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大黄素的Ⅰ相代谢途径及其对细胞色素P450酶的抑制作用
被引量:
7
1
作者
王来友
李镜清
+2 位作者
陈涛
唐千捷
陈玲燕
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2014年第3期241-245,共5页
目的:考察大黄素的I相代谢途径及其对细胞色素P450酶的影响,为预测临床上可能的大黄素-药物相互作用提供实验依据。方法:分别应用人肝微粒体和重组CYP3A4酶与大黄素及CYP3A4抑制剂酮康唑(KTZ)共孵育20min,LC-MS/MS检测分析大黄素原型药...
目的:考察大黄素的I相代谢途径及其对细胞色素P450酶的影响,为预测临床上可能的大黄素-药物相互作用提供实验依据。方法:分别应用人肝微粒体和重组CYP3A4酶与大黄素及CYP3A4抑制剂酮康唑(KTZ)共孵育20min,LC-MS/MS检测分析大黄素原型药物含量的变化;体外Cocktail法评价大黄素对8种P450亚型酶的抑制作用。结果:大黄素与人肝微粒体或重组CYP3A4酶共孵育后,大黄素剩余量分别为68.5%和0.015%,加入100μmol/L的KTZ后,消除率分别降至0.1%和27.7%。体外肝微粒体cocktail实验结果表明,大黄素对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6有中等强度抑制作用,IC50分别为3.31、2.60和2.56μmol/L。结论:大黄素I相代谢主要由CYP3A4介导,对多种P450酶具有抑制作用,临床使用含大黄素相关制剂应注意可能涉及的药物相互作用。
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关键词
药物相互作用
大黄素
药物代谢酶
孕烷X受体
抑制剂
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职称材料
南海长棘海星共附生真菌的分离鉴定及多样性分析
被引量:
6
2
作者
刘威
梁婉玲
+4 位作者
谢中梁
蓝文健
李厚金
杨得坡
王来友
《中山大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期84-88,95,共6页
长棘海星(Acanthaster planci)是热带和亚热带海域珊瑚礁的主要破坏者,体内外有丰富的共附生微生物。该文对采自南海三亚珊瑚礁保护区的一个长棘海星样品的共附生真菌,利用3种培养基进行分离纯化得到近200株真菌菌株。采用通用引物ITS1...
长棘海星(Acanthaster planci)是热带和亚热带海域珊瑚礁的主要破坏者,体内外有丰富的共附生微生物。该文对采自南海三亚珊瑚礁保护区的一个长棘海星样品的共附生真菌,利用3种培养基进行分离纯化得到近200株真菌菌株。采用通用引物ITS1和ITS4扩增其中16株真菌的ITS-r DNA片段序列,并进行测序,测试结果提交Gen Bank,登录号为KF999808-KF999822以及KJ723458。利用邻接法构建系统发育树及简单分析该长棘海星共附生真菌的种群多样性。序列分析显示,16株真菌分别属于Ascomycota门4目(Hypocreales、Eurotiales、Pleosporales、Microascales),5属(Trichoderma、Penicillium、Neosartorya、Leptosphaerulina、Pseudallescheria),以及Deuteromycota门1目(Meliolales),1属(Fusarium,有性型Gibberella),并聚为8类。多样性分析的结果显示,菌体的个体数在镰刀属上(10株)表现为高度富集,群落的均匀度比较低。
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关键词
长棘海星
共附生真菌
种群多样性
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职称材料
题名
大黄素的Ⅰ相代谢途径及其对细胞色素P450酶的抑制作用
被引量:
7
1
作者
王来友
李镜清
陈涛
唐千捷
陈玲燕
机构
广东
药学院
中医药
研究院
中山大学临床药理研究所
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2014年第3期241-245,共5页
基金
国家自然科学基金青年基金资助项目(81102502)
第46批教育部留学回国人员科研启动基金资助项目
文摘
目的:考察大黄素的I相代谢途径及其对细胞色素P450酶的影响,为预测临床上可能的大黄素-药物相互作用提供实验依据。方法:分别应用人肝微粒体和重组CYP3A4酶与大黄素及CYP3A4抑制剂酮康唑(KTZ)共孵育20min,LC-MS/MS检测分析大黄素原型药物含量的变化;体外Cocktail法评价大黄素对8种P450亚型酶的抑制作用。结果:大黄素与人肝微粒体或重组CYP3A4酶共孵育后,大黄素剩余量分别为68.5%和0.015%,加入100μmol/L的KTZ后,消除率分别降至0.1%和27.7%。体外肝微粒体cocktail实验结果表明,大黄素对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6有中等强度抑制作用,IC50分别为3.31、2.60和2.56μmol/L。结论:大黄素I相代谢主要由CYP3A4介导,对多种P450酶具有抑制作用,临床使用含大黄素相关制剂应注意可能涉及的药物相互作用。
关键词
药物相互作用
大黄素
药物代谢酶
孕烷X受体
抑制剂
Keywords
drug interactions
emodin
metabolic enzyme
pregnane X receptor
inhibitor
分类号
R965.2 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
南海长棘海星共附生真菌的分离鉴定及多样性分析
被引量:
6
2
作者
刘威
梁婉玲
谢中梁
蓝文健
李厚金
杨得坡
王来友
机构
广东
药学院
中医药
研究院
中山大学药学院
广东省
现代中药工程技术研究开发中心
中山大学化学与化学工程学院
广东省中医药防治代谢性疾病重点实验室
出处
《中山大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期84-88,95,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(81102502
30973633)
+3 种基金
广东省科技计划资助项目(2012A031100005
2010B030600011)
广东省自然科学基金资助项目(2011Y1-00036)
中山大学高校基本科研业务费专项基金资助项目(11lgpy09)
文摘
长棘海星(Acanthaster planci)是热带和亚热带海域珊瑚礁的主要破坏者,体内外有丰富的共附生微生物。该文对采自南海三亚珊瑚礁保护区的一个长棘海星样品的共附生真菌,利用3种培养基进行分离纯化得到近200株真菌菌株。采用通用引物ITS1和ITS4扩增其中16株真菌的ITS-r DNA片段序列,并进行测序,测试结果提交Gen Bank,登录号为KF999808-KF999822以及KJ723458。利用邻接法构建系统发育树及简单分析该长棘海星共附生真菌的种群多样性。序列分析显示,16株真菌分别属于Ascomycota门4目(Hypocreales、Eurotiales、Pleosporales、Microascales),5属(Trichoderma、Penicillium、Neosartorya、Leptosphaerulina、Pseudallescheria),以及Deuteromycota门1目(Meliolales),1属(Fusarium,有性型Gibberella),并聚为8类。多样性分析的结果显示,菌体的个体数在镰刀属上(10株)表现为高度富集,群落的均匀度比较低。
关键词
长棘海星
共附生真菌
种群多样性
Keywords
ITS-rDNA
Acanthaster planci
endophytic fungus
ITS-rDNA
diversity
分类号
Q939.5 [生物学—微生物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
大黄素的Ⅰ相代谢途径及其对细胞色素P450酶的抑制作用
王来友
李镜清
陈涛
唐千捷
陈玲燕
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2014
7
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
南海长棘海星共附生真菌的分离鉴定及多样性分析
刘威
梁婉玲
谢中梁
蓝文健
李厚金
杨得坡
王来友
《中山大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2015
6
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