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没食子酸及其衍生物对创伤弧菌的体外抗菌作用研究
1
作者 姜金珠 蔡延渠 +3 位作者 林卓诗 林粤圣 杨艾霖 陈钢 《中国饲料》 北大核心 2025年第13期89-95,共7页
为研究没食子酸(GA)及其衍生物单用及与抗生素联用对创伤弧菌(Vibrio vulnificus Vv)的体外抗菌活性和作用机理,本试验以Vv为研究对象,采用微量肉汤二倍稀释法测定GA及其衍生物和氟苯尼考(FF)等常用抗生素的最低抑菌浓度(MIC),分析抗菌... 为研究没食子酸(GA)及其衍生物单用及与抗生素联用对创伤弧菌(Vibrio vulnificus Vv)的体外抗菌活性和作用机理,本试验以Vv为研究对象,采用微量肉汤二倍稀释法测定GA及其衍生物和氟苯尼考(FF)等常用抗生素的最低抑菌浓度(MIC),分析抗菌活性强弱;棋盘法测定联合抑菌浓度指数(FIC),分析联合抗菌效果;生物化学法测定细菌胞外核酸、蛋白质含量,分析抗菌作用机理。试验结果表明:GA及其衍生物对Vv的MIC为19.5~20000.0μg/mL,FF等抗生素的MIC为0.49~7.81μg/mL,不同药物联合的最佳FIC指数为0.19~0.50,表现为协同增效作用;在MIC单用的GA、FF及MIC联用的GA-FF组合作用6 h后,细菌胞外核酸、蛋白质含量均可显著提高(P<0.01),表现为细胞膜受损、通透性增加。综上所述,没食子酸及其衍生物在单独及联用抗生素使用时,均可对创伤弧菌表现出优良的抑制效果,作用机理与破坏细胞膜完整性有关,提示可作为水产养殖动物肠道保健的新饲料添加剂使用,实现“减抗、替抗”。 展开更多
关键词 没食子酸 衍生物 创伤弧菌 联合抗菌 抗菌活性 作用机理
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氟苯尼考/二甲基-β-环糊精包合物的制备及评价
2
作者 程晓敬 陈怡健 +2 位作者 李智斌 梁劲康 胡巧红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期535-543,共9页
目的 以2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为包合材料制备氟苯尼考(florfenicol,FF)包合物FF/DM-β-CD,以改善FF的溶解度和溶出速度,提高其生物利用度。方法 在应用分子对接结合相溶解度法筛选合适的环糊精(CD)后,采用加热搅拌法制备FF/DM... 目的 以2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为包合材料制备氟苯尼考(florfenicol,FF)包合物FF/DM-β-CD,以改善FF的溶解度和溶出速度,提高其生物利用度。方法 在应用分子对接结合相溶解度法筛选合适的环糊精(CD)后,采用加热搅拌法制备FF/DM-β-CD,并使用DSC、PXRD、FT-IR对包合物进行物相鉴别,对其溶解性、溶液稳定性和体外溶出进行考察,同时进行了FF/DM-β-CD在鸡体内的药动学研究。结果 FF与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD对接后的模型较稳定,DM-β-CD改善FF溶解度的效果最好。选择DM-β-CD作为包合材料,加热搅拌法制备了FF/DM-β-CD,DSC、PXRD和FT-IR结果证实FF/DM-β-CD的形成。FF/DM-β-CD可显著增加FF的溶解度,在标准硬水、自来水、去离子水和纯化水中的溶解度均大于FF的55.0倍。FF/DM-β-CD溶液在25℃放置1 d后,自来水中无析出,标准硬水、纯化水和去离子水中有微量析出;随着时间增加,析出逐渐增多,7 d后,以自来水中析出最少;FF含量无明显变化。FF/DM-β-CD在不同水质水中的溶出无明显差异,25℃、5 min时均已完全溶出,为FF原料药的17.09倍。与FF相比,FF/DM-β-CD能明显提高FF在鸡体内的生物利用度(Fr=165.24%)。结论 以DM-β-CD为包合材料制备FF/DM-β-CD,可显著提高FF的溶解度、溶出度和生物利用度。 展开更多
关键词 氟苯尼考 DM-β-CD 包合物 溶解度 体外溶出 体内药动学
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UPLC-PDA法同时测定半枝莲-白花蛇舌草药对中3种成分 被引量：9
3
作者 赖昌威 张蜀 +3 位作者 邓红 吴国卫 闵杰 阮沛桦 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期685-688,共4页
