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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡
被引量:
1
1
作者
戴支凯
杨成芳
+3 位作者
陈毅飞
蒋君男
车冠华
覃江克
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期838-842,共5页
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和P...
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。
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关键词
5
9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4
3-c]
呫吨-7-酮
人肺癌A549细胞
线粒体膜电位
凋亡
金属硫蛋白1A
细胞内钙
在线阅读
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职称材料
苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究
被引量:
2
2
作者
聂岳坤
潘成学
+1 位作者
戴支凯
苏桂发
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012年第1期60-66,共7页
以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3-芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸...
以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3-芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸腺DNA的相互作用。活性研究结果表明:一些化合物对肝癌(HepG2)、鼻咽癌(CNE)、胃癌(7901)等癌细胞具有较好的体外生长抑制活性,与小牛胸腺DNA具有较强的相互作用。
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关键词
苯并菲啶衍生物
抗肿瘤
DNA
咪唑
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职称材料
(吡嗪-2-硫代)-乙酸的合成及结构研究
3
作者
蒙秀金
杨达
蒋毅民
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012年第1期67-70,共4页
以2-氯吡嗪和硫脲为原料进行巯基化反应合成中间产物2-巯基吡嗪,进而与氯乙酸反应合成了目标产物(吡嗪-2-硫代)-乙酸,并用红外、元素、质谱和X-射线单晶衍射对其结构进行表征和分析。
关键词
2-氯吡嗪
2-巯基吡嗪
(吡嗪-2-硫代)-乙酸
合成
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职称材料
题名
呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡
被引量:
1
1
作者
戴支凯
杨成芳
陈毅飞
蒋君男
车冠华
覃江克
机构
桂林医
学院
药理学教研室
广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期838-842,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 21002015)
广西自然科学基金资助项目(No 2010GXNSFB013013
0639030)
文摘
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。
关键词
5
9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4
3-c]
呫吨-7-酮
人肺癌A549细胞
线粒体膜电位
凋亡
金属硫蛋白1A
细胞内钙
Keywords
N, N'- ( 7-oxo-7 H-chromeno [ 3,2-h ] quin-oline-5,9-diyl ) -bis ( 2-( pyrrolidin-1-yl ) acetamide )
human lung carcinoma cell line A549
mitochondriamembrane potential
apoptosis
metallothionein 1A
intracelluar calcium
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R329.25 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究
被引量:
2
2
作者
聂岳坤
潘成学
戴支凯
苏桂发
机构
广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室
培育基地
桂林医
学院
药理
实验
中心
出处
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012年第1期60-66,共7页
基金
广西医药人才小高地科研基金资助项目
教育部重点实验室主任基金资助项目(桂科能07109001-05)
广西自然科学基金创新团队资助项目(2010GXNSFF013001)
文摘
以邻甲基苯腈和芳香醛为原料,在强碱催化下经一步反应直接得到11,12-二氢苯并菲啶类化合物,产物再跟3-芳基-3-氯-2-氧丙酸乙酸甲酯反应得到二氢苯并菲啶骈咪唑环化合物,共合成了8个目标化合物,并研究了部分目标产物的抗肿瘤活性及与牛胸腺DNA的相互作用。活性研究结果表明:一些化合物对肝癌(HepG2)、鼻咽癌(CNE)、胃癌(7901)等癌细胞具有较好的体外生长抑制活性,与小牛胸腺DNA具有较强的相互作用。
关键词
苯并菲啶衍生物
抗肿瘤
DNA
咪唑
Keywords
benzo[c]phenanthridine derivatives
anti-tumor
DNA
imidazole
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
O741 [理学—晶体学]
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职称材料
题名
(吡嗪-2-硫代)-乙酸的合成及结构研究
3
作者
蒙秀金
杨达
蒋毅民
机构
广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室
培育基地
出处
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012年第1期67-70,共4页
基金
广西自然科学基金资助项目(2010GXNSFD013017)
药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助课题(CMEMR2011-13)
桂林市科学与技术研究项目(20110330)
文摘
以2-氯吡嗪和硫脲为原料进行巯基化反应合成中间产物2-巯基吡嗪,进而与氯乙酸反应合成了目标产物(吡嗪-2-硫代)-乙酸,并用红外、元素、质谱和X-射线单晶衍射对其结构进行表征和分析。
关键词
2-氯吡嗪
2-巯基吡嗪
(吡嗪-2-硫代)-乙酸
合成
Keywords
2-chloropyrizine
2-mercaptopyrazine
(pyrazin-2-ylsulfanyl)-acetic acid
synthesize
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
O741 [理学—晶体学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡
戴支凯
杨成芳
陈毅飞
蒋君男
车冠华
覃江克
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究
聂岳坤
潘成学
戴支凯
苏桂发
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
(吡嗪-2-硫代)-乙酸的合成及结构研究
蒙秀金
杨达
蒋毅民
《广西师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2012
0
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职称材料
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