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浅谈实验动物屏障设施的建设及管理体会——以广州中医药大学中药学院实验动物屏障设施为例 被引量：6
1
作者 陈秋荷 刘晓玲 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2022年第5期98-101,共4页
实验动物是教学科研工作中的重要载体和工具,合格的实验动物是科学研究的重要前提。建立标准化、科学化、规范化的实验动物屏障设施可提供SPF级实验动物并为开展实验动物研究提供平台保障。本文将以广州中医药大学中药学院实验动物屏障... 实验动物是教学科研工作中的重要载体和工具,合格的实验动物是科学研究的重要前提。建立标准化、科学化、规范化的实验动物屏障设施可提供SPF级实验动物并为开展实验动物研究提供平台保障。本文将以广州中医药大学中药学院实验动物屏障设施为例,从屏障设施建设情况、规章制度管理、人员培训及管理、灭菌清洁工作、废弃物处理等方面介绍该实验动物屏障设施的运行模式,就管理过程中遇到的常见问题提出相关解决措施,并对未来努力方向提出个人思考,以期为实验动物屏障设施的建设和管理提供参考。 展开更多
关键词 实验动物屏障设施 建设 管理体会
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多巴胺奖赏系统参与抑郁环路机制及中医药干预研究思考与展望 被引量：2
2
作者 李卓娴 周流畅 +4 位作者 叶丽宏 邓迪 赵金兰 史亚飞 张荣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1424-1429,共6页
在寻找提升抗抑郁疗效新策略的过程中,中医药干预逐渐展露出其独特的防治优势。多巴胺奖赏系统密切参与了抑郁症的病理发生发展过程,现今研究多聚焦于多巴胺奖赏系统中某一特定核团的功能机制,而着眼于神经环路功能机制所开展的研究较... 在寻找提升抗抑郁疗效新策略的过程中,中医药干预逐渐展露出其独特的防治优势。多巴胺奖赏系统密切参与了抑郁症的病理发生发展过程,现今研究多聚焦于多巴胺奖赏系统中某一特定核团的功能机制,而着眼于神经环路功能机制所开展的研究较少。当前奖赏环路的微观研究中,奖赏环路异常和焦虑、抑郁等负面情绪的关联性已获得广泛认可,中医药干预可通过影响奖赏环路发挥抗抑郁作用。该文围绕多巴胺奖赏系统参与抑郁症的环路机制以及中医药干预研究做一综述。 展开更多
关键词 抑郁症 奖赏系统 神经环路 多巴胺 腹侧背盖区 伏隔核
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中医药调控线粒体介导的炎症防治2型糖尿病研究进展 被引量：3
3
作者 陈权星 梅漫雪 +2 位作者 孙浩翔 朱伟 宋健平 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第4期919-926,共8页
2型糖尿病(Type 2diabetes mellitus,T2DM)是由于能量摄入过多及消耗不足而引起的一种以代谢紊乱为主要临床表现的疾病,主要表现为胰岛β细胞功能障碍和胰岛素抵抗(Insulin resistance,IR)。现代医学中,T2DM口服治疗用药可能伴有肝肾功... 2型糖尿病(Type 2diabetes mellitus,T2DM)是由于能量摄入过多及消耗不足而引起的一种以代谢紊乱为主要临床表现的疾病,主要表现为胰岛β细胞功能障碍和胰岛素抵抗(Insulin resistance,IR)。现代医学中,T2DM口服治疗用药可能伴有肝肾功能损伤等不良反应。研究证明,中医药治疗T2DM疗效显著,具有多靶点、多组分、多通路的治疗优势。线粒体是细胞提供能量的主要细胞器,其通过氧化磷酸化(Oxidative phosphorylation,OXPHOS)反应产生ATP供能以维持细胞的功能平衡。而线粒体功能障碍、线粒体动力学异常、线粒体自噬受损与T2DM的发生密切相关。线粒体作为中医药治疗糖尿病的靶点已逐渐被证实,但缺乏中医药通过调节线粒体介导的炎症对T2DM影响的概述。因此该文综述了线粒体介导的炎症反应与T2DM的关系,以及中医药通过调控线粒体介导的炎症以干预T2DM的作用机制。 展开更多
