山西朔州甘草中重金属及有机氯农药残留含量测定 被引量：6

1

作者 卢晓林 曲婷丽 +1 位作者 许晋芳 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2019年第5期626-631,共6页

目的建立甘草药材中重金属及有机氯残留含量测定的方法,以期为山西朔州甘草的质量评价提供依据。方法通过电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定甘草中Cu、As、Cd、Hg、Pb 5种重金属的含量;气相色谱法测定甘草中α-BHC、β-BHC、γ-BHC、... 目的建立甘草药材中重金属及有机氯残留含量测定的方法,以期为山西朔州甘草的质量评价提供依据。方法通过电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定甘草中Cu、As、Cd、Hg、Pb 5种重金属的含量;气相色谱法测定甘草中α-BHC、β-BHC、γ-BHC、δ-BHC、p,p″-DDE、p,p″-DDD、p,p″-DDT、o,p″-DDT、五氯硝基苯(PCNB) 9种有机氯残留的含量。结果实验所用甘草中Cu、As、Cd、Hg、Pb 5种重金属含量范围依次为9. 810-10. 680 mg/kg,0. 195-0. 224 mg/kg,0. 026-0. 029 mg/kg,0. 025-0. 034 mg/kg,0. 281-0. 336 mg/kg,9种有机氯农药残留的含量中总六六六的含量范围为5. 564-17. 278μg/kg,总滴滴涕含量范围为0-3. 599μg/kg,五氯硝基苯(PCNB)的含量范围为7. 249-17. 192μg/kg。结论本实验采用ICP-MS实现了对甘草中5种重金属元素含量的同时准确测定;采用气相色谱法实现了对甘草中有机氯农药残留量的检测。该两种方法操作简便、灵敏度高、准确性好,所测甘草中5种重金属和9种有机氯农药残留量均符合《中国药典》(2015版)的限量要求。 展开更多

关键词 甘草 ICP-MS 重金属 有机氯农药残留

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基于网络药理学和细胞实验探讨党参治疗肠黏膜炎的作用机制

2

作者 李德运 闫丽秋 +1 位作者 王嘉静 周江韬 《山西医科大学学报》 CAS 2024年第5期580-588,共9页

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分... 目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分对应的靶点,在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、GeneCards数据库获得疾病相关基因,微生信数据分析平台筛选党参和IM的交集靶点,获得党参治疗IM的作用靶点。使用Cytoscape软件绘制化学成分-靶点-疾病交互网络,利用STRING数据库获取蛋白相互作用(PPI)网络图,利用注释、可视化和综合发现数据库(DAVID)进行基因本体(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。使用不同浓度的党参醇提物(0,50,100μg/mL)处理五氟尿嘧啶(5-FU,10μg/mL)刺激的小肠上皮细胞IEC-6,酶联免疫吸附实验(ELISA)检测细胞炎症因子水平,免疫组化检测细胞磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(AKT)蛋白表达,荧光法检测细胞内活性氧(ROS)含量。结果共筛选出党参活性成分21个,对应401个靶点。肠黏膜炎相关靶点2210个,交集靶点197个。GO和KEGG富集分析显示,党参治疗肠黏膜炎主要涉及PI3K/AKT信号通路等。细胞实验结果显示,100μg/mL党参醇提物显著降低细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量(P<0.05),上调IL-4和IL-10的含量(P<0.01),而50μg/mL党参醇提物降低细胞炎症因子TNF-α和IL-6的效果不显著,降低IL-4和IL-10的含量(P<0.05);100μg/mL党参醇提物明显降低细胞ROS水平(P<0.01),下调PI3K和AKT的表达量(P<0.01),50μg/mL党参醇提物降低细胞AKT和PI3K水平(P<0.05),降低ROS的效果不显著。结论党参可能通过调控PI3K/AKT信号通路发挥治疗肠黏膜炎的作用。 展开更多

关键词 党参 肠黏膜炎 炎症 网络药理学 PI3K/AKT信号通路

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酸性染料比色法测定槲寄生总生物碱的含量 被引量：12

3

作者 漆小梅 陈志果 +1 位作者 陈柏年 杨官娥 《山西医科大学学报》 CAS 2006年第4期384-385,共2页

目的建立槲寄生总生物碱含量测定方法,比较不同产地槲寄生总生物碱的含量。方法以硫酸阿托品为对照品,利用酸性染料比色法,在420 nm处测定槲寄生总生物碱含量。结果在25-125μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为102.8%(RSD... 目的建立槲寄生总生物碱含量测定方法,比较不同产地槲寄生总生物碱的含量。方法以硫酸阿托品为对照品,利用酸性染料比色法,在420 nm处测定槲寄生总生物碱含量。结果在25-125μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为102.8%(RSD=2.5%),样品在2-6 h内测定稳定。结论该方法准确、可靠,可用于槲寄生总生物碱的含量测定;经测定云南、山西、内蒙、辽宁不同产地槲寄生总生物碱含量分别为0.84,0.92,1.10,3.80 mg/g。 展开更多

