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树豆酮酸A抑制3T3-L1细胞脂肪合成与分解的作用研究 被引量:9
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作者 秦佑 杨瑞仪 +2 位作者 陈梅果 沈小玲 胡英杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期189-193,共5页
目的探讨树豆酮酸A(caianonic acid A,CAA)对小鼠3T3-L1脂肪细胞脂质代谢的影响及其机制。方法诱导分化成熟的3T3-L1脂肪细胞加入不同浓度的CAA作用48 h后进行总脂肪、甘油三酯、游离脂肪酸和甘油含量测定。实时荧光定量PCR法检测脂质... 目的探讨树豆酮酸A(caianonic acid A,CAA)对小鼠3T3-L1脂肪细胞脂质代谢的影响及其机制。方法诱导分化成熟的3T3-L1脂肪细胞加入不同浓度的CAA作用48 h后进行总脂肪、甘油三酯、游离脂肪酸和甘油含量测定。实时荧光定量PCR法检测脂质代谢相关基因的表达。结果CAA明显降低3T3-L1脂肪细胞总脂肪和甘油三酯含量,抑制游离脂肪酸和甘油的释放,下调乙酰辅酶A羧化酶(acetyl CoA carboxylase,ACC)、脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FAS)、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)、激素敏感性脂肪酶(hormone sensitive lipase,HSL)和脂肪甘油三酯脂酶(adipose triglyceride lipase,ATGL)基因的表达,但增加乙酰辅酶A氧化酶(acyl CoA oxidase,ACOX)和肉碱棕榈酰转移酶-1(carnitine palmitoyl transferase 1,CPT-1)基因的mRNA水平。结论 CAA通过抑制脂肪吸收与合成相关基因(ACC、FAS、LPL)的表达,减少脂肪细胞甘油三酯的合成,抑制细胞过度肥大。同时,下调脂肪分解限速酶基因(HSL、ATGL)mRNA水平,促进脂肪酸氧化关键基因(ACOX和CPT-1)的表达减少游离脂肪酸的释放,改善脂肪细胞的脂质代谢平衡。 展开更多
关键词 树豆酮酸A 脂肪细胞 脂肪合成 脂肪分解 脂肪酸氧化 游离脂肪酸
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通光散总苷的肿瘤细胞化疗增敏活性与质量控制方法研究 被引量:1
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作者 吴斯东 朱瑞静 +1 位作者 沈小玲 胡英杰 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1199-1203,共5页
中药通光散( Marsdenia tenacissima)用于肿瘤治疗,研究其抗肿瘤或肿瘤化疗增敏活性提取物具有重要意义。研究发现,浓度为10μg/mL的通光散总苷对白血病K562、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、口腔上皮癌KB-3-14种人类肿瘤细胞的生长无影响... 中药通光散( Marsdenia tenacissima)用于肿瘤治疗,研究其抗肿瘤或肿瘤化疗增敏活性提取物具有重要意义。研究发现,浓度为10μg/mL的通光散总苷对白血病K562、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、口腔上皮癌KB-3-14种人类肿瘤细胞的生长无影响,细胞活力均达到98%以上,以此为工作浓度联用紫杉醇处理肿瘤细胞,发现与单用紫杉醇组相比,联用后能够显著增强紫杉醇的体外抗肿瘤作用。对活性提取物开展的分析方法研究中,选择6种通光散苷元乙衍生物单体(化合物1-6)作为专属性对照品,采用Phenomenex Luna C18色谱柱,在230 nm下以甲醇-0.1%乙酸水进行梯度洗脱,获得了对通光散总苷中25个成分的良好色谱分离,以及对6种专属性指标成分的辨识;在色谱图中指标成分1-6的色谱峰面积之和为可检测成分总峰面积的43.39%。同时建立了通光散总苷中专属性指标成分1的含量测定方法。所得方法的峰面积精度、含量测定重现性、样品稳定性等数据的相对标准偏差( RSD)为0.16%-0.55%,样品测定的线性范围为0.86-6.45μg,方法回收率为100.4%±1.2%;测得指标成分1的含量为0.74%。 展开更多
关键词 通光散 总苷 通光散苷元乙酯类衍生物 高效液相色谱 化疗增敏
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树豆脂溶性部位对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响 被引量:3
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作者 叶贵福 王璐 +3 位作者 杨瑞仪 田汝华 胡英杰 沈小玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期961-965,共5页
目的探讨树豆脂溶性部位(SDE)对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响。方法 db/db先天糖尿病小鼠和ob/ob先天肥胖小鼠连续8周灌服SDE后,进行骨密度、血清碱性磷酸酶(ALP)、血钙(Ca2+)及血脂水平测定。结果与灌服溶剂空白的模型组小... 目的探讨树豆脂溶性部位(SDE)对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响。方法 db/db先天糖尿病小鼠和ob/ob先天肥胖小鼠连续8周灌服SDE后,进行骨密度、血清碱性磷酸酶(ALP)、血钙(Ca2+)及血脂水平测定。结果与灌服溶剂空白的模型组小鼠相比,(1)灌服SDE的db/db和ob/ob小鼠胫骨骨密度明显增加(P<0.05),血清ALP水平明显下降(P<0.01),但血钙水平无明显改变;(2)灌服SDE的db/db小鼠血脂水平无明显变化,灌服SDE的ob/ob小鼠血清甘油三酯(TG)水平明显下降(P<0.05),血清总胆固醇(TC)和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平明显下降(P<0.01)。结论 SDE能提高糖尿病和肥胖小鼠骨密度,并能改善肥胖小鼠的血脂代谢。 展开更多