关键词 中医药 线粒体炎症 2型糖尿病 线粒体自噬 线粒体动力学
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大健康产业视野下的中医药现代化与数字化研究实践 被引量：10
4
作者 蒋东旭 梁志伟 +6 位作者 苏子仁 陈建南 詹金盛 陈长青 戚沁园 陈念 赖小平 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2012年第4期1754-1759,共6页
广东省"十一五"期间在"大中药"、"大健康"中医药产业化方面取得了卓越的成绩。本文就制定中医药产业发展政策的指导思想进行了分析,从构建大中药健康产业链各环节有机连接和携同发展的举措进行了归纳和总... 广东省"十一五"期间在"大中药"、"大健康"中医药产业化方面取得了卓越的成绩。本文就制定中医药产业发展政策的指导思想进行了分析,从构建大中药健康产业链各环节有机连接和携同发展的举措进行了归纳和总结,并通过对广州中医药大学在中医药现代化和数字化领域多年探索实践的案例分析,勾勒出广东省"十二五"期间的发展思路和对策。 展开更多
关键词 大中药 大健康 中医药 现代化数字化
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中医药对Alzheimer病免疫系统干预途径的探讨
5
作者 王玲 黄兆胜 《中医药学刊》 2004年第11期2116-2118,共3页
目的:探讨中医药对Alzheimer病(简称:AD)免疫系统可能的干预途径和防治AD的新药研究思路。方法:综述和分析AD的免疫炎症机制学说、AD与免疫系统改变、AD免疫炎症机制的现代研究和治疗进展、中医药在调节免疫和细胞因子方面的独特优势等... 目的:探讨中医药对Alzheimer病(简称:AD)免疫系统可能的干预途径和防治AD的新药研究思路。方法:综述和分析AD的免疫炎症机制学说、AD与免疫系统改变、AD免疫炎症机制的现代研究和治疗进展、中医药在调节免疫和细胞因子方面的独特优势等方面的资料。结果:中医药防治AD可通过抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的被激活、抑制细胞因子的过度表达、阻止β-AP的沉积和调节过强的免疫炎症反应等干预途径,调节AD的免疫系统,切断其免疫炎症机制的各个环节。结论:中医药可通过多途径、多环节调节AD免疫系统而达到防治AD的目的。 展开更多
关键词 ALZHEIMER病 免疫炎症机制 调节免疫系统 中医药
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中药现代化基础研究应发挥传统中医药的优势与特色
6
作者 黄兆胜 孙维广 廖慧丽 《中医药学刊》 2002年第5期571-572,共2页
中药现代化离不开中医药理论的指导和现代科技手段 ,也离不开基础研究的强有力支持 ,而中药复方物质基础研究又贯穿于基础性研究的全过程 ,是中药现代化的关键和核心 ,中药材资源和质量研究是中药基础性研究工作的第一步。其中有许多工... 中药现代化离不开中医药理论的指导和现代科技手段 ,也离不开基础研究的强有力支持 ,而中药复方物质基础研究又贯穿于基础性研究的全过程 ,是中药现代化的关键和核心 ,中药材资源和质量研究是中药基础性研究工作的第一步。其中有许多工作要做 ,也有诸多难题和问题 ,笔者根据实践体会 ,谈一些看法。 展开更多
关键词 中药现代化 基础研究 中药质量控制 优势 特色
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论岭南中医药文化的思想教育价值 被引量：5
7
作者 冼建春 邱文慧 刘四军 《广东社会科学》 CSSCI 北大核心 2021年第5期56-63,共8页
岭南中医药文化是中华民族中医药传统文化的重要组成部分,更是弘扬和继承中华民族中医药传统文化的主体之一,岭南中医药学家和劳动人民在长期的防病治病的过程中,积累了丰富的经验,针对岭南人群的体质特征,形成了当地的大众化的保健方法... 岭南中医药文化是中华民族中医药传统文化的重要组成部分,更是弘扬和继承中华民族中医药传统文化的主体之一,岭南中医药学家和劳动人民在长期的防病治病的过程中,积累了丰富的经验,针对岭南人群的体质特征,形成了当地的大众化的保健方法,创造了独特的岭南中医药学和文化,也使得岭南中医药文化对民族教育具有独特的价值,提升了人们对中华民族家国同构文化的认同感。岭南中医药文化有着高度的包容性、实用性、开放性特点。其倡导的仁爱、俭约、务实科学、辩证、和谐等理念,在民族复兴与实现中国梦中有着“滋养万物,润物无声”的作用。岭南的中医药文化在理论上有着独具特色的特征,随着时间的推移势必会逐渐展现出其自身的价值和现实意义。 展开更多