目的建立UPLC-PDA法同时测定半枝莲-白花蛇舌草药对中3种成分的含有量。方法该药对60%甲醇提取液的分析采用ACQUITY UPLC~&#x00A9;HSS T3 C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.5%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/m... 目的建立UPLC-PDA法同时测定半枝莲-白花蛇舌草药对中3种成分的含有量。方法该药对60%甲醇提取液的分析采用ACQUITY UPLC~&#x00A9;HSS T3 C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.5%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;检测波长333、354 nm;柱温30℃。在此色谱条件下,将定性为黄酮类化合物的色谱峰峰面积加和,代入野黄芩苷回归方程,计算总黄酮含有量。结果芦丁、野黄芩苷分别在1.96～21.6 ng(r=0.999 2)、37.2～409 ng(r=0.999 9)范围内线性关系良好,芦丁、野黄芩苷、总黄酮平均加样回收率(RSD)分别为104.17%(1.98%)、102.01%(2.09%)、97.10%(2.95%)。结论该方法准确快速,专属性强,可用于半枝莲-白花蛇舌草药对的质量控制。 展开更多
关键词 半枝莲-白花蛇舌草药对 芦丁 野黄芩苷 总黄酮 UPLC-PDA
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猴耳环多酚的大孔树脂纯化工艺及其组分分析 被引量：6
4
作者 李志超 傅咏梅 +3 位作者 张蜀 陈湘澜 谢振辉 邓红 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2021年第4期1127-1135,共9页
建立并优化猴耳环多酚的纯化工艺并对其组分进行定性分析。本研究以猴耳环多酚粗提物为原料,以吸附及解吸附效果筛选了最优大孔树脂,再以吸附、解吸附和纯度为评价指标,考察各工艺参数对AB-8树脂纯化多酚的影响,最后采用超高效液相色谱... 建立并优化猴耳环多酚的纯化工艺并对其组分进行定性分析。本研究以猴耳环多酚粗提物为原料,以吸附及解吸附效果筛选了最优大孔树脂,再以吸附、解吸附和纯度为评价指标,考察各工艺参数对AB-8树脂纯化多酚的影响,最后采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)法进行多酚组成定性分析。结果表明:优选AB-8树脂,粗提物以质量浓度3 mg/mL、流速1 mL/min上样10 BV(柱体积:1 BV=10 mL),水洗后,用60%乙醇5BV以1 mL/min的流速洗脱。在此工艺条件下,多酚纯度达到58.64%。UPLC-Q-TOF-MS定性分析了纯化后猴耳环多酚14种组分。建立的猴耳环多酚的纯化工艺稳定可行,实现了其组分定性分析,为进一步研究提供了依据。 展开更多
关键词 猴耳环多酚 纯化工艺 大孔树脂 超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)
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基于灰色关联度的叠鞘石斛叶抗氧化部位的筛选 被引量：4
5
作者 阮沛桦 邓红 +4 位作者 傅咏梅 张蜀 郭彩娥 黄树滨 李志超 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2020年第8期1700-1707,共8页
以不同浓度乙醇对叠鞘石斛[Dendrobium aurantiacum Rchb.f.var.denneanum(Kerr.)Z.H.Tsi.]叶进行提取,再用不同极性溶剂对抗氧化活性较高的60%乙醇粗提取物进行萃取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层,采用超... 以不同浓度乙醇对叠鞘石斛[Dendrobium aurantiacum Rchb.f.var.denneanum(Kerr.)Z.H.Tsi.]叶进行提取,再用不同极性溶剂对抗氧化活性较高的60%乙醇粗提取物进行萃取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层,采用超高效液相色谱法(ultra performance liquid chromatography,UPLC)和紫外-分光光度法对各部位进行成分分析,以DPPH自由基清除活性为指标,利用灰色关联度进行相关性分析,筛选主要的抗氧化活性部位。其中,总黄酮在正丁醇层最高(24.89%);多糖在水层最高(0.23%);各萃取层均有抗氧化活性,DPPH自由基清除能力强弱顺序为水层>正丁醇层>乙酸乙酯层>二氯甲烷层>石油醚层。筛选出正丁醇层、水层为抗氧化主要活性部位,其抗氧化活性是黄酮类、多糖等成分协同作用的结果,为进一步提取抗氧化活性化合物,开发天然抗氧化剂提供一定的指导。 展开更多
关键词 叠鞘石斛叶 灰色关联度 抗氧化活性部位 黄酮 多糖
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羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的制备及其工艺优化 被引量：4
6
作者 梁劲康 吴得天 +1 位作者 胡巧红 吴雅琼 《医药导报》 CAS 2016年第11期1254-1258,共5页
