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单分子技术在G蛋白偶联受体二聚体中的应用
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作者 蔡欣 王春勇 +3 位作者 王德秀 苏文霞 鲁洪 王凤斌 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1206-1211,共6页
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)不仅能以单体的形式发挥生物学作用,还可以相互作用形成同源/异源二聚体,后者是调节受体功能的一种重要方式,能改变下游信号蛋白的偶联,产生特异信号转导通路,介导一系列生理和病理过... G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)不仅能以单体的形式发挥生物学作用,还可以相互作用形成同源/异源二聚体,后者是调节受体功能的一种重要方式,能改变下游信号蛋白的偶联,产生特异信号转导通路,介导一系列生理和病理过程,如心血管调节、能量代谢等。因此,GPCR二聚体成为新型药物靶点之一,备受关注。但是以往对GPCR二聚体的研究一直是按总体平均水平(ensemble average)进行,这隐藏了有价值的信息,失去了生物异质性的有用数据。单分子技术具有前所未有的时空分辨率,能够直接显示GPCR二聚体的内部状态、运动轨迹,以及随着时间和周围环境的变化而转变等,有助于进一步剖析GPCR二聚体的关键作用和相关药物的开发。因此,该文将对研究GPCR二聚体的单分子技术(如全内反射荧光显微镜、受激发射损耗显微技术、基态耗尽显微术等)进行简要综述。 展开更多
关键词 单分子技术 G蛋白偶联受体 二聚体 全内反射荧光显微镜 受激发射损耗显微技术 药物靶点
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