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西布曲明对hERG钾电流的抑制作用
1
作者
胡锐
李宝莉
+2 位作者
刘继平
张晓双
袁秉祥
《西安交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期442-444,共3页
目的研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响。结果西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8....
目的研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响。结果西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8.82±2.32)%、(26.7±5.78)%、(44.93±4.60)%、(85.22±3.37)%,IC50为32.66μmol/L(n=8);西布曲明在30～100μmol/L浓度范围内,在膜电位分别为-10mV～+60mV(step)和0mV～+60mV(tail)时,Ⅰ-Ⅴ曲线显著下移(n=8)。结论西布曲明对hERG电流有显著的浓度依赖性抑制作用,这可能是其导致QT间期延长的主要作用机制。
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关键词
西布曲明
HERG钾通道
QT间期
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职称材料
题名
西布曲明对hERG钾电流的抑制作用
1
作者
胡锐
李宝莉
刘继平
张晓双
袁秉祥
机构
陕西中
医学院
药理
教研室
延安大学医学院药理教研室
西安交通
大学
医学院
药理
学系
出处
《西安交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期442-444,共3页
文摘
目的研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响。结果西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8.82±2.32)%、(26.7±5.78)%、(44.93±4.60)%、(85.22±3.37)%,IC50为32.66μmol/L(n=8);西布曲明在30～100μmol/L浓度范围内,在膜电位分别为-10mV～+60mV(step)和0mV～+60mV(tail)时,Ⅰ-Ⅴ曲线显著下移(n=8)。结论西布曲明对hERG电流有显著的浓度依赖性抑制作用,这可能是其导致QT间期延长的主要作用机制。
关键词
西布曲明
HERG钾通道
QT间期
Keywords
sibutramine
hERG potassium channel QT interval
分类号
R977 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
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1
西布曲明对hERG钾电流的抑制作用
胡锐
李宝莉
刘继平
张晓双
袁秉祥
《西安交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009
0
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