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含硫芳香羧酸与三唑配体构筑的镍配合物的合成及结构 被引量：2
1
作者 张运良 李海叶 +2 位作者 欧阳淼 孙双姣 刘梯楼 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1462-1466,共5页
以1-氢-3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三唑和2,2'-二硫二苯甲酸(H2L)为混合配体与硝酸镍反应合水热成了一个镍配合物[Ni(L)(3,3'-bpt)2·(H2O)3]·H2O(3,3'-bpt=3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三唑,L=脱质子2,2'-二硫二苯... 以1-氢-3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三唑和2,2'-二硫二苯甲酸(H2L)为混合配体与硝酸镍反应合水热成了一个镍配合物[Ni(L)(3,3'-bpt)2·(H2O)3]·H2O(3,3'-bpt=3,5-二(3-吡啶基)-1,2,4-三唑,L=脱质子2,2'-二硫二苯甲酸)(1)并利用元素分析、红外和X射线单晶衍射法对其结构进行了表征。结果表明标题配合物属于单斜晶系,P21空间群,晶胞参数为a=7.9020(16),b=19.152(4),c=18.196(4),β=92.69(3)°,V=2750.7(10)3,Z=4,F(000)=1360,S=1.067。配合物中金属镍(Ⅱ)形成六配位畸变八面体构型,相邻的镍结构单元通过三唑配体的吡啶氮原子桥联形成一维无限链状结构,整个配合物通过丰富的氢键形成三维网络结构(CCDC:986971)。 展开更多
关键词 1-氢-3 5-二(3-吡啶基)-1 2 4-三唑 镍(Ⅱ)配合物 合成 晶体结构
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色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究 被引量：4
2
作者 顾运琼 钟益宁 +2 位作者 申文英 石铭燕 谭明雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1300-1304,共5页
色胺酮（Tryptanthrin，Try）是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱，本文首次合成了2，8-二溴色胺酮（Br-Try）及8-碘色胺酮（I-Try），并研究其抗肿瘤活性；以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI．H460、Tj24... 色胺酮（Tryptanthrin，Try）是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱，本文首次合成了2，8-二溴色胺酮（Br-Try）及8-碘色胺酮（I-Try），并研究其抗肿瘤活性；以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI．H460、Tj24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明，Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强，而对正常细胞毒性减弱的结果。Br—Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性，IC50值在7．08～9．68p．M，而I-Try只对HepG2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性，Ic50值为15．78±0．33μM。初步的作用机制分析表明，三种化合物与G一四链体DNA有较强作用．以Br-Try最强。 展开更多
关键词 色胺酮 卤代衍生物 抗肿瘤活性 G4-DNA
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脂肪酸调控盐酸金刚烷结合在人血清白蛋白ⅡA亚域(英文) 被引量：1
3
作者 梁宏 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2012年第3期159-170,共12页
人血清白蛋白是血液中最丰富的蛋白质,被利用来结合和运输许多不同类的内源和外源化合物。阴离子药物可以随意地结合在白蛋白的ⅡA亚域,而大多数阳离子药物却很难结合在该区域。本研究通过脂肪酸改变白蛋白进而调控阳离子药物结合在白... 人血清白蛋白是血液中最丰富的蛋白质,被利用来结合和运输许多不同类的内源和外源化合物。阴离子药物可以随意地结合在白蛋白的ⅡA亚域,而大多数阳离子药物却很难结合在该区域。本研究通过脂肪酸改变白蛋白进而调控阳离子药物结合在白蛋白ⅡA亚域。本文以具有抗病毒和抗帕金森病功效的盐酸金刚烷为例,体外研究结果表明过度的脂肪酸化白蛋白能够有助于稳定金刚烷与白蛋白相互作用。X-射线结晶学数据进一步阐明了该调控的结构机制。此外,本文的结构数据表明具有羧基的阴离子药物也许可以调控金刚烷与白蛋白相互结合。最终,本文从结构方面洞察了金刚烷与白蛋白相互结合的这种新颖方式,这将提供诱人的可能性去全方位开发独特的白蛋白ⅡA亚域的结合能力,致使白蛋白能够同时运输阴离子和阳离子药物。 展开更多
关键词 人血清白蛋白 盐酸金刚烷 脂肪酸 荧光光谱 X-射线晶体学
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邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱锌(Ⅱ)配合物的研究 被引量：4
4
