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pazopanib血药浓度个体差异与细胞色素P4503A4基因多态性的关系初探
被引量：
2
1
作者
吴茂锋
刘畅
+5 位作者
戴慧晖
麦长凤
黄丹丽
缪经纬
刘丽忠
方翼
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2020年第12期1376-1380,共5页
目的:分析健康受试者口服pazopanib片后体内药代动力学(PK)规律,初步探讨pazopanib片PK个体差异的遗传学机制。方法:14例健康男性受试者分别在给药当天单次口服pazopanib片(200 mg)后,采集基线至96 h血液样本,用LC-MS/MS法测定服药后各...
目的:分析健康受试者口服pazopanib片后体内药代动力学(PK)规律,初步探讨pazopanib片PK个体差异的遗传学机制。方法:14例健康男性受试者分别在给药当天单次口服pazopanib片(200 mg)后,采集基线至96 h血液样本,用LC-MS/MS法测定服药后各时间点血药浓度,用WinNonlin 6.3软件计算药代动力学相关参数,采用SNapShot法测定细胞色素P4503A4(CYP3A4)基因多态性。结果:Cmax变化范围(7361.65-26081.00)ng/mL,平均值±标准差(15410.72±6366.21)ng/mL;tmax变化范围(1.50-4.00)h、平均值±标准差(2.50±0.83)h;AUC0-t变化范围(228013.55-775231.63)ng·mL-1·h,平均值±标准差(516279.90±175688.41)ng·mL-1·h。个体间Cmax、AUC相差达3倍以上,tmax可相差2倍以上;14例受试者CYP3A4(RS35599367)位点皆为野生型。结论:pazopanib片在中国健康男性志愿者中个体差异较大,未观察到CYP3A4(rs35599367)位点单核苷酸多态性,pazopanib个体间PK差异可能与其他药物代谢相关基因多态性有关。
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关键词
PAZOPANIB
细胞色素P4503A4
基因多态性
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题名
pazopanib血药浓度个体差异与细胞色素P4503A4基因多态性的关系初探
被引量：
2
1
作者
吴茂锋
刘畅
戴慧晖
麦长凤
黄丹丽
缪经纬
刘丽忠
方翼
机构
广州医科大学附属第六医院/清远市人民医院药物ⅰ期临床研究室
北京
大学
人民医院
药剂科
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2020年第12期1376-1380,共5页
基金
清远市科技计划基金资助项目(DZXQY002)
清远市人民医院医学科研基金资助项目(20190208)。
文摘
目的:分析健康受试者口服pazopanib片后体内药代动力学(PK)规律,初步探讨pazopanib片PK个体差异的遗传学机制。方法:14例健康男性受试者分别在给药当天单次口服pazopanib片(200 mg)后,采集基线至96 h血液样本,用LC-MS/MS法测定服药后各时间点血药浓度,用WinNonlin 6.3软件计算药代动力学相关参数,采用SNapShot法测定细胞色素P4503A4(CYP3A4)基因多态性。结果:Cmax变化范围(7361.65-26081.00)ng/mL,平均值±标准差(15410.72±6366.21)ng/mL;tmax变化范围(1.50-4.00)h、平均值±标准差(2.50±0.83)h;AUC0-t变化范围(228013.55-775231.63)ng·mL-1·h,平均值±标准差(516279.90±175688.41)ng·mL-1·h。个体间Cmax、AUC相差达3倍以上,tmax可相差2倍以上;14例受试者CYP3A4(RS35599367)位点皆为野生型。结论:pazopanib片在中国健康男性志愿者中个体差异较大,未观察到CYP3A4(rs35599367)位点单核苷酸多态性,pazopanib个体间PK差异可能与其他药物代谢相关基因多态性有关。
关键词
PAZOPANIB
细胞色素P4503A4
基因多态性
Keywords
pazopanib
cytochrome P4503A4
gene polymorphism
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
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1
pazopanib血药浓度个体差异与细胞色素P4503A4基因多态性的关系初探
吴茂锋
刘畅
戴慧晖
麦长凤
黄丹丽
缪经纬
刘丽忠
方翼
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2020
2
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参考文献
引证文献
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