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大黄游离蒽醌对糖尿病大鼠心肌纤维化的作用 被引量:15
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作者 王栋栋 何素梅 +7 位作者 张冠英 尹弟 黄欣 陈丽娟 陈肖 魏彤 魏群利 么焕开 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期509-513,共5页
目的探讨大黄游离蒽醌(free anthraquinone from rhubarb,FAR)对糖尿病大鼠心肌CTGF和collagen表达及间质纤维化的影响。方法健康♂SD大鼠一次性腹腔注射STZ制备糖尿病大鼠模型,2周后随机分为模型对照组(DCM组)和大黄游离蒽醌干预组(FAR... 目的探讨大黄游离蒽醌(free anthraquinone from rhubarb,FAR)对糖尿病大鼠心肌CTGF和collagen表达及间质纤维化的影响。方法健康♂SD大鼠一次性腹腔注射STZ制备糖尿病大鼠模型,2周后随机分为模型对照组(DCM组)和大黄游离蒽醌干预组(FAR组),同时设立正常对照组(CON组);干预8周后检测大鼠空腹血糖;心脏质量指数;Masson染色观察心肌纤维化程度;RT-PCR法检测CTGF、procollagenⅠ和collagenⅢmRNA表达;免疫组化法检测CTGF蛋白含量;ELISA法检测collagenⅠ和collagenⅢ胶原含量。结果与CON组相比,DCM组大鼠空腹血糖、心脏质量指数、心肌纤维化程度以及CTGF、collagen I和collagenⅢ表达均明显升高;与DCM相比,FAR组心脏质量指数、心肌纤维化程度以及CTGF、collagenⅠ和collagenⅢ表达均明显下降。结论大黄游离蒽醌可通过调低糖尿病大鼠心肌组织CTGF的表达,减少心肌间质中collagen I和Ⅲ合成及沉积。 展开更多
关键词 大黄游离蒽醌 糖尿病 心肌病 CTGF 纤维化 Ⅰ型、Ⅲ型胶原蛋白
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一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性 被引量:5
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作者 谷小珂 唐孝波 +2 位作者 黄张建 彭晖 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期657-661,共5页
基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系Hep G-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。... 基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系Hep G-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。结果表明,目标化合物(4a^4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用,其中对Hep G-2的活性最强(IC50=1.15~4.34μmol/L)。值得注意的是,除化合物4f外,其他化合物对正常肝细胞LO2的抑制作用较小(IC50=5.00~8.53μmol/L),提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性。此外,化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为1.32和1.28μmol/L。加入NO清除剂后,化合物4b的抑制活性显著降低,提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献。 展开更多
关键词 一氧化氮供体 烷氧基联苯 抗肿瘤活性 肿瘤多药耐药
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含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性 被引量:1
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作者 邱净英 胡占兴 +4 位作者 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期641-646,共6页
以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=14... 以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC_(50)=2.21μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC_(50)=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 芳杂环 合成 抗乙肝病毒活性
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