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质子泵抑制剂的适药新物态研究进展
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作者 胡堃 王文文 +3 位作者 邢逞 高肇林 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期874-881,共8页
目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用... 目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。 展开更多
关键词 质子泵抑制剂 适药新物态 晶型 共晶 纳米药物
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黄芩素外用制剂对特应性皮炎的治疗作用及其机制
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作者 王登 孙中英 +4 位作者 郭青龙 李晰 白宇杰 魏立彬 何远 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第1期99-109,共11页
为评价黄芩素外用制剂对特应性皮炎的治疗效果,构建了卡泊三醇及2,4-二硝基-1-氟苯诱导的特应性皮炎样小鼠模型,利用皮肤组织染色等实验确定了黄芩素外用制剂的疗效。结果显示,其可缓解病变皮肤组织表皮增厚、修复受损的皮肤屏障蛋白,... 为评价黄芩素外用制剂对特应性皮炎的治疗效果,构建了卡泊三醇及2,4-二硝基-1-氟苯诱导的特应性皮炎样小鼠模型,利用皮肤组织染色等实验确定了黄芩素外用制剂的疗效。结果显示,其可缓解病变皮肤组织表皮增厚、修复受损的皮肤屏障蛋白,并抑制病变组织辅助性T细胞2(Th2)浸润及肥大细胞浸润和活化。通过网络药理学分析了黄芩素可通过干预多条特应性皮炎致病相关信号通路从而治疗特应性皮炎。随后,通过细胞机制实验确定黄芩素可降低角质形成细胞的炎症因子的mRNA水平并抑制NF-κB p65及STAT1蛋白的磷酸化,从而抑制炎症进程。研究表明,黄芩素外用制剂可通过下调角质形成细胞内NF-κB的磷酸化水平,从而降低角质形成细胞炎症因子的表达,而缓解小鼠特应性皮炎样症状,为黄芩素外用制剂对于特应性皮炎等皮肤炎症性疾病治疗提供思路和理论基础。 展开更多
关键词 特应性皮炎 黄芩素 外用制剂 炎症因子 NF-κB p65
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汉黄芩素对Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠学习记忆损害的改善作用
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作者 章琪露 聂睿哲 +2 位作者 魏立彬 郭青龙 唐苏苏 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第2期207-215,共9页
研究汉黄芩素对小鼠学习记忆的改善作用。分别采用侧脑室注射Aβ_(1-42)建立小鼠学习记忆损害模型与腹腔注射D-半乳糖建立小鼠急性衰老模型,连续28 d灌胃给予75、150和300 mg/kg汉黄芩素,采用Morris水迷宫、新物体识别、旷场实验检测汉... 研究汉黄芩素对小鼠学习记忆的改善作用。分别采用侧脑室注射Aβ_(1-42)建立小鼠学习记忆损害模型与腹腔注射D-半乳糖建立小鼠急性衰老模型,连续28 d灌胃给予75、150和300 mg/kg汉黄芩素,采用Morris水迷宫、新物体识别、旷场实验检测汉黄芩素对小鼠学习记忆的影响。结果显示,在Aβ_(1-42)诱导的学习记忆损害模型中,与模型组相比,150 mg/kg和300 mg/kg汉黄芩素给药组小鼠在新物体识别实验中对新物体的识别指数显著增加;150 mg/kg汉黄芩素给药组小鼠在Morris水迷宫实验测试期目标象限停留时间百分比显著增加,而在旷场实验中各组小鼠的运动总距离无显著变化。在D-半乳糖诱导的急性衰老模型中,与模型组相比,150 mg/kg汉黄芩素组小鼠在Morris水迷宫实验测试期穿越平台次数显著增加,75、150和300mg/kg汉黄芩素组小鼠在Morris水迷宫实验测试期目标象限停留时间百分比显著增加;而在旷场实验中各组小鼠的运动总距离无显著变化。研究提示汉黄芩素对Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠学习记忆损害均具有改善作用,并对小鼠自发活动无显著影响。此外,采用Western blot实验检测发现,汉黄芩素可显著减少Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠海马区神经细胞凋亡。这些结果表明,汉黄芩素可能对阿尔茨海默病和衰老相关的学习记忆损害具有改善作用。 展开更多
关键词 汉黄芩素 Aβ_(1-42) D-半乳糖 记忆损害 细胞凋亡
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