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题名氟苯尼考/二甲基-β-环糊精包合物的制备及评价
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作者
程晓敬
陈怡健
李智斌
梁劲康
胡巧红
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机构
广东药科大学药学院
广州卫生职业技术学院
广东温氏大华农生物科技有限公司
广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室和广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期535-543,共9页
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文摘
目的 以2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为包合材料制备氟苯尼考(florfenicol,FF)包合物FF/DM-β-CD,以改善FF的溶解度和溶出速度,提高其生物利用度。方法 在应用分子对接结合相溶解度法筛选合适的环糊精(CD)后,采用加热搅拌法制备FF/DM-β-CD,并使用DSC、PXRD、FT-IR对包合物进行物相鉴别,对其溶解性、溶液稳定性和体外溶出进行考察,同时进行了FF/DM-β-CD在鸡体内的药动学研究。结果 FF与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD对接后的模型较稳定,DM-β-CD改善FF溶解度的效果最好。选择DM-β-CD作为包合材料,加热搅拌法制备了FF/DM-β-CD,DSC、PXRD和FT-IR结果证实FF/DM-β-CD的形成。FF/DM-β-CD可显著增加FF的溶解度,在标准硬水、自来水、去离子水和纯化水中的溶解度均大于FF的55.0倍。FF/DM-β-CD溶液在25℃放置1 d后,自来水中无析出,标准硬水、纯化水和去离子水中有微量析出;随着时间增加,析出逐渐增多,7 d后,以自来水中析出最少;FF含量无明显变化。FF/DM-β-CD在不同水质水中的溶出无明显差异,25℃、5 min时均已完全溶出,为FF原料药的17.09倍。与FF相比,FF/DM-β-CD能明显提高FF在鸡体内的生物利用度(Fr=165.24%)。结论 以DM-β-CD为包合材料制备FF/DM-β-CD,可显著提高FF的溶解度、溶出度和生物利用度。
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关键词
氟苯尼考
DM-β-CD
包合物
溶解度
体外溶出
体内药动学
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Keywords
Florfenicol
Dimethyl-β-cyclodextrin
Inclusion complex
Solubility
In vitro dissolution
In vivo pharmacokinetics
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分类号
R978
[医药卫生—药品]
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