关键词 岭南中医药文化 思想教育 仁爱 开放 包容
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凤眼果的生药学研究 被引量：1
8
作者 彭晓祺 吴文如 +3 位作者 来慧丽 行冰楠 陆亚茹 邹何元 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1028-1041,共14页
凤眼果具有温胃、杀虫等功效,其名称和性状易与苹婆属其他物种混淆,然而其相关研究基础比较薄弱。该研究对凤眼果性状、微性状、种子横切面及粉末显微特征进行观察;利用双向测序获取凤眼果DNA条形码序列ITS2、psb A-trn H、mat K、rbc L... 凤眼果具有温胃、杀虫等功效,其名称和性状易与苹婆属其他物种混淆,然而其相关研究基础比较薄弱。该研究对凤眼果性状、微性状、种子横切面及粉末显微特征进行观察;利用双向测序获取凤眼果DNA条形码序列ITS2、psb A-trn H、mat K、rbc L,计算Kimura 2-Parameter(K2P)遗传距离,建立邻接系统进化树并进行聚类分析。结果表明:(1)凤眼果性状特征为外被深红色果皮,种子表面红褐色或暗栗色,质硬,内含浅黄色肥厚胚乳2片。(2)微性状特征为外种皮红褐色,极薄,质脆;中种皮黑褐色,较厚,质硬;内种皮浅黄色,质软。(3)显微特征为外种皮石细胞结构和排列方式、中种皮栅状细胞结构、内种皮细胞壁呈连珠状增厚、草酸钙簇晶。(4)基于ITS2序列可将凤眼果与苹婆属其他植物有效区分,mat K序列可将假苹婆与苹婆属其他植物有效区分。该研究获取的凤眼果性状、微性状及显微特征数据,结合ITS2条形码序列可有效鉴别凤眼果,为其资源开发及质量标准制定提供了科学依据。 展开更多
关键词 凤眼果 性状鉴别 微性状鉴别 显微鉴别 DNA条形码
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知母糖基转移酶UGT708Z1基因的克隆与功能分析
9
作者 张倩 纪中菊 +4 位作者 李志新 董子舒 刘红宁 王晓云 黄佳 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2025年第10期2800-2809,共10页
目的 克隆知母糖基转移酶基因UGT708Z1,对其进行生物信息学、原核表达分析以及功能鉴定。方法 基于转录组数据,从知母中挖掘并筛选到一条候选糖基转移酶基因UGT708Z1。根据其全长开放阅读框设计带有同源臂的特异性引物,采用PCR进行基因... 目的 克隆知母糖基转移酶基因UGT708Z1,对其进行生物信息学、原核表达分析以及功能鉴定。方法 基于转录组数据,从知母中挖掘并筛选到一条候选糖基转移酶基因UGT708Z1。根据其全长开放阅读框设计带有同源臂的特异性引物,采用PCR进行基因克隆;通过同源重组技术构建pET-32a(+)-UGT708Z1重组质粒,并利用原核表达和纯化蛋白技术获得可溶性目的蛋白。最后,采用体外酶促反应对UGT708Z1进行功能鉴定。结果 序列分析表明UGT708Z1的开放阅读框为1377 bp,编码458个氨基酸。原核表达结果显示,UGT708Z1成功表达出可溶性目的蛋白,纯化后重组蛋白大小为70.86 kDa。体外酶促反应结果表明,UGT708Z1具有类黄酮7-OH糖基化活性,能够催化淫羊藿素生成淫羊藿次苷Ⅰ。此外,UGT708Z1还具有催化槲皮素和芹菜素的7-O-糖基化活性的功能。结论 本研究从知母中成功克隆并鉴定出一个黄酮醇糖基转移酶UGT708Z1,为后续深入解析黄酮醇苷的生物合成奠定基础。 展开更多
关键词 知母 糖基转移酶 基因克隆 原核表达 功能表征
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毛叶芋兰不同组织qRT-PCR内参基因选择与验证 被引量：1
