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耳壳藻内酯分子合成及其抗肿瘤活性的研究
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作者 张擎 邓宁 +2 位作者 贺国安 刘红霞 唐小江 《热带海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期1-5,共5页
采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验,研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明,耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性,对... 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验,研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明,耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性,对正常小鼠胚成纤维(NIH3T3)和人肝细胞(L-02)的毒性较低。酮基内酯对各肿瘤细胞毒性差异较大,对上述正常细胞株的杀伤力也较大。体外结合DNA的研究表明,耳壳藻内酯芳香环上的羟基较酮基内酯上的酮基易于插入DNA分子中,造成DNA分子的断裂和解聚。标记代谢物前体掺入试验表明,耳壳藻内酯能够显著抑制DNA大分子的合成,阻滞肿瘤细胞的生长。推测耳壳藻内酯芳香环上的羟基是影响其抗肿瘤活性的主要官能团。 展开更多
关键词 耳壳藻内酯 酮基内酯 细胞毒性 DNA断裂 DNA合成
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