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题名头孢硫脒在大鼠生理药动学模型研究
被引量：5
- 1
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作者
鲁澄宇
张小娜
陈方
许卫铭
王海燕
吴铁
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机构
广东医学院
广州白云山化学药创新中心
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期60-63,78,共5页
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文摘
目的建立头孢硫脒在大鼠的生理药代动力学模型。方法按照血流限速理论,采用Matlab系统构建生理药代动力学模型程序;模型包括血液、心脏、肺、肾脏、肝脏、肠、胃、脾、胰腺、骨骼肌、皮肤、脂肪和甲状腺等生理相关性组织。生理性模型参数归纳自文献,组织-血液平衡分配系数等药物相关系数由实验测定。结果大鼠经脉给与头孢硫脒200mg/kg后,模型预测的药物浓度与试验观察值符合良好。结论建立了头孢硫脒在大鼠的生理药代动力学模型。
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关键词
头孢硫脒
生理模型
组织浓度
大鼠:Matlab
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Keywords
cefathiamidine
physiologic pharmacokinetic model
tissue concentration
rat
Matlab
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分类号
R973.1
[医药卫生—药品]
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题名凝胶色谱法测定头孢丙烯及其制剂中的高分子杂质
被引量：3
- 2
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作者
杨放
谭少云
朱少璇
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机构
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期716-719,共4页
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文摘
目的建立测定头孢丙烯及其制剂中高分子杂质的方法。方法采用凝胶色谱法,色谱填料为葡聚糖凝胶G-10,流动相A为pH7.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液,流动相B为水,流速为每分钟1.0mL,检测波长为254nm。结果头孢丙烯对照溶液在0.2～50μg/mL浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,回归方程y=0.5472x+0.3029(r=0.9994),检测限为0.11μg/mL,日内和日间精密度的RSD%分别为2.8%和3.7%。结论本法简便、灵敏、重复性好,适于头孢丙烯及其制剂中高分子杂质的测定,检验结果初步提示头孢丙烯及其制剂中高分子杂质的含量低,安全性较高。
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关键词
头孢丙烯
颗粒
分散片
高分子杂质
凝胶色谱
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分类号
R978.11
[医药卫生—药品]
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题名替比培南匹伏酯及其侧链的合成研究进展
被引量：2
- 3
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作者
黄小光
陈矛
朱少璇
王健松
万平
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机构
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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出处
《化学与生物工程》
CAS
2011年第12期20-23,共4页
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文摘
替比培南匹伏酯是一种新型的培南类口服抗菌药物,临床用于治疗儿童感染的肺炎、中耳炎和鼻窦炎等。介绍了替比培南匹伏酯的药理作用,综述了替比培南匹伏酯及其侧链的合成方法,并对其市场前景作了展望。
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关键词
替比培南匹伏酯
侧链
合成
抗菌药物
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Keywords
tebipenem pivoxil
side chain
synthesis ~ antibacterial drug
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名富马酸替诺福韦二吡呋酯关键中间体的合成工艺研究
被引量：2
- 4
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作者
黄小光
朱少璇
余柱明
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机构
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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出处
《化学与生物工程》
CAS
2012年第7期45-47,共3页
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文摘
(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇是富马酸替诺福韦二吡呋酯合成中的关键手性中间体。以腺嘌呤和(R)-环氧丙烷为起始原料合成(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,考察了(R)-环氧丙烷用量、反应温度、催化剂、腺嘌呤浓度、析晶溶媒和析晶温度对目标化合物产率和纯度的影响,确定最佳的反应条件如下:(R)-环氧丙烷与腺嘌呤的摩尔比为1.75∶1、反应温度为85℃、催化剂为NaOH、腺嘌呤浓度为1.38mol.L-1、析晶溶媒为异丙醇-DMF-甲醇(4∶2∶1)、析晶温度为-20℃,此条件下(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇的产率为69%、纯度为98.6%。该法操作简单,产率高,产品后处理容易,易于工业化生产。
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关键词
富马酸替诺福韦二吡呋酯
关键中间体
腺嘌呤
(R)-环氧丙烷
合成
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Keywords
Tenofovir Disoproxil Fumarate
key intermediate
9 H-purin-6-amine
（R）-2-methyloxirane
syn-thesis
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分类号
O626
[理学—有机化学]
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题名HPLC梯度洗脱法测定注射用头孢地嗪钠的有关物质
被引量：5
- 5
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作者
钟莹
周卫军
杨放
王健松
朱少璇
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机构
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
广东省食品药品监督管理局审评认证中心
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期40-44,共5页
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文摘
目的建立测定注射用头孢地嗪钠中有关物质的高效液相色谱梯度洗脱法。方法采用HPLC梯度洗脱法，色谱柱为PhenomenexLuna，C，。柱（4．6mm×250mm，5μm）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾0．87g与无水磷酸氢二钠0．22g，加水溶解并稀释1000mL）为流动相A，乙腈为流动相B，梯度洗脱；检测波长为215nm：流速为lmL／min。结果与等度洗脱法比较，梯度洗脱法具有更强的分析杂质的能力，样品中各成分的分离度及检出灵敏度均满足有关物质限度的测定要求。头孢地嗪和2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的检测限分别为0．05μg／mL和0．03μg／mL，在0．5-10μg／mL的浓度范围内，头孢地嗪和2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的线性均良好，玢别为0．9996和0．9995。结论该方法反映药品质量，有助于发现产品中的质量问题，促使产品质量的提高。
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关键词
头孢地嗪钠
有关物质
梯度洗脱
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Keywords
Cefodizime sodium
Related substances
Gradient elution
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分类号
R978.11
[医药卫生—药品]
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题名头孢硫脒与头孢硫脒盐药动学及相对生物利用度研究
被引量：3
- 6
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作者
张小娜
鲁澄宇
陈方
许卫铭
李忠思
吴铁
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机构
广州白云山化学药创新中心
广东医学院
广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第9期549-551,566,共4页
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文摘
目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。结果头孢硫脒和头孢硫脒盐的平均血药峰浓度(cmax)分别为(0.106±0.034)和(0.075±0.019)mmol/L,曲线下面积(AUC)分别为(6.887±1.660)和(6.293±0.707)mmol.min/L,达峰时间(Tmax)分别为(9.697±1.753)和(10.758±3.196)min,血浆清除半衰期(T1/2)分别为(39.908±10.532)和(51.547±9.383)min。两种制剂的药-时曲线吻合良好,所得主要药动学参数经统计学处理,P值均>0.05,无显著性差异,头孢硫脒与头孢硫脒盐比较的相对生物利用度为109.4%。结论头孢硫脒与头孢硫脒盐为生物等效制剂。
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关键词
头孢硫脒
头孢硫脒盐
高效液相色谱法
相对生物利用度
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Keywords
Cefathiamidine
Cefathiamidine salt
HPLC
Relative bioavailability
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分类号
R978.11
[医药卫生—药品]
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