10
作者 池珈仪 刘舒璇 +2 位作者 向思诗 詹若挺 何瑞 《热带作物学报》 北大核心 2025年第1期35-43,共9页
毛叶芋兰(Nervilia plicata)是一种珍稀南药,目前对其有效成分及其分子调控机理鲜有报道。实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,qRT-PCR)在植物基因表达分析中得到了广泛应用,但在毛叶芋兰中缺少研究,限制了相关工作的开展。在... 毛叶芋兰(Nervilia plicata)是一种珍稀南药,目前对其有效成分及其分子调控机理鲜有报道。实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,qRT-PCR)在植物基因表达分析中得到了广泛应用,但在毛叶芋兰中缺少研究,限制了相关工作的开展。在前期工作基础上,本研究从毛叶芋兰转录组数据库中筛选出Actin、GAPDH、TUA、UBC、UBQ、EF-1α、EF-1β、CYP、RPL共9个常见管家基因,以毛叶芋兰叶片、叶柄和球茎3个组织部位为材料,开展qRT-PCR内参基因的筛选工作。经过9个基因在不同组织的表达水平、稳定性和综合分析,筛选出最适合的内参基因,并选择毛叶芋兰花青素合成途径关键基因NpDFR、Np3GT进行验证。结果发现:EF-1α和CYP的表达稳定性相近,整体稳定性最好。2个内参基因单独或共同使用时,NpDFR、Np3GT在不同组织的表达情况与转录组测序结果基本一致,表明其均可用作qRT-PCR的内参基因。本研究结果为进一步开展毛叶芋兰药效相关基因的分子作用机理研究提供依据。 展开更多
关键词 毛叶芋兰 内参基因 实时荧光定量PCR 表达稳定性
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化橘红胎配方颗粒制备及其质量评价 被引量：1
11
作者 黄可 钟嘉锐 +8 位作者 梁芳瑜 高泽林 麦宝愉 余婧婧 黄凤萍 彭晶晶 詹若挺 陈昱帆 肖凤霞 《中成药》 北大核心 2025年第9期3030-3037,共8页
目的制备化橘红胎配方颗粒,并对其进行质量评价。方法将标准汤剂制成冻干粉,再进一步制成配方颗粒。在单因素试验基础上,以辅料(淀粉∶糊精=1∶2)与冻干粉比例、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率的综... 目的制备化橘红胎配方颗粒,并对其进行质量评价。方法将标准汤剂制成冻干粉,再进一步制成配方颗粒。在单因素试验基础上,以辅料(淀粉∶糊精=1∶2)与冻干粉比例、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺,测定其水分、干燥失重、浸出物、出膏率、柚皮苷和野漆树苷含量、转移率,建立UPLC指纹图谱。结果最佳条件为辅料与冻干粉比例1∶1,乙醇体积分数40%,乙醇用量14%,甜菊苷用量1.5%,烘干温度50℃,综合评分为78.61分。配方颗粒质量标准为成型率不得少于85%,水分不得多于8%,干燥失重不得多于2%,浸出物不得少于16.44%,出膏率32.46%~60.28%,每1 g含柚皮苷65~107 mg、野漆树苷3.4~6.3 mg,2种成分从饮片到配方颗粒的转移率分别为60.76%~112.85%、53.81%~99.94%。18批样品指纹图谱中有21个共有峰,相似度均大于0.94,柚皮苷、野漆树苷、柚皮素、芹菜素,其中柚皮苷、野漆树苷对制剂质量的影响最大。结论该工艺稳定可靠,具有良好的可操作性及重复性,并且质量评价体系合理,可用于控制化橘红胎配方颗粒质量。 展开更多
关键词 化橘红胎 配方颗粒 制备工艺 质量评价 Box-Behnken响应面法 UPLC指纹图谱
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五音疗法干预中风后精神障碍潜在的靶向脑区:共情回路 被引量：1
12
作者 丹禹钦 王思童 +7 位作者 侯少贞 许铛瀚 尹萌 张云逸 王菁华 于功昌 李丽 夏伟丽 《世界中医药》 北大核心 2025年第10期1790-1796,共7页
