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荧光光谱法测定二苯甲酮类卤酚与血红素加氧酶-1的相互作用
被引量:
1
1
作者
刘金帅
宋婷
+1 位作者
冯秀娥
李青山
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第7期1568-1576,共9页
采用荧光光谱法,探讨三种具有强抗炎、抗氧化活性的二苯甲酮类卤酚3,4-二羟基-3'-氯二苯甲酮(LM46)、4,5-二羟基-2,3-二溴二苯甲酮(LM48)、2,4',5'-三羟基-5,2'-二溴二苯甲酮(LM49)与血红素加氧酶-1(HO-1)的相互作用机...
采用荧光光谱法,探讨三种具有强抗炎、抗氧化活性的二苯甲酮类卤酚3,4-二羟基-3'-氯二苯甲酮(LM46)、4,5-二羟基-2,3-二溴二苯甲酮(LM48)、2,4',5'-三羟基-5,2'-二溴二苯甲酮(LM49)与血红素加氧酶-1(HO-1)的相互作用机制,结合分子对接分析其相互作用模式。在模拟生理条件下,用荧光猝灭法求得卤酚与蛋白配合物的结合常数,探讨主要作用力类型,并用同步、三维荧光光谱探讨其对HO-1蛋白构象的影响。荧光猝灭实验结果表明,随着温度的升高,LM46、LM48、LM49的猝灭常数(K_(sv))均下降,表观结合常数(K_(b))相应降低。卤酚与HO-1的相互作用发生荧光猝灭的机制属于静态猝灭。热力学数据表明,LM46、LM48和LM49与HO-1间的作用主要为范德华力、氢键或质子化等作用力,且反应可自发进行。同步荧光光谱、三维荧光光谱结果表明,卤酚与HO-1结合后,使HO-1的构象发生变化,进而影响色氨酸(Trp)或酪氨酸(Tyr)残基周围的微环境,改变HO-1腔内的疏水环境。
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关键词
荧光光谱
卤酚
血红素加氧酶-1
相互作用
分子对接
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职称材料
题名
荧光光谱法测定二苯甲酮类卤酚与血红素加氧酶-1的相互作用
被引量:
1
1
作者
刘金帅
宋婷
冯秀娥
李青山
机构
山西
医科
大学
药学院
山西医科大学教育部慢性肾脏病医药基础研究创新中心
山西
中
医药
大学
基于炎性反应的重大疾
病
创新
药物
山西
省重点实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第7期1568-1576,共9页
基金
重大新药创制国家科技重大专项项目(2018ZX09711001-001-017)资助
山西省重点研发计划项目(202102130501005)资助
+1 种基金
山西省自然科学基金项目(201901D111209)资助
基于炎性反应的重大疾病创新药物山西省重点实验室2021年度开放课题项目(2021sxcxyw06)资助。
文摘
采用荧光光谱法,探讨三种具有强抗炎、抗氧化活性的二苯甲酮类卤酚3,4-二羟基-3'-氯二苯甲酮(LM46)、4,5-二羟基-2,3-二溴二苯甲酮(LM48)、2,4',5'-三羟基-5,2'-二溴二苯甲酮(LM49)与血红素加氧酶-1(HO-1)的相互作用机制,结合分子对接分析其相互作用模式。在模拟生理条件下,用荧光猝灭法求得卤酚与蛋白配合物的结合常数,探讨主要作用力类型,并用同步、三维荧光光谱探讨其对HO-1蛋白构象的影响。荧光猝灭实验结果表明,随着温度的升高,LM46、LM48、LM49的猝灭常数(K_(sv))均下降,表观结合常数(K_(b))相应降低。卤酚与HO-1的相互作用发生荧光猝灭的机制属于静态猝灭。热力学数据表明,LM46、LM48和LM49与HO-1间的作用主要为范德华力、氢键或质子化等作用力,且反应可自发进行。同步荧光光谱、三维荧光光谱结果表明,卤酚与HO-1结合后,使HO-1的构象发生变化,进而影响色氨酸(Trp)或酪氨酸(Tyr)残基周围的微环境,改变HO-1腔内的疏水环境。
关键词
荧光光谱
卤酚
血红素加氧酶-1
相互作用
分子对接
Keywords
fluorescence spectroscopy
halophenol
heme oxygenase-1
interaction
molecular docking
分类号
O657.3 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
荧光光谱法测定二苯甲酮类卤酚与血红素加氧酶-1的相互作用
刘金帅
宋婷
冯秀娥
李青山
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
1
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参考文献
引证文献
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