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DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能
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作者 王立强 卢迅 +1 位作者 应侠 陈锐 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2017年第2期175-179,共5页
采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_(la... 采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_(lag))模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点. 展开更多
关键词 二乙基三胺五乙酸 胃漂浮囊心缓释片 漂浮性能 释药机理
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2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸的合成新方法 被引量:2
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作者 李贝贝 邱飞 王立强 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第8期504-507,共4页
2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸是合成奥拉帕尼的关键中间体。以邻羧基苯甲醛为原料,与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,再与2-氟-5-甲酰基苯甲酸进行WittigHorner反应、环合反应得到目标化合物,并对各步反应条件进... 2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸是合成奥拉帕尼的关键中间体。以邻羧基苯甲醛为原料,与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,再与2-氟-5-甲酰基苯甲酸进行WittigHorner反应、环合反应得到目标化合物,并对各步反应条件进行了优化,三步反应总收率70.9%。目标化合物经(1 H NMR)和(MS)确证结构。 展开更多
关键词 2-氟-5-[(4-氧代-3 4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸 奥拉帕尼 合成
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奥拉帕尼的合成工艺改进 被引量:2
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作者 李贝贝 邱飞 王立强 《华侨大学学报(自然科学版)》 北大核心 2017年第4期521-524,共4页
对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物... 对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物结构经高分辨质谱,核磁共振氢谱和碳谱等确证.对磷叶立德的制备、Wittig-Horner反应和酰化反应等进行了工艺优化.结果表明:5步反应总收率为38.9%(以邻羧基苯甲醛计),比文献报道略高;改进后的工艺降低反应成本,缩短反应时间,简化操作. 展开更多
关键词 磷叶立德 邻羧基苯甲醛 亚磷酸二甲酯 WITTIG-HORNER反应 酰化反应
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单环刺螠纤溶酶的季节积累及初步药效学 被引量:2
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作者 龙莎 吕卓伦 +2 位作者 李小红 宋伟杰 王立强 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2018年第4期583-588,共6页
研究单环刺螠纤溶酶(UFE)的季节累积规律,并验证UFE的药效学.首先,将不同季节采收的单环刺螠体腔液通过离心、葡聚糖凝胶过滤、阴离子交换层析等工艺进行分离、提纯,获得单一组分.然后,使用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定UFE的相对... 研究单环刺螠纤溶酶(UFE)的季节累积规律,并验证UFE的药效学.首先,将不同季节采收的单环刺螠体腔液通过离心、葡聚糖凝胶过滤、阴离子交换层析等工艺进行分离、提纯,获得单一组分.然后,使用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定UFE的相对分子质量,用Folin-酚试剂法测定其活力.最后,通过体内、外溶栓实验和大鼠脑中动脉栓塞模型来考察UFE的抗凝血和溶血栓作用.结果表明:从秋季批单环刺螠中分离纯化的UFE比活力达到194.57nkat·mg^(-1),纯化倍数为17.9倍,回收率为16.9%,与春季批、夏季批结果相比有统计学意义.药效学实验证实:UFE与尿激酶类似,能明显延长体外凝血时间,有效抑制体内血栓形成;UFE的活性与季节变化相关,具有季节累积性;UFE具有显著的抗凝血和溶栓作用,且无溶血毒性. 展开更多
关键词 单环刺螠 单环刺螠纤溶酶 抗凝血 溶栓 季节累积性 药效学
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