中风后精神障碍(PSMD)是中风患者的常见并发症,包括抑郁、焦虑、痴呆或淡漠等情感认知和行为功能的缺陷,严重降低患者的生命质量。近年来,中医辨证施治原则指导下的五音疗法(FEMT),在调节情绪、提升认知功能和改善行为等方面展现出显著... 中风后精神障碍(PSMD)是中风患者的常见并发症,包括抑郁、焦虑、痴呆或淡漠等情感认知和行为功能的缺陷,严重降低患者的生命质量。近年来,中医辨证施治原则指导下的五音疗法(FEMT),在调节情绪、提升认知功能和改善行为等方面展现出显著疗效并逐渐得到业界认可。FEMT因其易于实施、不良反应少和患者接受度高等优势,正从医院延伸至社区和家庭,成为治疗PSMD的重要方案。现有研究表明,PSMD的发生与前扣带皮层(ACC)、前额叶皮层(PFC)和脑岛(INS)等共情相关脑区的损伤有着密切的联系。FEMT对PSMD的干预机制可能通过调节和修复上述脑区功能,从而发挥治疗效果。此外,FEMT在东方文化背景下的患者中表现出更佳的疗效,提示FEMT对PSMD的作用可能与共情相关的“认知-神经-心理”作用机制有关。 展开更多
关键词 五音疗疾 五音 中风后精神障碍 共情回路 靶向脑区 前扣带回 前额叶皮质 脑岛
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基于网络药理学与分子对接探究人参治疗肝损伤的作用机制 被引量：1
13
作者 梁家俊 刘洪霞 +4 位作者 林嘉慧 毛新亮 谢果 刘文利 詹若挺 《特产研究》 2025年第1期120-128,142,共10页
运用网络药理学和分子对接技术研究人参治疗肝损伤的作用机制。查阅文献并利用TCMSP、Uniprot和Swiss Target Prediction等数据库得到人参的活性成分及其作用靶点,并结合OMIM、GeneCards、DisGeNET和TTD等数据库获取肝损伤靶点。通过STR... 运用网络药理学和分子对接技术研究人参治疗肝损伤的作用机制。查阅文献并利用TCMSP、Uniprot和Swiss Target Prediction等数据库得到人参的活性成分及其作用靶点,并结合OMIM、GeneCards、DisGeNET和TTD等数据库获取肝损伤靶点。通过STRING和Cytoscape构建人参治疗肝损伤的成分—靶点网络图和PPI网络图。使用R语言对交集靶点进行GO和KEGG富集分析,并通过Autodock vina进行分子对接验证。结果表明,人参的活性成分25个,潜在作用靶点129个。GO和KEGG分析表明,人参可能通过对脂多糖的反应和激酶活性的正向调节等生物过程起到治疗肝损伤的作用,通过TNF、AGE-RAGE和细胞凋亡等通路起到治疗肝损伤的作用。网络分析与分子对接结果显示,人参治疗肝损伤的核心成分可能是人参皂苷Rk3、人参皂苷Rh1、人参皂苷CK、山柰酚和β-谷甾醇,涉及的核心靶点是AKT1、NFKBIA、CASP3、VEGFA和STAT3,且核心成分与核心靶点间有较强的结合活性。人参可能通过多成分、多靶点和多通路的方式起到治疗肝损伤的作用,为进一步探究人参治疗肝损伤的理论研究提供参考。 展开更多
关键词 人参 肝损伤 网络药理学 分子对接
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基于网络药理学和实验验证研究红景天-西洋参-灵芝-葡萄籽复合提取物缓解溃疡性结肠炎的作用
14
作者 李月海 郭亚娟 +3 位作者 苏敦 谢果 刘文利 詹若挺 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第9期1742-1753,共12页
探究红景天-西洋参-灵芝-葡萄籽复合提取物(Rhodiolae Crenulatae Radix et Rhizoma-Panacis Quinquefolii Radix-Ganoderma-grape seed compound,RHPG)缓解溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用。采用网络药理学分析预测RHPG缓... 探究红景天-西洋参-灵芝-葡萄籽复合提取物(Rhodiolae Crenulatae Radix et Rhizoma-Panacis Quinquefolii Radix-Ganoderma-grape seed compound,RHPG)缓解溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用。