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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡 被引量:1
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作者 戴支凯 杨成芳 +3 位作者 陈毅飞 蒋君男 车冠华 覃江克 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期838-842,共5页
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和P... 目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。 展开更多
关键词 5 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4 3-c] 呫吨-7-酮 人肺癌A549细胞 线粒体膜电位 凋亡 金属硫蛋白1A 细胞内钙
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苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究 被引量:2
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作者 聂岳坤 潘成学 +1 位作者 戴支凯 苏桂发 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2012年第1期60-66,共7页
以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3-芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸... 以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3-芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸腺DNA的相互作用。活性研究结果表明:一些化合物对肝癌(HepG2)、鼻咽癌(CNE)、胃癌(7901)等癌细胞具有较好的体外生长抑制活性,与小牛胸腺DNA具有较强的相互作用。 展开更多
关键词 苯并菲啶衍生物 抗肿瘤 DNA 咪唑
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(吡嗪-2-硫代)-乙酸的合成及结构研究
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作者 蒙秀金 杨达 蒋毅民 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2012年第1期67-70,共4页
以2-氯吡嗪和硫脲为原料进行巯基化反应合成中间产物2-巯基吡嗪,进而与氯乙酸反应合成了目标产物(吡嗪-2-硫代)-乙酸,并用红外、元素、质谱和X-射线单晶衍射对其结构进行表征和分析。
关键词 2-氯吡嗪 2-巯基吡嗪 (吡嗪-2-硫代)-乙酸 合成
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