目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以... 目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,通过正交设计实验对载药纳米粒的制备工艺进行优化,并对其粒径及Zeta电位进行测定。结果超声乳化-减压溶剂挥发法成功制得HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,其中药物/载体比对载药纳米粒制备的影响最大。优化后的处方工艺为:药物/载体比3∶10、油相/水相体积比1∶9、超声功率570 W、超声时间15 min。制得的载药纳米粒包封率高达(87.52±3.91)%,载药量为(20.10±4.72)%;平均粒径(218.1±3.23)nm,Zeta电位为(34.98±3.56)m V。结论超声乳化-减压溶剂挥发法适于制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,制得的载药纳米粒包封率和载药量较高、粒径分布均匀、稳定性好。 展开更多
关键词 羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒 正交设计实验 制备工艺
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靶向肿瘤纳米晶体的研究进展 被引量：6
7
作者 唐克琴 林华庆 +3 位作者 李舒虹 董理心 鲁泊宏 蒋鸿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期418-424,共7页
纳米晶体是以少量表面活性剂或高分子聚合物为稳定剂,将难溶性药物粒子分散于水或油中形成的纳米级(1~1000 nm)分散体系。纳米晶体含药量高,制备工艺简单成熟。目前,已上市的24个纳米晶体制剂主要集中在改善难溶性药物溶解性以及提高生... 纳米晶体是以少量表面活性剂或高分子聚合物为稳定剂,将难溶性药物粒子分散于水或油中形成的纳米级(1~1000 nm)分散体系。纳米晶体含药量高,制备工艺简单成熟。目前,已上市的24个纳米晶体制剂主要集中在改善难溶性药物溶解性以及提高生物利用度上。近几年来,关于纳米晶体通过控制粒径或表面修饰实现靶向给药的研究逐渐成为热点。本文主要介绍了用于延长纳米晶体体内循环时间、增加对肿瘤细胞的亲和力、实现对内外刺激的响应的3种靶向策略,并探讨了纳米晶体技术应用于靶向抗肿瘤药物存在的瓶颈,为纳米晶体制剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 纳米晶体 纳米混悬剂 靶向 肿瘤 表面修饰 应用 进展
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叠鞘石斛叶黄酮类成分的“点-线-面”质量分析
8
作者 阮沛桦 邓红 +4 位作者 傅咏梅 张蜀 郭彩娥 林俊强 李志超 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第11期1536-1541,共6页
目的建立超高效液相色谱(UPLC)-二极管阵列检测器(PDA)法对叠鞘石斛叶进行“点-线-面”质量分析评价。方法采用UPLC-PDA法,色谱柱为ACQUITY UPLC-PDAHSS T3 C18(2.1 mm×100 mm,1.8μm);以四氢呋喃-乙腈-甲醇(10:22:5)-0.05%磷酸... 目的建立超高效液相色谱(UPLC)-二极管阵列检测器(PDA)法对叠鞘石斛叶进行“点-线-面”质量分析评价。方法采用UPLC-PDA法,色谱柱为ACQUITY UPLC-PDAHSS T3 C18(2.1 mm×100 mm,1.8μm);以四氢呋喃-乙腈-甲醇(10:22:5)-0.05%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱;体积流量0.3 mL·min-1;检测波长337 nm;柱温30℃;在此色谱条件下,同时测定芹菜素-6,8-二-C-葡萄苷、异夏佛塔苷、芦丁3个成分含量——“点”,并测定总黄酮的含量——“线”,对10批叠鞘石斛叶指纹图谱进行全成分分析及相似度评价——“面”。结果3种单一成分及总黄酮成分线性关系良好,平均加样回收率及相应RSD分别为99.15%(2.48%)、101.43%(1.86%)、96.42%(2.29%)、101.68%(2.17%)。指纹图谱共标定出峰29个,其中黄酮峰25个,共有峰23个;同种产地样品相似度0.968~0.995。相对于云南叠鞘石斛叶,产地四川的黄酮类成分更多,芹菜素-6,8-二-C-葡萄苷含量较低,但芦丁、总黄酮含量更高。结论该方法专属性强,准确度高,分析速度快,可同时测定叠鞘石斛叶三种单一成分及总黄酮成分含量。建立的“点-线-面”质量分析体系可为其他中药材、中成药等黄酮类成分的定量检测和指纹图谱质量控制提供思路和方法。 展开更多
关键词 叠鞘石斛叶 黄酮类成分 “点-线-面” 超高效液相色谱-二极管阵列检测器法 指纹图谱
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