作者 霍红月 李仲庆 +2 位作者 覃其品 刘延成 陈振锋 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第3期65-73,共9页
本文以邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱(L)为配体,合成一种新的席夫碱-锌(Ⅱ)双核配合物[Zn2(L)2Cl2](1),并通过谱学分析及X射线单晶衍射分析对配合物1进行结构表征,通过MTT法测试配合物1及L对6种人肿瘤细胞株和人正常肝细胞株HL-7702的体外... 本文以邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱(L)为配体,合成一种新的席夫碱-锌(Ⅱ)双核配合物[Zn2(L)2Cl2](1),并通过谱学分析及X射线单晶衍射分析对配合物1进行结构表征,通过MTT法测试配合物1及L对6种人肿瘤细胞株和人正常肝细胞株HL-7702的体外增殖抑制活性。结果显示,配合物1对所有肿瘤株的增殖抑制率均高于配体,但低于顺铂;对HL-7702,其细胞毒性也远低于顺铂,且略低于配体,表现出一定的细胞毒性选择性。在分子水平上,通过荧光光谱法和凝胶电泳实验研究配合物1及L与DNA的作用机制。结果显示,配合物1以经典插入方式与DNA结合,而L对DNA的插入作用弱,表明柔性配体L与锌(Ⅱ)配位后,芳香平面结构刚性增强,使配合物1对DNA插入作用增强,从而能够通过阻碍肿瘤细胞DNA复制而表现显著高于L的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 席夫碱 锌(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗肿瘤活性 DNA结合
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含环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽的合成及其晶体结构研究 被引量：2
5
作者 张刘生 潘成学 +4 位作者 李丽 苏桂发 黄婉云 覃江克 唐煌 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2011年第3期37-42,共6页
以(L)-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、N-叔丁氧羰基-(L)-丙氨酸和2,3-二苯基-1-叔丁氧酰氨基环丙烷酸甲酯为原料,采用混酐法合成了两个含2,3-二苯基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽,并用IR、NM R、M S和单晶X-射线衍射对这两个二肽的结构进... 以(L)-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、N-叔丁氧羰基-(L)-丙氨酸和2,3-二苯基-1-叔丁氧酰氨基环丙烷酸甲酯为原料,采用混酐法合成了两个含2,3-二苯基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽,并用IR、NM R、M S和单晶X-射线衍射对这两个二肽的结构进行了研究。 展开更多
关键词 构象限制二肽 混酐法 合成 晶体结构
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光谱法研究木糖醇与人血清白蛋白的相互作用 被引量：2
6
作者 杨国平 杨峰 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第1期95-99,共5页
本文采用荧光猝灭光谱和紫外-可见吸收光谱研究木糖醇与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明木糖醇对HSA有较强的荧光猝灭作用,荧光猝灭机理属于二者形成复合物所引起的静态猝灭和非辐射能量转移;根据不同温度下木糖醇对HSA的荧光猝... 本文采用荧光猝灭光谱和紫外-可见吸收光谱研究木糖醇与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明木糖醇对HSA有较强的荧光猝灭作用,荧光猝灭机理属于二者形成复合物所引起的静态猝灭和非辐射能量转移;根据不同温度下木糖醇对HSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Volmer方程处理实验数据,得到木糖醇与HSA之间的结合常数KA为2.46×104 mol-1·L(298K)和1.01×104 mol-1·L(308K),结合位点数n分别为0.922 8和0.997 0。根据不同作用温度时非共价结合复合物的热力学参数变化,证明木糖醇与人血清白蛋白分子间的结合力主要是静电引力。研究结果为进一步研究木糖醇的药理和保健作用,尤其是对血浆蛋白构象的影响和新药品的开发提供了重要信息。 展开更多
关键词 木糖醇 人血清白蛋白 相互作用 荧光猝灭 human serum albumin(HSA)
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一种新型希夫碱钯配合物的晶体结构及抗肿瘤活性研究 被引量：1
7
作者 陈思园 杨扬 +1 位作者 彭艳 刘延成 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2013年第2期81-86,共6页