采用网络药理学分析预测RHPG缓解UC的有效成分及潜在靶点,构建蛋白互作网络并筛选核心靶点,借助DAVID数据库对共同靶点进行GO和KEGG富集分析,并进行分子对接验证核心成分和核心靶点的结合能力。以葡聚糖硫酸钠构建急性UC小鼠模型,验证网络药理学结果。网络药理学共筛选出RHPG有效成分18种,缓解UC潜在靶点146个,主要涉及炎症反应、蛋白质结合、凋亡过程的负调控以及磷脂酰肌醇3-激酶/丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(phosphoinositide 3-kinase AKT serine/threonine kinase,PI3K-AKT)信号通路、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)信号通路等。核心靶点有TNF、丝氨酸苏氨酸蛋白激酶1(AKT serine/threonine kinase 1,AKT1)、前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin-endoperoxide synthase 2,PTGS2)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src,SRC)等32个,花青素、灵芝酸B、人参皂苷Rh1等核心成分与AKT1、SRC、PTGS2等核心靶点具有较高亲和力。小鼠验证实验显示,RHPG能有效减缓UC小鼠结肠缩短,改善结肠组织病理损伤,缓解体重下降、降低疾病活动指数评分和结肠组织中TNF-α、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和IL-1β的含量。综上,RHPG能有效改善UC小鼠结肠炎症状,推测其作用机制可能与TNF-α、PI3K-AKT等信号通路相关。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 网络药理学 红景天 西洋参 灵芝 葡萄籽
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长叶香茶菜乙醇提取物的化学成分
15
作者 赵双双 萧晓吉 +4 位作者 古敬锋 刘靖 詹若挺 刘军民 刘子琪 《植物资源与环境学报》 北大核心 2025年第4期117-120,共4页
为进一步探究长叶香茶菜[Isodon walkeri(Arn.) H. Hara]的化学成分,采用多种技术对长叶香茶菜乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯部分的化学成分进行了分离纯化和结构鉴定。共分离鉴定出10个化合物,分别为豆甾醇、阿魏酸二十二烷基酯、macro... 为进一步探究长叶香茶菜[Isodon walkeri(Arn.) H. Hara]的化学成分,采用多种技术对长叶香茶菜乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯部分的化学成分进行了分离纯化和结构鉴定。共分离鉴定出10个化合物,分别为豆甾醇、阿魏酸二十二烷基酯、macrophynin E、6,12,15-三羟基-5,8,11,13-松香四烯-7-酮、β-胡萝卜苷、熊果酸、蓟黄素、迷迭香酸、咖啡酸、牡荆素。这些化合物均首次从长叶香茶菜中分离获得,并且,阿魏酸二十二烷基酯首次从香茶菜属[Isodon(Benth.) Kudo]中分离获得。 展开更多
关键词 长叶香茶菜 化学成分 分离纯化 结构鉴定
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2-芳香亚甲基白桦脂醇衍生物合成及对肿瘤细胞的增殖抑制
16
作者 邹梓萱 张欣 +4 位作者 王艺璇 黄佳欣 吴志文 张彦南 王涛 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第9期2787-2796,共10页