关键词 槲寄生 生物碱类 比色法 药物测定

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HPLC法测定鬼针草总黄酮部位中芦丁的含量 被引量：5

4

作者 邓亚宁 刘文娟 +3 位作者 曲婷丽 王明军 武敏霞 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2011年第11期896-898,共3页

目的建立鬼针草总黄酮部位中芦丁的HPLC含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-四氢呋喃-冰乙酸-水(15.5∶5.5∶0.1∶117.5);流速1.0 ml/min;柱温30℃;检测波长360 nm。结果芦丁在75-376μg/ml的范围内线性关系良好,方程为... 目的建立鬼针草总黄酮部位中芦丁的HPLC含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-四氢呋喃-冰乙酸-水(15.5∶5.5∶0.1∶117.5);流速1.0 ml/min;柱温30℃;检测波长360 nm。结果芦丁在75-376μg/ml的范围内线性关系良好,方程为:Y=16 262X-10 726,相关系数r=0.999 1;日内、日间精密度RSD均小于2.5%;平均回收率均为95.5%。结论该法准确、简便、重现性好,可用于鬼针草总黄酮部位中芦丁的含量控制。 展开更多

关键词 鬼针草属 总黄酮 HPLC 芦丁

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鬼针草总黄酮有效部位提取工艺的优化 被引量：4

5

作者 邓亚宁 周斌 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2007年第10期926-929,共4页

目的建立总黄酮的含量测定方法,优选鬼针草中黄酮类成分的提取工艺。方法以芦丁为对照物,用紫外分光光度法建立总黄酮的含量测定方法。以提取液中总黄酮的量为指标,用正交设计法对影响提取效果的因素如乙醇浓度、乙醇用量、提取次数和... 目的建立总黄酮的含量测定方法,优选鬼针草中黄酮类成分的提取工艺。方法以芦丁为对照物,用紫外分光光度法建立总黄酮的含量测定方法。以提取液中总黄酮的量为指标,用正交设计法对影响提取效果的因素如乙醇浓度、乙醇用量、提取次数和提取时间进行考察,优化提取工艺。结果芦丁在0.004 7-0.023 5 mg/ml范围内线性关系良好,吸收度(A)和浓度(c,mg/ml)的线性方程为A=28.723c+0.043 4,r=0.999 6(n=5),加样回收率为98.58%,RSD=1.1%;理化鉴别表明乙醇溶液可将鬼针草中黄酮类成分有效地提取出来,总黄酮的最佳提取工艺为12倍量80%乙醇,连续提取3次,每次1.0 h。结论本实验为鬼针草中总黄酮的检测提供了定性、定量的检测方法。所优选出的鬼针草中总黄酮类成分的最佳提取工艺具有效率高和重现性好等特点。 展开更多

关键词 鬼针草属 正交试验 分光光度法 红外线 总黄酮 含量测定

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6-氨基胡椒酸的合成工艺改进 被引量：2

6

作者 冯秀娥 赵万一 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2009年第8期711-712,共2页

目的改进6-氨基胡椒酸的合成工艺。方法以胡椒酸为原料,经发烟硝酸硝化、铁粉或保险粉(Na2S2O4)还原,合成6-氨基胡椒酸。结果产物经HRMS,MS,1H-NMR,IR等分析手段进行了结构确证,总收率达到64%。结论本文首次以胡椒酸为原料合成了6-氨基... 目的改进6-氨基胡椒酸的合成工艺。方法以胡椒酸为原料,经发烟硝酸硝化、铁粉或保险粉(Na2S2O4)还原,合成6-氨基胡椒酸。结果产物经HRMS,MS,1H-NMR,IR等分析手段进行了结构确证,总收率达到64%。结论本文首次以胡椒酸为原料合成了6-氨基胡椒酸。工艺路线合理可行,比传统的工艺路线易于控制,操作简单。 展开更多

