坦的药代动力学研究。采用Sepax GP-C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm)色谱柱,以0.15%甲酸-0.04%氨水-水(超声20 min后,加入0.01%氨水)为水相,0.15%甲酸-0.04%氨水-98%乙腈为有机相。梯度洗脱,流量为0.3 mL/min。以d4-氯沙坦、d4-氯沙坦羧酸作内标,血浆样本用乙腈一步沉淀蛋白,采用多反应离子监测,正离子模式扫描,电喷雾离子源。结果表明:氯沙坦在2.0~2 000 ng/mL范围内,氯沙坦羧酸在2.4~2 400 ng/mL范围内线性良好;氯沙坦及内标的保留时间为1.16 min左右,氯沙坦羧酸及内标的保留时间为1.26 min左右;氯沙坦、氯沙坦羧酸提取回收率分别为109.9%、97.55%;精密度、基质效应经内标校准后均合格;稳定性各项数据均符合相关要求。该法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于氯沙坦及其代谢物的血药浓度测定。 展开更多

关键词 药动学 UPLC-MS/MS 氯沙坦 氯沙坦羧酸

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UPLC-MS/MS同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平浓度 被引量：1

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作者 李艳玲 王曼 +9 位作者 王振磊 王鸿芡 夏伯姗 岳娇 梁秀芳 南峰 向瑾 王永生 秦永平 张梅 《中国测试》 CAS 北大核心 2019年第7期66-73,共8页

建立UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平的浓度,用于研究替米沙坦/氨氯地平片的药代动力学.采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A:甲酸:氨水:水(1:0.2:1000,v/v/v),流动相B:甲酸:氨水:乙腈:水(1:0.... 建立UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平的浓度,用于研究替米沙坦/氨氯地平片的药代动力学.采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A:甲酸:氨水:水(1:0.2:1000,v/v/v),流动相B:甲酸:氨水:乙腈:水(1:0.2:950:50,v/v/v/v),进行梯度洗脱,流量0.3 mL/min,以d3-替米沙坦、d4-氨氯地平作内标.血浆样本液液萃取后,采用SHIMADZU SIL-30 AD型UPLC进样分离,美国AB Sciex QTRAP 5500质谱仪在MRM模式下检测.结果表明:替米沙坦在0.50~500 ng/mL范围内,氨氯地平在0.05~8.00 ng/mL范围内线性良好;替米沙坦及内标的保留时间均为1.43 min,氨氯地平及内标的保留时间均为1.31 min;替米沙坦萃取回收率103.0%~104.2%、氨氯地平萃取回收率54.6%~66.5%;方法的特异性、灵敏性、线性、精密度、准确度、基质效应以及稳定性验证数据均符合相关要求.该法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于替米沙坦/氨氯地平的血药浓度测定. 展开更多

关键词 UPLC-MS/MS 替米沙坦 氨氯地平 血药浓度

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