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Fluralaner衍生物的设计、合成与杀虫活性研究
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作者 李强明 吴嘉欣 +4 位作者 冀经伦 余裕奎 张静 高一星 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第4期824-832,共9页
为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生... 为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生物,所有化合物的结构均经过1H NMR、LC-MS和高分辨质谱确证,将化合物6和7a进行了红外光谱分析,对化合物7c、7d、7e和fluralaner进行了量子化学计算,前沿分子轨道和静电势能分析,并对目标化合物在4种浓度下进行生物活性测定,测定结果表明:化合物7a、7c、7d和7e在50mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率均达到了100%,化合物7a在10 mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率为90.0%。本研究为进一步寻找新型高效的杀虫剂提供了重要的参考。 展开更多
关键词 fluralaner 吡啶 嘧啶 合成 杀虫活性
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含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物的设计、合成及抗菌活性
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作者 王锋 陈钰 +4 位作者 裴鸿艳 刘东东 罗春凤 张静 张立新 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期32-40,共9页
为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表... 为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表明,当浓度为3.13 mg/L时,化合物6f, 6i, 6m, 6n和6q对大豆锈病(Phakopsorapachyrhiz)的防效分别为80%, 90%, 80%, 90%和70%,优于杀菌剂Flufenoxadiazam(30%)和对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6i和6n的抗菌活性优异,当浓度为1.56 mg/L时,对大豆锈病仍有50%和70%的抗菌活性.化合物6n在浓度为1.56mg/L时,对玉米锈病(Pucciniasorghi)具有100%防效的优异抗菌活性.分子对接模拟结果表明,化合物6n与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)具有多种相互作用,与PRO-298, LEU-299及HIS-158号残基形成的氢键作用可能是其抗菌活性优异的重要原因. 展开更多
关键词 双酰胺结构 1 2 4-噁二唑 合成 抗菌活性 分子对接
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一类具有良好杀虫活性的异噁唑啉类衍生物的合成 被引量:4
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作者 沈笑天 冀经伦 +3 位作者 陈士慧 张静 高一星 张立新 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期373-380,共8页
为开发出结构新颖,杀虫活性高,对环境友好型的杀虫剂,以商品化品种氟雷拉纳为先导化合物,对其结构尾链进行修饰。以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料,经四步合成得到中间体V,设计并合成了14个未见文献报道的含三氟甲基的异噁唑啉结构的化合... 为开发出结构新颖,杀虫活性高,对环境友好型的杀虫剂,以商品化品种氟雷拉纳为先导化合物,对其结构尾链进行修饰。以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料,经四步合成得到中间体V,设计并合成了14个未见文献报道的含三氟甲基的异噁唑啉结构的化合物,化合物及其中间体的化学结构均经^(1)H NMR和LC-MS确证。所合成的化合物经生物活性测试结果表明:化合物V-4、V-10、V-14在50 mg·L^(-1)的浓度下对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率均达百分之百。这为进一步合成杀虫活性较高的新型异噁唑啉类化合物提供参考。 展开更多
关键词 杀虫活性 异噁唑啉 合成
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Fluralaner衍生物的设计、合成和生物活性评价 被引量:2
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作者 吴嘉欣 李泽东 +2 位作者 高一星 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第8期1908-1914,共7页
为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种Fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个Fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证... 为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种Fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个Fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证。初步生物活性测试表明,该类衍生物对小菜蛾和朱砂叶螨大都具有较好的生物活性,其中尤以7a、7b和7c的活性最为显著,在浓度为5 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨(Tetranych-us cinnabarinus)的杀虫活性均可达100%;在浓度为0.313 mg·L^(-1)时,其对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率达100%。这为寻找开发高效、广谱的新型杀虫剂提供参考。 展开更多
关键词 Fluralaner 合成 杀虫活性 杀螨活性
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氨基吡啶酯类衍生物的设计、合成及生物活性研究
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作者 郝岚婧 李杰 +2 位作者 张静 高一星 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第3期600-605,共6页
为研发出高效的杀菌剂,基于先导化合物Aminopyrifen,对其结构进行修饰,设计并合成了8个未见文献报道的含氨基吡啶酯结构的化合物。其化学结构均经H1NMR和LC-MS确证,且所合成的化合物经生物活性测试结果表明:化合物B-3在100mg·L^(-1... 为研发出高效的杀菌剂,基于先导化合物Aminopyrifen,对其结构进行修饰,设计并合成了8个未见文献报道的含氨基吡啶酯结构的化合物。其化学结构均经H1NMR和LC-MS确证,且所合成的化合物经生物活性测试结果表明:化合物B-3在100mg·L^(-1)的浓度下对黄瓜霜霉病防效可达到80.3%。本研究为进一步合成杀菌活性较高的氨基吡啶酯类化合物提供参考。 展开更多
关键词 杀菌 氨基吡啶酯 合成
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双酰胺类化合物MC-1100的合成及杀虫、杀螨活性研究
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作者 杨文焕 裴鸿艳 +4 位作者 刘东东 王锋 余裕奎 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2717-2723,共7页
为了开发结构新颖的高效杀虫剂或杀螨剂,采用活性亚结构拼接策略,以邻氨基三氟甲苯和2-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,经8步反应,合成了双酰胺类化合物MC-1100。其结构经^(1)HNMR、碳谱以及HRMS确证。活性测试结果表明,化合物MC-1100的活... 为了开发结构新颖的高效杀虫剂或杀螨剂,采用活性亚结构拼接策略,以邻氨基三氟甲苯和2-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,经8步反应,合成了双酰胺类化合物MC-1100。其结构经^(1)HNMR、碳谱以及HRMS确证。活性测试结果表明,化合物MC-1100的活性均明显优于对照药剂溴虫氟苯双酰胺。测试昆虫为二化螟时,化合物浓度设置为0.125mg·L^(-1)的条件下,化合物MC-1100具有86.67%的防治效果;测试昆虫为小菜蛾时,化合物浓度低至0.025mg·L^(-1)的条件下,化合物MC-1100也具有56.67%的防治效果;此外,10mg·L^(-1)下对朱砂叶螨的防治效果仍达97.40%。化合物MC-1100在杀虫剂领域具有重要的研究价值。 展开更多
关键词 双酰胺 溴虫氟苯双酰胺 杀虫活性 杀螨活性
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吡啶基吡唑类杀虫剂Tyclopyrazoflor的合成与杀虫活性
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作者 郑子锐 刘东东 +3 位作者 李泽东 田海平 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2673-2681,共9页
本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,... 本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,适合大规模制备。Tyclopyrazoflor显示出了优异的杀虫活性。在质量浓度为10mg·L^(-1)时,对桃蚜的致死率高达89.9%,对棉蚜具有74.8%的致死率,对小菜蛾有74.1%的致死率,质量浓度为100 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨也有不错的防治效果。 展开更多
关键词 Tyclopyrazoflor 合成 杀虫活性
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