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三七素类似物的合成及促凝活性研究
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作者 张曦 赵梦诗 +5 位作者 陈紫怡 陈靓 张然然 秦文亮 李军 孙敬勇 《食品与药品》 CAS 2024年第2期116-121,共6页
目的 研究在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换对其促凝活性的影响。方法 以N2-Fmoc-L-2, 3-二氨基丙氨酸为原料,分别与2H-1, 2, 3-三氮唑-2-乙酸,1H-1, 2, 4-三氮唑-1-乙酸,1H-四氮唑-5-乙酸反应,合成3种三七素类似物... 目的 研究在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换对其促凝活性的影响。方法 以N2-Fmoc-L-2, 3-二氨基丙氨酸为原料,分别与2H-1, 2, 3-三氮唑-2-乙酸,1H-1, 2, 4-三氮唑-1-乙酸,1H-四氮唑-5-乙酸反应,合成3种三七素类似物,并通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H NMR)及核磁共振碳谱(13C NMR)对其结构进行确证。结果 3种三七类似物分别为2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(1, 2, 3-三氮唑-2-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅰ),2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(1, 2, 4-三氮唑-1-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅱ)及2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(3H-1, 2, 3, 4-四氮唑-5-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅲ)。凝血4项检查与血浆复钙时间检测表明,Ⅲ的促凝血活性优于Ⅰ、Ⅱ。结论 在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换,对其促凝活性有一定的增强作用。 展开更多
关键词 三七素 类似物 凝血4项 血浆复钙时间 促凝活性
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