以自行合成的一种新型希夫碱——胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛(L)作为有机配体,与PdCl2配位反应合成一种希夫碱-钯(Ⅱ)配合物[PdCl2L](1)。通过红外光谱、元素分析和电喷雾质谱对配合物1进行结构表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构。通过... 以自行合成的一种新型希夫碱——胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛(L)作为有机配体,与PdCl2配位反应合成一种希夫碱-钯(Ⅱ)配合物[PdCl2L](1)。通过红外光谱、元素分析和电喷雾质谱对配合物1进行结构表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构。通过MTT法测定了配合物1对5种人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,结果显示配合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有较好的增殖抑制活性,其IC50为(6.98±1.43)μmol/L,对其他4种肿瘤株的抑制活性则较低,表明配合物1对于不同肿瘤细胞表现一定的毒性选择性,表现出潜在的抗肿瘤药用前景。 展开更多
关键词 希夫碱 钯(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗肿瘤活性
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5-乙酰胺基-4-(4-氯苯基)-2-甲基-6-氧代-5,6-二氢-4H-吡喃-3-羧酸乙酯的合成及晶体结构 被引量：1
8
作者 梁晓龙 黄婉云 +1 位作者 潘成学 苏桂发 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2015年第2期82-87,共6页
乙酰基甘氨酸与对氯苯甲醛通过经典的Erlenmeyer步骤合成了(Z)-2-甲基-4-对氯苯亚甲基-5(4 H)-噁唑酮,然后与乙酰乙酸乙酯在三乙胺催化下发生Michael加成,之后经酮式烯醇式的互变,再通过分子内的亲核加成得到5-乙酰胺基-4-(4-氯苯基)-2... 乙酰基甘氨酸与对氯苯甲醛通过经典的Erlenmeyer步骤合成了(Z)-2-甲基-4-对氯苯亚甲基-5(4 H)-噁唑酮,然后与乙酰乙酸乙酯在三乙胺催化下发生Michael加成,之后经酮式烯醇式的互变,再通过分子内的亲核加成得到5-乙酰胺基-4-(4-氯苯基)-2-甲基-6-氧代-5,6-二氢-4 H-吡喃-3-羧酸乙酯,并用IR、NMR、MS及X-单晶衍射法对其结构进行研究。结果表明,晶体结构属正交晶系,Pbca空间群,晶胞参数:a=1.189 29(13)nm,b=0.968 44(10)nm,c=3.172 1(2)nm,V=3.653 5(6)nm3,Z=8,Mr=351.77,Dc=1.279 Mg/m3,λ=0.071 073nm,μ(MoKα)=0.234mm-1,F(000)=1 472,最终偏离因子(对I>2σ(I)的1 413个衍射点)R=0.098 5,wR=0.245 4,化合物中的N—H和氧原子形成的分子间氢键使整个分子连接成一维链状的稳定结构。 展开更多
关键词 2-吡喃酮 合成 晶体结构
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[Mn_3(oba)_3(DMF)_4]配合物的合成、晶体结构及磁学性质 被引量：1
9
作者 盛良兵 申艳玲 +2 位作者 熊波皮 邹华红 梁福沛 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2013年第2期76-80,共5页
本文以N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂合成了配合物[Mn3(oba)3(DMF)4](oba=1,4-对苯二甲酸,DMF=N,N-二甲基甲酰胺)。X-射线单晶结构分析表明,该配合物为三斜晶系,空间群为P1,晶胞参数为:a=0.991 23(2)nm,b=1.279 15(8)nm,c=1.662 75(10)nm;α... 本文以N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂合成了配合物[Mn3(oba)3(DMF)4](oba=1,4-对苯二甲酸,DMF=N,N-二甲基甲酰胺)。X-射线单晶结构分析表明,该配合物为三斜晶系,空间群为P1,晶胞参数为:a=0.991 23(2)nm,b=1.279 15(8)nm,c=1.662 75(10)nm;α=74.340(5)°,β=89.042(5)°,γ=87.280(5)°,Z=2。该配合物中Mn1与DMF中的2个氧原子、1,4-对苯二甲酸的4个氧原子配位形成八面体的配位构型,Mn2与6个1,4-对苯二甲酸中的氧原子配位也形成八面体的构型。该配合物具有六连接的拓扑结构。并用红外、热重和磁测量等对配合物进行了表征和分析。 展开更多
关键词 合成 结构 磁性质
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N-甲基盐酸莫西沙星的合成及在生产中的应用
10
作者 郑清四 林梅芳 唐煌 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第2期101-105,共5页
以喹啉羧酸乙酯为原料,经硼酯化保护,与侧链缩合,脱保护成盐,然后与甲醛反应得目标产物N甲基盐酸莫西沙星(1-环丙基-7-(S,S-N-甲基-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐),化合物的结构通过E... 以喹啉羧酸乙酯为原料,经硼酯化保护,与侧链缩合,脱保护成盐,然后与甲醛反应得目标产物N甲基盐酸莫西沙星(1-环丙基-7-(S,S-N-甲基-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐),化合物的结构通过ESI-MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR进行确认,并研究其在生产监控和质量标准中的应用。 展开更多
关键词 N-甲基盐酸莫西沙星 合成 质量标准 喹诺酮 抗菌素
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