以白桦脂醇为先导化合物,针对其C-2位进行设计,通过28位羟基保护、氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)氧化、脱硅醚保护基、芳香醛缩合等多步反应合成一系列未见报道的2-芳香亚甲基-3-羰基白桦脂醇衍生物,所有衍生物结构通过核磁共振(NMR)、高分辨液-... 以白桦脂醇为先导化合物,针对其C-2位进行设计,通过28位羟基保护、氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)氧化、脱硅醚保护基、芳香醛缩合等多步反应合成一系列未见报道的2-芳香亚甲基-3-羰基白桦脂醇衍生物,所有衍生物结构通过核磁共振(NMR)、高分辨液-质(HRLC-MS)综合表征得以确证。采用MTT法同时考察衍生物对5种人源肿瘤细胞(Hela、A549、HepG2、MCF-7、HT-29)的增殖抑制作用以及对正常皮肤细胞(HaCaT)的毒性。结果显示,衍生物8和10对5种肿瘤细胞的增殖抑制活性强于母体白桦脂醇,而且衍生物8体外抗乳腺癌MCF-7细胞的活性与阳性药顺铂相当,并对HaCaT细胞显示出较低的毒性。并以分子对接技术模拟活性最强的衍生物8与PI3K蛋白的结合,研究其与PI3K靶点的结合模式,结果发现白桦脂醇衍生物可通过氢键、疏水作用等作用力与靶点蛋白较稳定地结合从而发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 2-芳香亚甲基白桦脂醇衍生物 化学修饰 抗肿瘤 分子对接 PI3K蛋白
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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
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作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4
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海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillus terreus EGF7-0-1中γ-芳环丁烯内酯类化合物研究(Ⅰ)
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作者 何悦铭 赵立凝 +5 位作者 陈欣琪 何嘉鸿 樊浩 陈乐怡 张翠仙 何细新 《热带海洋学报》 北大核心 2025年第1期146-153,共8页
为了从海洋微生物中寻找结构新颖的次生代谢产物,本文采用大米培养基对海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillus terreus EGF7-0-1进行规模发酵,运用薄层色谱、柱层析和高效液相色谱等多种色谱技术对发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振波... 为了从海洋微生物中寻找结构新颖的次生代谢产物,本文采用大米培养基对海洋本草软珊瑚共附生真菌Aspergillus terreus EGF7-0-1进行规模发酵,运用薄层色谱、柱层析和高效液相色谱等多种色谱技术对发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光光谱等多种光谱学方法,并结合文献数据比对确定了8个γ-芳环丁烯内酯类化合物:butyrolactonesⅠ—Ⅴ(1—5)、aspernolide E(6)、asperteretal D(7)和terrusnolide A(8)。首次对化合物1—8进行体外抑制酪氨酰-DNA磷酸二酯酶I(tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1,TDP1)活性测试,均无抑制作用。本研究为TDP1抑制剂的发现提供借鉴。 展开更多
关键词 海洋本草软珊瑚 Aspergillus terreus γ-芳环丁烯内酯类 结构鉴定 TDP1抑制剂
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阳春砂AOC基因家族的鉴定和表达分析
