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9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析
被引量：
7
1
作者
林小聪
李春梅
+2 位作者
刘新光
陈小文
梁念慈
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期733-737,共5页
目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,...
目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmol·L-1;其中米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3。1-氨基蒽醌和1-氯蒽醌对CK2的作用效果较弱,其IC50值分别为143.38和221.18μmol·L-1;而蒽醌和2-乙基蒽醌对CK2的活性则没有明显的影响。构效分析表明:C2上的-COOH、C8位上的-OH以及C2上的-NH2可能分别是2-羧基蒽醌、1,8-二羟蒽醌和1,2-二氨基蒽醌的药效基团;而C2上的-CH2CH3和C1上的-Cl可能分别是2-乙基蒽醌和1-氯蒽醌的非必需基团。结论米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌是3种较强的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。
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关键词
蛋白激酶CK2
蒽醌类衍生物
IC50
构效分析
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职称材料
二甲亚砜在聚合酶链反应扩增载脂蛋白E基因中的作用
被引量：
5
2
作者
何震宇
李月琴
《暨南大学学报（自然科学与医学版）》
CAS
CSCD
2001年第1期104-107,共4页
目的 :探讨二甲亚砜 (DMSO)在聚合酶链反应 (PCR)中扩增人类载脂蛋白E基因中的作用 方法 :在不同质量分数DMSO的存在下 ,以PCR技术扩增人类载脂蛋白E基因片段 限制性内切酶酶切检测扩增产物 结果 :在质量分数 5%～ 10 %的DMSO下 ,可...
目的 :探讨二甲亚砜 (DMSO)在聚合酶链反应 (PCR)中扩增人类载脂蛋白E基因中的作用 方法 :在不同质量分数DMSO的存在下 ,以PCR技术扩增人类载脂蛋白E基因片段 限制性内切酶酶切检测扩增产物 结果 :在质量分数 5%～ 10 %的DMSO下 ,可以成功地扩增到人类载脂蛋白E基因的第 4外显子片段 结论 :在DMSO作用下 ,PCR扩增增强了特异性
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关键词
APOE基因
聚合酶链反应
二甲亚砜
载脂蛋白E
基因多肽性
PCR扩增
检测
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职称材料
题名
9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析
被引量：
7
1
作者
林小聪
李春梅
刘新光
陈小文
梁念慈
机构
广东
医
学院
生物化学与分子生物学研究所
广东药学院生化教研室
深圳市儿童医院儿科研究所
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期733-737,共5页
基金
教育部科学技术研究重点项目(No03096)
广东省科技计划资助项目(No2002C30109)
+1 种基金
湛江市科技局科技攻关计划资助项目(No020101)
广东药学院院级课题资助项目
文摘
目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmol·L-1;其中米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3。1-氨基蒽醌和1-氯蒽醌对CK2的作用效果较弱,其IC50值分别为143.38和221.18μmol·L-1;而蒽醌和2-乙基蒽醌对CK2的活性则没有明显的影响。构效分析表明:C2上的-COOH、C8位上的-OH以及C2上的-NH2可能分别是2-羧基蒽醌、1,8-二羟蒽醌和1,2-二氨基蒽醌的药效基团;而C2上的-CH2CH3和C1上的-Cl可能分别是2-乙基蒽醌和1-氯蒽醌的非必需基团。结论米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌是3种较强的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。
关键词
蛋白激酶CK2
蒽醌类衍生物
IC50
构效分析
Keywords
protein kinase CK2
anthraquinone derivatives
IC50
structure-activity relationship
分类号
R-284.1 [医药卫生]
R329.2 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
二甲亚砜在聚合酶链反应扩增载脂蛋白E基因中的作用
被引量：
5
2
作者
何震宇
李月琴
机构
广东药学院生化教研室
暨南大学生物工程学系
出处
《暨南大学学报（自然科学与医学版）》
CAS
CSCD
2001年第1期104-107,共4页
基金
广东省自然科学基金!资助项目 (95 0 6 44 )
文摘
目的 :探讨二甲亚砜 (DMSO)在聚合酶链反应 (PCR)中扩增人类载脂蛋白E基因中的作用 方法 :在不同质量分数DMSO的存在下 ,以PCR技术扩增人类载脂蛋白E基因片段 限制性内切酶酶切检测扩增产物 结果 :在质量分数 5%～ 10 %的DMSO下 ,可以成功地扩增到人类载脂蛋白E基因的第 4外显子片段 结论 :在DMSO作用下 ,PCR扩增增强了特异性
关键词
APOE基因
聚合酶链反应
二甲亚砜
载脂蛋白E
基因多肽性
PCR扩增
检测
Keywords
apolipoprotein E gene
gene polymorphism
polymerase chain reaction
dimethyl sulfoxide
分类号
Q987 [生物学—遗传学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析
林小聪
李春梅
刘新光
陈小文
梁念慈
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2007
7
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职称材料
2
二甲亚砜在聚合酶链反应扩增载脂蛋白E基因中的作用
何震宇
李月琴
《暨南大学学报（自然科学与医学版）》
CAS
CSCD
2001
5
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