HPLC法测人血浆中丹皮酚浓度及其药代动力学研究(英文) 被引量：5

1

作者 武静 王本杰 +2 位作者 魏春敏 孔祥麟 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第8期935-938,共4页

目的:建立HPLC丹皮酚胶囊血浓度测定方法,评价丹皮酚胶囊的药代动力学特点。方法:24名健康志愿者单剂量口服160 mg丹皮酚胶囊,按设定时间采集肘静脉血经乙睛萃取处理,以XB-C18(250 mm×4 .6 mm,5μm)色谱柱为固定相,四氢呋喃-甲醇-... 目的:建立HPLC丹皮酚胶囊血浓度测定方法,评价丹皮酚胶囊的药代动力学特点。方法:24名健康志愿者单剂量口服160 mg丹皮酚胶囊,按设定时间采集肘静脉血经乙睛萃取处理,以XB-C18(250 mm×4 .6 mm,5μm)色谱柱为固定相,四氢呋喃-甲醇-水-磷酸(6 :60 :34 :0 .1)为流动相测定丹皮酚血浆浓度。采用DAS2 .0计算丹皮酚主要药动学参数。结果:丹皮酚线性范围10 ～500 ng/mL,最低检出浓度为10 ng/mL。主要药代动力学参数:Cmax为(116±46) ng/mL,tmax为(1 .02±0 .13) h,t1/2为1 .03 h。结论:建立的HPLC方法特异性强、灵敏度高,可用于丹皮酚血药浓度测定和人体药动学研究。 展开更多

关键词 丹皮酚胶囊 HPLC 血药浓度 药代动力学

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浅谈高变异药物的生物等效性研究 被引量：15

2

作者 黄钦 魏春敏 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第8期841-844,共4页

高变异药物的生物等效性研究是一个引人关注的现实课题,本文分析和介绍了高变异药物生物等效性研究的困难及其主要解决方法,希望能够有助于国内临床研究单位加强对高变异药物生物等效性研究问题的重视,从而更加科学可靠地评价高变异药... 高变异药物的生物等效性研究是一个引人关注的现实课题,本文分析和介绍了高变异药物生物等效性研究的困难及其主要解决方法,希望能够有助于国内临床研究单位加强对高变异药物生物等效性研究问题的重视,从而更加科学可靠地评价高变异药物的生物等效性。 展开更多

关键词 高变异药物 生物等效性 评价

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高效液相色谱串联质谱法测人血浆中氯雷他定浓度及其药代动力学研究(英文) 被引量：1

3

作者 袁桂艳 郭瑞臣 +1 位作者 王本杰 刘慧 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第9期1060-1064,共5页

目的：建立灵敏的氯雷他定血浓度测定方法，评价氯雷他定的药代动力学特点。方法：固定相ORBAX Eclipse XDB-C8（5μm，150mm×4．6mm），HP11001／2．MSD质谱检测器；流动相乙腈-0．1％醋酸和0．2％醋酸铵水溶液，流速1．0ml·... 目的：建立灵敏的氯雷他定血浓度测定方法，评价氯雷他定的药代动力学特点。方法：固定相ORBAX Eclipse XDB-C8（5μm，150mm×4．6mm），HP11001／2．MSD质谱检测器；流动相乙腈-0．1％醋酸和0．2％醋酸铵水溶液，流速1．0ml·min^-1。离子源：AP-ESI，正离子模式，雾化电压30psi，保护气10L·min^-1 M，毛细管电压4000V，碎片电压为170V。SIM离子采集方式，采集离子（m／z）氯雷他定383．2（M＋H），内标罗哌卡因275．1（M＋H）。结果：氯雷他定线性范围0．5～50ng·ml^-1，最低定量限为0．5ng·ml^-1。氯雷他定片（TI）、胶囊（L）、开瑞坦（R）主要药代动力学参数t1/2为13．52±1.35，13．14±0．98，14．00±1．25h；Tmax为1．24±0．06，1．18±0．12，1．18±0．12h；Cmax为21．72±7．70，21．49±8．34，20．50±8．65ng·ml^-1；AUC0—48为137．24±47．87．139．65±45．69．134．19±49．03ng·h·ml^-1，AUC0-∞为146．61±51．03，148．04±48．10，143．70±52．08ng·h·ml^-1。试验制剂氯雷他定片／胶囊相对生物利用度分别为（105．49±8．08）％和（102．90±10．02）％。结论：HPLC-MS法测定氯雷他定血浓度实用、可行，适用于常规治疗药物监测和氯雷他定药代动力学研究。试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。 展开更多