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作者 张玉仪 钟子充 +5 位作者 谢涛 涂宇婷 陈镕瀚 严萍 汤丽云 何国振 《核农学报》 北大核心 2025年第11期2361-2373,I0001-I0004,共17页
丙二烯氧化物环化酶(AOC)是茉莉酸生物合成过程中的关键酶,参与调控植物生长发育、胁迫应答过程。为了初步鉴定分析阳春砂基因组中AOC基因家族功能及其表达模式,本研究从阳春砂中挖掘了3个候选AvAOC基因,利用生物信息学方法和酶联免疫法... 丙二烯氧化物环化酶(AOC)是茉莉酸生物合成过程中的关键酶,参与调控植物生长发育、胁迫应答过程。为了初步鉴定分析阳春砂基因组中AOC基因家族功能及其表达模式,本研究从阳春砂中挖掘了3个候选AvAOC基因,利用生物信息学方法和酶联免疫法(ELISA)鉴定了基因功能,并测定其在阳春砂各组织中的表达。结果表明,阳春砂含有3个AOC候选基因。候选AvAOCs蛋白为不稳定、亲水、非分泌蛋白,具有相同的保守基序,候选AvAOC1和AvAOC3蛋白定位在叶绿体上。进化树分析显示,3个候选AvAOC基因与单子叶植物玉米、水稻等聚为一支。3个候选AvAOC基因不均匀地分布在不同染色体的不同位置。用毕赤酵母表达3个候选AvAOC基因,ELISA检测结果表明重组蛋白能与纯化的植物丙二烯氧化物环化酶抗体结合。实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测结果表明3个候选AvAOC基因能在烟草中瞬时表达。上述结果表明3个候选AvAOC基因属于AOC基因家族。RNA-seq表达分析结果表明,3个AvAOC基因在阳春砂叶、根状茎、果皮、种子团、花等组织中均有表达,且AvAOC2受胶孢炭疽菌侵染后在叶片高度诱导表达。本研究为进一步探讨阳春砂AOC基因的功能奠定了基础。 展开更多
关键词 阳春砂 AOC基因家族 生物信息学 毕赤酵母 烟草瞬时表达
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基于AGE-RAGE/MITF-TYR信号通路探究人参发酵液的皮肤美白功效
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作者 林嘉慧 严建刚 +4 位作者 谢果 刘文利 梅傲宇 李晓敏 刘洪霞 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第7期1208-1219,1288,共13页
该研究旨在通过液质联用技术鉴定人参发酵液(Panax ginseng fermentation broth,GFB)中人参皂苷成分,结合网络药理学、分子对接和实验验证探究GFB美白活性及作用机制。结果表明,GFB共含有15种主要人参皂苷成分,网络药理学和分子对接预测... 该研究旨在通过液质联用技术鉴定人参发酵液(Panax ginseng fermentation broth,GFB)中人参皂苷成分,结合网络药理学、分子对接和实验验证探究GFB美白活性及作用机制。结果表明,GFB共含有15种主要人参皂苷成分,网络药理学和分子对接预测GFB主要通过作用于高级糖基化终产物-受体/小眼畸形相关转录因子-酪氨酸酶(advanced glycation end products-receptor for advanced glycation end products/microphthalmia-associated transcription factor-tyrosinase,AGE-RAGE/MITF-TYR)通路,调节酪氨酸酶的表达和细胞对氧化应激的反应,从而减少黑色素合成。细胞实验结果表明,GFB除了能显著降低细胞活性氧(reactive oxygen species,ROS)积累(P<0.001),还能显著抑制B16小鼠黑色素瘤细胞中黑色素含量和酪氨酸酶活性(P<0.05)。GFB通过抑制AGE-RAGE/MITF-TYR信号通路,降低皮肤内ROS积累和抑制酪氨酸酶活性,最终发挥美白活性,具有多成分-多靶点-多途径的特点。 展开更多
关键词 人参发酵液 网络药理学 分子对接 美白 抗氧化 AGE-RAGE/MITF-TYR信号通路
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