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α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定 被引量：6
1
作者 滕希峰 李钟 +5 位作者 刘龙元 何洋 王亚青 陈星宇 梁颖欣 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2366-2370,共5页
目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离... 目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。 展开更多
关键词 α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度
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反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：6
2
作者 滕希峰 王峰 +4 位作者 李坤荣 陈珊珊 叶鹏 何琳 李国全 《医药导报》 CAS 2017年第2期186-189,共4页
目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53)... 目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^(-1),Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^(-1),相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。 展开更多
关键词 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相
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牛大力根化学成分及其抑制破骨细胞产生活性 被引量：17
3
作者 刘雅兰 张毓婷 +2 位作者 顾琼 滕希峰 何琳 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2046-2050,2188,共6页
为研究牛大力(Millettia speciosa Champ.)根的化学成分及其抑制破骨细胞产生活性,采用色谱技术从牛大力根部分95%乙醇提取物中分离得到11个化合物。通过核磁共振波谱、质谱以及与文献数据比较,化合物结构鉴定为millettiaosa A(1)、高... 为研究牛大力(Millettia speciosa Champ.)根的化学成分及其抑制破骨细胞产生活性,采用色谱技术从牛大力根部分95%乙醇提取物中分离得到11个化合物。通过核磁共振波谱、质谱以及与文献数据比较,化合物结构鉴定为millettiaosa A(1)、高丽槐素(2)、medicarpin(3)、羽扇豆醇(4)、β-谷甾醇亚油酸酯(5)、β-谷甾醇(6)、单棕榈酸甘油酯(7)、二十七烷酸甘油酯(8)、香草醛(9)、琥珀酸甲酯(10)和1-辛醇(11)。其中化合物5和10为首次从崖豆藤属中分离得到。对化合物1~11的抑制破骨细胞产生活性进行评价,发现化合物2、3、4和6具有显著的抑制破骨细胞产生活性,其IC 50分别为2.23、1.39、2.25和1.63μM。其中化合物2为首次报道具有抑制破骨细胞产生活性。 展开更多
关键词 牛大力 化学成分 结构鉴定 抑制破骨细胞产生
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豨桐凝胶膏剂基质处方的优化及其体外释放度 被引量：7
4
作者 滕希峰 梁颖欣 +3 位作者 陈远云 许晓华 余秋杏 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1500-1505,共6页
目的优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察其体外释放度。方法以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。以奇任... 目的优化豨桐凝胶膏剂基质处方,并考察其体外释放度。方法以聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯醇、甘油用量为影响因素,综合评分(初黏力、膜残留量、膏体性状、涂展性、渗出度、皮肤追随性)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化基质处方。以奇任醇为指标成分,Franz扩散池法进行体外释放度试验,计算累积释放率。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠用量5.0 g,明胶用量5.0 g,聚乙烯醇用量2.0 g,甘油用量2.0 g,柠檬酸用量0.2 g,甘羟铝用量0.1 g,综合评分94.667。奇任醇在12 h内的累积释放率为76.74%,释放过程符合Weibull方程。结论该方法稳定可靠,优化后豨桐凝胶膏剂基质处方的体外释放度较高。 展开更多
关键词 豨桐凝胶膏剂 基质处方 体外释放度 Box-Behnken响应面法 Franz扩散池法
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