关键词 氯雷他定片/胶囊 液相色谱/质谱联用 药代动力学 生物等效性 开瑞坦

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HPLC法测定人血清美他多辛浓度及药代动力学研究 被引量：1

4

作者 袁桂艳 王本杰 +1 位作者 魏春敏 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第4期440-443,共4页

目的：建立人血清美他多辛浓度的HPLC测定法，进行美他多辛健康志愿者药代动力学研究。方法：志愿者含药血清经去蛋白处理后，以甲醇-5mmol·L^-1乙酸铵（14：86）为流动相，采用Diamonsil C18柱（250mm×4．6mm，5μm）分离，... 目的：建立人血清美他多辛浓度的HPLC测定法，进行美他多辛健康志愿者药代动力学研究。方法：志愿者含药血清经去蛋白处理后，以甲醇-5mmol·L^-1乙酸铵（14：86）为流动相，采用Diamonsil C18柱（250mm×4．6mm，5μm）分离，流速1．0ml·min^-1，检测波长286mm。结果：本法线性范围0．2～12μg·ml^-1，最低定量限0．2μg·ml^-1。血清中关他多辛绝对回收率73．31％～82．00％，方法回收率91．08％～95．69％，日内RSD≤6．3％，日间RSD≤4．3％。结论：本法简单、快速、灵敏、重现性好，是一种有效的检测人血清关他多辛浓度的方法，适用于人体美他多辛药代动力学研究。 展开更多

关键词 美他多辛 HPLC 药代动力学

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高效液相色谱-质谱联用测定人体尼索地平血浆浓度及其药代动力学研究(英文) 被引量：1

5

作者 郭瑞臣 魏春敏 王本杰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第9期1002-1006,共5页

目的 :进行高效液相色谱 质谱联用测定人血浆中尼索地平浓度的方法学及其不同制剂的药代动力学研究。方法 :采用高效液相分离系统 ,流动相为甲醇 水 醋酸 ,流速为 1ml·min-1,分流比 2 :1,固定相为HypersilC18柱。采用质谱检测系... 目的 :进行高效液相色谱 质谱联用测定人血浆中尼索地平浓度的方法学及其不同制剂的药代动力学研究。方法 :采用高效液相分离系统 ,流动相为甲醇 水 醋酸 ,流速为 1ml·min-1,分流比 2 :1,固定相为HypersilC18柱。采用质谱检测系统 ,AP ESI正离子模式 ,雾化压力 0 .0 5 4Pa(40 0psi) ,保护气N210L·min-1,毛细管电压 4 0 0 0V ,离子源温度10 0℃ ,碎片电压为 2 2 0V ,离子采集方式为选择性离子检测 ,尼索地平采集质荷比为 4 11(M +Na) ,尼莫地平为 4 41(M +Na)。以尼莫地平为内标 ,测定尼索地平血浆浓度 ,计算其药动学参数。结果 :在 0 .2～ 5 0 μg·L-1范围内 ,尼索地平血浓度呈线性关系 ,最低检测浓度为 0 .15 μg·L-1,回收率在 72 .6 %以上 ,日内、日间的RSD均小于 9.8%。单剂量给药 ,尼索地平缓释片、缓释胶囊和普通片半衰期 (t1 2 ,h)分别为 6 .0 8± 1.4 8、7.0 6± 1.80、3.70± 0 .2 5 ;血浓度峰值 (Cmax,μg·L-1)分别为 3.4 3± 0 .5 5、3.71±0 .2 4、9.18± 3.78;达峰时间 (Tmax,h)分别为 5 .4 1±0 .72、5 .83± 0 .4 4、2 .0 2± 0 .2 3;时间曲线下面积(AUC0 -t,μg·h-1·L-1)分别为 31.11± 5 .0 0、33.6 3±7.16、32 .72± 5 .0 9;缓释片与缓释胶囊的相对生物利用度 (F)分别为 展开更多