关键词 胡椒酸 6-硝基胡椒酸 6-氨基胡椒酸 硝化 还原

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二阶导数分光光度法测定尿中氟罗沙星含量 被引量：4

7

作者 徐丹丹 张瑞萍 《山西医科大学学报》 CAS 2003年第5期463-464,共2页

目的　建立尿中氟罗沙星含量测定的分析方法。方法　采用二阶导数分光光度法 ,定量信息为 2 94nm处的倒峰高度 ,测定尿中氟罗沙星含量。结果　在 1～ 10 μg/ml范围内 ,2 94nm处的倒峰高度值呈现良好的线性关系 (r =0 .9999) ,平均回收... 目的　建立尿中氟罗沙星含量测定的分析方法。方法　采用二阶导数分光光度法 ,定量信息为 2 94nm处的倒峰高度 ,测定尿中氟罗沙星含量。结果　在 1～ 10 μg/ml范围内 ,2 94nm处的倒峰高度值呈现良好的线性关系 (r =0 .9999) ,平均回收率为 99.5 0 %,RSD为 0 .5 4%。结论　本法简单、快速、准确、灵敏 ,能够排除尿中内源性物质的干扰 ,可作为尿中氟罗沙星含量测定的方法。 展开更多

关键词 二阶导数分光光度法 测定 尿 氟罗沙星含量

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小儿吐泻宁散的薄层色谱鉴别方法研究 被引量：2

8

作者 刘锐玲 曲婷丽 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2010年第2期137-139,共3页

目的建立小儿吐泻宁散中陈皮、厚朴、甘草、茯苓4种药材的薄层鉴别方法。方法采用薄层色谱法对小儿吐泻宁散中的陈皮、厚朴、甘草、茯苓四味药材进行定性鉴别。结果薄层色谱法可检出陈皮、厚朴、甘草、茯苓,斑点清晰,阴性对照均无干扰... 目的建立小儿吐泻宁散中陈皮、厚朴、甘草、茯苓4种药材的薄层鉴别方法。方法采用薄层色谱法对小儿吐泻宁散中的陈皮、厚朴、甘草、茯苓四味药材进行定性鉴别。结果薄层色谱法可检出陈皮、厚朴、甘草、茯苓,斑点清晰,阴性对照均无干扰。结论薄层色谱法呈现斑点清晰、特异性强,可用于小儿吐泻宁散中特定成分的定性鉴别。 展开更多

关键词 小儿吐泻宁散 质量控制 薄层色谱法

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双波长分光光度法测定氨氯青霉素栓含量 被引量：1

9

作者 徐丹丹 偶志红 《山西医科大学学报》 CAS 2003年第6期575-576,共2页

目的　建立氨氯青霉素栓中氨苄青霉素和邻氯青霉素钠的含量测定方法。方法　采用双波长分光光度法 (UV法 )。氨苄青霉素的测定波长λA=32 5nm ,参比波长λA′=36 1.4nm ;邻氯青霉素钠的测定波长λC=344nm ,参比波长λC′=30 3.2nm结果... 目的　建立氨氯青霉素栓中氨苄青霉素和邻氯青霉素钠的含量测定方法。方法　采用双波长分光光度法 (UV法 )。氨苄青霉素的测定波长λA=32 5nm ,参比波长λA′=36 1.4nm ;邻氯青霉素钠的测定波长λC=344nm ,参比波长λC′=30 3.2nm结果　北苄青霉素、邻氯青霉素钠分别在 1.70 4～ 17.0 4 0 μg/ml、1.6 72～ 16 .72 0 μg/ml浓度范围内与吸收度差值呈良好的线性关系 (rA=0 .9999,rC=0 .9998)。平均回收率分别为 99.5 %和 98.6 % ,RSD分别为 0 .95 %和 1.10 %。结论　该法不经分离直接测定两组分各自的含量 ,线性关系良好 ,准确可靠 ,灵敏度高 ,重现性好 ,不受基质和直肠吸收促进剂的影响 ,可作为氨氯青霉素栓的含量测定方法。 展开更多

关键词 双波长分光光度法 测定 氨氯青霉素栓 含量 氨苄青霉素 邻氯青霉素钠

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4-氨基水杨酸半乳糖苷对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生肿瘤坏死因子-α、核因子κB p65的作用