关键词 树豆 糖尿病 肥胖 骨质疏松 骨密度 血脂
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树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定 被引量:5
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作者 胡阳亮 沈小玲 +1 位作者 陈梅果 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期93-97,共5页
对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定... 对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。 展开更多
关键词 树豆内酯A 皂化 树豆酮酸A 树豆酮酸B
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华萝藦C_(21)甾体成分及其逆转肿瘤细胞多药耐药的作用 被引量:1
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作者 黎欢 吴斯东 +2 位作者 胡英杰 周娟 沈小玲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期756-761,790,共7页
华萝藦化学成分的分离鉴定及其逆转P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)过表达肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的活性筛选。华萝藦地上部分粗粉经乙醇回流提取并制成石油醚、乙酸乙酯和正丁醇可溶部位,取正丁醇部位经正相、反相... 华萝藦化学成分的分离鉴定及其逆转P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)过表达肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的活性筛选。华萝藦地上部分粗粉经乙醇回流提取并制成石油醚、乙酸乙酯和正丁醇可溶部位,取正丁醇部位经正相、反相硅胶柱层析分离化学成分,采用NMR和MS等波谱学技术鉴定化合物结构,运用Pgp过表达的人宫颈癌细胞He La/Tax、肝癌细胞株HepG2/Dox、白血病细胞株K562/Dox和口腔上皮癌细胞株KB V1为模型,评价其逆转细胞对Pgp转运底物类抗肿瘤药物长春碱、多柔比星和紫杉醇耐药的作用。结果显示,华萝藦正丁醇部位中首次鉴定出具有通光散苷元乙母核结构类型的4个酯类化合物Tenacissoside H(1)、Marsdenoside B(2)、Tenacissoside A(3)和Marsdenoside H(4);化合物1和2在5μM的无细胞毒浓度下能显著逆转MDR细胞对长春碱、多柔比星和紫杉醇的耐药,化合物3和4在相同浓度下无此作用或作用较弱。本文首次报道了华萝藦中的C_(21)甾体酯类化合物具有逆转Pgp过表达肿瘤细胞MDR的作用。 展开更多
关键词 华萝藦 C21甾体 肿瘤多药耐药 tenacissoside H marsdenoside B
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中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选 被引量:3
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作者 姚晓辉 黎欢 +3 位作者 胡阳亮 胡英杰 符林春 沈小玲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1099-1104,共6页
为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌... 为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 Ⅰ类HDAC抑制剂筛选 天然化合物 血根碱 异甘草素 异甘草苷
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树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 李恩念 周娟 +2 位作者 谭海波 沈小玲 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期115-120,共6页
为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产... 为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7~29.6μmol L^(–1);木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9~78.3μmol L^(–1);而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0~14.5μmol L^(–1))。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1~4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。 展开更多
关键词 树豆 二苯乙烯 甲醚化 细胞毒活性 化学成分
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