关键词 尼索地平 尼莫地平 高效液相色谱-质谱法 生物利用度 药动学

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大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究(英文) 被引量：1

6

作者 温清 冯堃 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期586-589,共4页

目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔... 目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果:凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍,而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5 .99 h,而口服给药为2 .18 h。结论:奥昔布宁凝胶剂半衰期延长,作用部位膀胱组织浓度高,与片剂相比具有明显的优势。 展开更多

关键词 奥昔布宁 凝胶 药代动力学 高效液相-质谱 大鼠

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盐酸美金刚胶囊人体药代动力学研究 被引量：6

7

作者 张鲲 曲婷婷 +3 位作者 袁桂艳 魏春敏 王本杰 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第9期1044-1046,共3页

目的:进行健康志愿者盐酸美金刚胶囊单次和多次口服的药代动力学研究。方法:采用高效液相色谱串联质谱法测定美金刚血浓度,以DAS2.0计算其药代动力学参数。结果:盐酸美金刚胶囊5、10和15 mg单次口服,美金刚药代动力学参数tmax为(5.6... 目的:进行健康志愿者盐酸美金刚胶囊单次和多次口服的药代动力学研究。方法:采用高效液相色谱串联质谱法测定美金刚血浓度,以DAS2.0计算其药代动力学参数。结果:盐酸美金刚胶囊5、10和15 mg单次口服,美金刚药代动力学参数tmax为(5.6±1.2)、(5.2±2.0)和(4.9±1.1)h;Cmax为(4.4±0.9)、(8.9±1.6)和(16.5±2.8)ng/mL;t1/2为(47±10)、(47±9)和(51±9)h。10 mg多次口服,美金刚药代动力学参数tmax为(6.0±1.4)h,Cmax为(31.8±6.0)ng/mL,t1/2为(46±8)h。结论:美金刚单次给药,Cmax和AUC有良好剂量相关性;多次给药可发生蓄积。 展开更多

关键词 美金刚 高效液相色谱串联质谱法 药代动力学

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果糖二磷酸钠镁对失血性休克大鼠肾脏的保护作用 被引量：2

8

作者 李小利 李保应 +1 位作者 周远大 朱深银 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1137-1140,共4页

目的探讨果糖二磷酸钠镁(FDPM)对失血性休克大鼠肾脏的保护作用及其机制。方法按照Wiggers改良法建立失血性休克模型,模型成功后分别自股静脉注射FDPM(90.0、45.0、22.5mg.kg-1),1.6-二磷酸果糖(37.5mg.kg-1),硫酸镁(3.4mg.kg-1)及等容... 目的探讨果糖二磷酸钠镁(FDPM)对失血性休克大鼠肾脏的保护作用及其机制。方法按照Wiggers改良法建立失血性休克模型,模型成功后分别自股静脉注射FDPM(90.0、45.0、22.5mg.kg-1),1.6-二磷酸果糖(37.5mg.kg-1),硫酸镁(3.4mg.kg-1)及等容量生理盐水,于休克前、休克末、给药后10、、30、60min及回输血后0、30、60min检测平均动脉压的变化,并测定血清中的尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)含量和肾脏组织丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)、Na+-K+-ATPase、Mg2+-ATPase、Ca2+-ATPase活性的变化。结果FDPM能够升高失血性休克大鼠的平均动脉压(MAP),减少血清中的BUN和Cr含量,同时降低肾脏组织MDA含量和提高SOD、Na+,K+-ATPase、Mg2+-ATPase、Ca2+-ATPase活性。结论FDPM能够有效的减轻失血性休克大鼠肾脏组织缺血缺氧性损伤,改善能量代谢,增加ATP酶活性,减轻自由基损伤,从而起到保护肾脏的作用。 展开更多

关键词 果糖二磷酸钠镁 失血性休克 缺血/再灌注 氧自由基

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精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度测定及血浓度疗效关系(英文) 被引量：4