10

作者 李卫萍 刘锐玲 赵正保 《中国医药导报》 CAS 2013年第32期10-12,16,共4页

目的观察4-氨基水杨酸半乳糖苷(4-ASA半乳糖苷)对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞核转录因子核因子κB(NF-κB p65)的作用。方法实验设正常对照组、模型组(脂多糖组)、4-ASA半乳糖苷低、中、高剂量组,给药24 h... 目的观察4-氨基水杨酸半乳糖苷(4-ASA半乳糖苷)对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞核转录因子核因子κB(NF-κB p65)的作用。方法实验设正常对照组、模型组(脂多糖组)、4-ASA半乳糖苷低、中、高剂量组,给药24 h后,酶联免疫吸附法(ELISA法)检测细胞上清中TNF-α的表达,细胞免疫法检测NF-κB p65的表达。结果模型组TNF-α的表达显著高于正常对照组(P<0.05),而4-ASA半乳糖苷10、40、160 mg/L组与模型组相比,细胞上清中TNF-α的表达显著降低(P<0.01);模型组NF-κB p65的表达显著高于正常对照组(P<0.01),细胞核与细胞质中NF-κB p65的表达在10 mg/L组显著低于模型组(P<0.05),40、160 mg/L组的表达降低更显著(P<0.01)。结论 4-ASA半乳糖苷在10、40、160 mg/L时可抑制细胞上清中TNF-α的表达,亦能抑制细胞质和细胞核中NF-κB p65的表达。 展开更多

关键词 4-氨基水杨酸半乳糖苷 RAW264 7细胞 肿瘤坏死因子-Α 核因子ΚB P65

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HPLC法测定肺宝三效片中苯妥英钠的含量和体外溶出度

11

作者 梁泰刚 李青山 李云兰 《山西医科大学学报》 CAS 2004年第6期574-576,共3页

目的　建立测定肺宝三效片中主药苯妥英钠的含量和体外溶出度的高效液相色谱方法 ,以控制产品质量。方法　采用SinochromC1 8柱 ,以甲醇 -水 (5 7∶4 3,V V)为流动相 ,检测波长为 2 15nm ,流速为 1ml min,用苯巴比妥钠作内标物 ,以内标... 目的　建立测定肺宝三效片中主药苯妥英钠的含量和体外溶出度的高效液相色谱方法 ,以控制产品质量。方法　采用SinochromC1 8柱 ,以甲醇 -水 (5 7∶4 3,V V)为流动相 ,检测波长为 2 15nm ,流速为 1ml min,用苯巴比妥钠作内标物 ,以内标法定量 ;采用水为溶出介质 ,转速 10 0r min。结果　本法测定线性范围为 0 .0 0 6 0～ 0 .4 0 0 8mg L ,r =0 .9997,平均回收率为 99.6 % ,RSD为 1.3% ,苯妥英钠在 4 5min可溶出 6 0 %。结论　本法具有简便、快速、结果可靠等特点 ,可用于该制剂的质量控制。 展开更多

关键词 色谱法 高压液相 肺宝三效片 苯妥英 药物监测

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2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮的全合成及表征

12

作者 冯秀娥 赵万一 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2010年第8期703-704,共2页

目的合成2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克（Friedel-Crafts）酰化、氯代反应制备2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。结果产物结构经质谱（ESI-MS）、核磁共振氢谱和碳谱（1H... 目的合成2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克（Friedel-Crafts）酰化、氯代反应制备2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。结果产物结构经质谱（ESI-MS）、核磁共振氢谱和碳谱（1H-NMR、13C-NMR）进行了表征,反应总收率80%。结论本文首次全合成了新化合物2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮,工艺合理可行、简单实用。 展开更多

关键词 3 4 5-三甲氧基苯甲酸 2-氯-3 3′ 4 4′ 5-五甲氧基二苯甲酮 傅克酰化 氯代

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感冒颗粒醇提工艺的优化

13

作者 刘许媛 寇立朝 +1 位作者 寇随林 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2010年第3期234-236,共3页

目的对感冒颗粒乙醇提取的工艺进行优化。方法采用正交试验设计法,以连翘苷的含量为考察指标,选用L9(34)正交设计进行工艺条件的考察。结果最佳提取工艺为每次加入8倍量80%乙醇,提取2次,每次1.5h。结论本工艺简便,连翘苷提取率高,颗粒... 目的对感冒颗粒乙醇提取的工艺进行优化。方法采用正交试验设计法,以连翘苷的含量为考察指标,选用L9(34)正交设计进行工艺条件的考察。结果最佳提取工艺为每次加入8倍量80%乙醇,提取2次,每次1.5h。结论本工艺简便,连翘苷提取率高,颗粒连翘苷含量高于传统工艺,适用于工业化大生产。 展开更多

关键词 感冒颗粒 正交实验 连翘苷

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肥胖大鼠经Roux-en-Y胃旁路术减重后脂肪组织差异基因表达的生物信息学分析 被引量：2

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作者 申晶 苗俊秋 +3 位作者 高丽娟 王德平 左琳 曹济民 《山西医科大学学报》 CAS 2019年第4期433-438,共6页

目的通过对肥胖相关基因芯片进行生物信息学分析,探讨肥胖治疗的新靶点。方法从基因表达数据库(GEO)下载Roux-en-Y减重手术(RYGB)前后肥胖Sprague-Dawley(SD)大鼠脂肪组织相关基因表达谱数据GSE8314,利用R语言筛选差异基因,利用DAVID数... 目的通过对肥胖相关基因芯片进行生物信息学分析,探讨肥胖治疗的新靶点。方法从基因表达数据库(GEO)下载Roux-en-Y减重手术(RYGB)前后肥胖Sprague-Dawley(SD)大鼠脂肪组织相关基因表达谱数据GSE8314,利用R语言筛选差异基因,利用DAVID数据库对差异基因进行GO和KEGG pathway富集分析,利用STRING在线工具进行PPI网络构建。结果共筛选出890个RYGB术前后SD大鼠脂肪组织差异表达基因,其中上调基因386个,下调基因504个。GO分析发现,这些差异基因主要参与25个生物学过程,3个分子功能,12个细胞组分。KEGG pathway富集分析发现这些差异基因主要涉及蛋白质消化吸收(rno04974)、细胞色素P450对异生素的代谢(rno00980)、药物代谢-细胞色素P450(rno00982)、花生四烯酸代谢(rno00590)、脂肪细胞因子信号通路(rno04920)等。利用STRING在线工具分析发现,这些差异基因编码的蛋白存在相互作用。Bdkrb1,Ccl6,Pf4为蛋白-蛋白相互作用网络中的核心节点。结论通过对GSE8314芯片数据进行挖掘发现,RYGB术后SD大鼠脂肪组织的基因表达有明显差异,并筛选出肥胖密切相关的基因Bdkrb1、PF4,后者有可能成为肥胖的药理学治疗靶点。 展开更多

关键词 GEO数据库 生物信息学 肥胖 胃旁路术

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聚酰胺分离纯化鬼针草总黄酮的研究 被引量：2

15

作者 邓亚宁 王玉秀 +1 位作者 杜月莲 赵正保 《山西医科大学学报》 CAS 2014年第11期1050-1053,共4页

目的研究聚酰胺分离纯化鬼针草总黄酮的工艺。方法比较3种聚酰胺对鬼针草总黄酮的吸附率与解吸率,并从上样药液p H值、上样浓度、最大吸附容量、洗脱溶剂的选择等方面进行了考察,确定最佳纯化工艺条件。结果 60-80目聚酰胺对鬼针草总黄... 目的研究聚酰胺分离纯化鬼针草总黄酮的工艺。方法比较3种聚酰胺对鬼针草总黄酮的吸附率与解吸率,并从上样药液p H值、上样浓度、最大吸附容量、洗脱溶剂的选择等方面进行了考察,确定最佳纯化工艺条件。结果 60-80目聚酰胺对鬼针草总黄酮的吸附与解吸附较好,确定其最佳工艺条件为:浓度为2.0 mg/ml并且p H=6的药液在60-80目的聚酰胺柱子进行吸附,聚酰胺的比吸附量达11 mg/g。实验表明用聚酰胺进行进一步精制的方法优于溶剂萃取法(乙醚、氯仿、乙酸乙酯),有较好的富集效果和较高的转移率。结论 60-80目聚酰胺对鬼针草总黄酮有较好的分离纯化作用,且工艺简单,成本低,易于工业化生产。 展开更多

关键词 鬼针草总黄酮 分离 纯化 聚酰胺 吸附 解吸

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活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究

16

作者 常熔熔 李青山 冯秀娥 《山西医科大学学报》 CAS 2016年第4期344-347,共4页

目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体... 目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。 展开更多

关键词 氯酚 3-氯-3’ 4’-二羟基二苯甲酮 固体分散体 聚乙烯吡咯烷酮 溶出度 溶解度

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苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用

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作者 冯秀娥 孔亮 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2019年第8期1149-1154,共6页

目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中... 目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道。化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC 50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC 50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC 50为13.6μmol/L)。结论设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c。 展开更多

关键词 苯基噻吩-2-基甲酮 氯酚 蛋白酪氨酸激酶 抑制剂

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