9

作者 郭瑞臣 傅崇铭 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第6期627-630,共4页

目的 :建立反相高效液相色谱法测定精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度的方法学 ,探讨其血浓度与患者年龄、性别、服药剂量及临床疗效的关系。方法 :采用高效液相色谱法测定 76例单一服用富马酸喹硫平的精神分裂症住院患者治疗前及治疗后... 目的 :建立反相高效液相色谱法测定精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度的方法学 ,探讨其血浓度与患者年龄、性别、服药剂量及临床疗效的关系。方法 :采用高效液相色谱法测定 76例单一服用富马酸喹硫平的精神分裂症住院患者治疗前及治疗后第 2、4、6wk肘静脉血浓度 ,并进行BPRS量表评定及相关性分析。结果 :富马酸喹硫平血浓度在0 .0 5～ 0 .5mg·L-1范围内有良好线性关系 (r =0 .985 0 )。日剂量 5 0～ 4 5 0mg时血浓度随剂量增大而升高 ,但与服药患者年龄、性别无显著相关性。血浓度在 0 .12 6～ 0 .35 0mg·L-1范围内临床效果较好。结论 :测定方法简便、准确、专一性强 ,可用于富马酸喹硫平治疗药物监测。治疗窗浓度为 0 .12 6～0 .35 0mg·L-1。 展开更多

关键词 药效学 富马酸喹硫平 血药浓度 高效液相色谱法 精神分裂症

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中小剂量利培酮治疗首发精神分裂症疗效与血药浓度的关系 被引量：2

10

作者 魏传梅 刘慧 +1 位作者 郭瑞臣 傅崇明 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第11期1313-1316,共4页

目的:探讨中小剂量利培酮对精神分裂症的疗效和副反应及与血药浓度的关系。方法:42例接受小剂量利培酮(A组)患者,以中等剂量利培酮(B组,40例)为对照;利培酮治疗8周,以阳性和阴性症状量表(PANSS)评定疗效,以不良反应症状量表(TESS)评定... 目的:探讨中小剂量利培酮对精神分裂症的疗效和副反应及与血药浓度的关系。方法:42例接受小剂量利培酮(A组)患者,以中等剂量利培酮(B组,40例)为对照;利培酮治疗8周,以阳性和阴性症状量表(PANSS)评定疗效,以不良反应症状量表(TESS)评定不良反应。结果:A、B两组治疗前后自身对照有统计学意义(P<0.05),两组间比较无统计学意义(P>0.05)。A组生效时间比B组晚,A组的TESS总分显著低于B组。1周末9-羟利培酮(9-OH-RSP)与活性物(RSP+9-OH-RSP)血浓度,B组均显著高于A组(P<0.05)。结论:中小剂量利培酮对首发精神分裂症有确切疗效,9-羟利培酮血浓度、活性物血浓度均与疗效及不良反应关系密切。 展开更多

关键词 利培酮 9-羟利培酮 首发精神分裂症 疗效 不良反应

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以利培酮为探针的健康中国人羟基化表型测定

11

作者 魏传梅 王本杰 郭瑞臣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1147-1148,共2页

关键词 利培酮 9-羟利培酮 代谢表型 不良反应 表型测定 健康个体 羟基化 探针 5-HT2受体 非典型抗精神病药

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高效液相色谱法测定羟甲烟胺对环孢菌素A药物动力学参数的影响

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作者 李芹 赵焰 +2 位作者 梁永广 唐绍芬 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第5期443-445,共3页

目的 :建立简单、快速、准确的高效液相色谱法 (HPLC)测定环孢菌素A(cyclosporinA ,CsA)血药浓度的方法 ,研究羟甲烟胺对CsA药物动力学参数的影响。方法 :采用HPLC法测定 18名健康志愿者单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的血药浓度 ,用3p97... 目的 :建立简单、快速、准确的高效液相色谱法 (HPLC)测定环孢菌素A(cyclosporinA ,CsA)血药浓度的方法 ,研究羟甲烟胺对CsA药物动力学参数的影响。方法 :采用HPLC法测定 18名健康志愿者单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的血药浓度 ,用3p97分析处理数据 ,比较两组药动学参数的变化。结果 :单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的Cmax和AUC0～∞ 有极显著性差异 (P <0 .0 1) ,而t1/2 ( β) 、Tmax无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 :本实验建立的HPLC法准确可靠 ,操作简便 ,适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测。羟甲烟胺可促进CsA的吸收 ,提高CsA的峰浓度及药时曲线下面积 ,但不影响CsA的代谢。 展开更多

关键词 环孢菌素A 羟甲烟胺 高效液相色谱法 药代动力学

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