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贝托司汀手性中间体(S)-CPMA整细胞催化合成工艺研究
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作者 古永红 王德林 +2 位作者 饶振辉 龚大春 肖玲玲 《三峡大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2024年第5期105-112,共8页
针对不同条件对贝托司汀手性中间体(S)-CPMA的整细胞催化合成影响,进行单因素实验和正交设计优化研究.首先从耐热克鲁维酵母突变株SXBP-02预处理方式、不同催化反应介质、pH、底物质量浓度、温度、时间、催化剂用量、补料次数等8个方面... 针对不同条件对贝托司汀手性中间体(S)-CPMA的整细胞催化合成影响,进行单因素实验和正交设计优化研究.首先从耐热克鲁维酵母突变株SXBP-02预处理方式、不同催化反应介质、pH、底物质量浓度、温度、时间、催化剂用量、补料次数等8个方面进行考察,揭示其中pH、底物质量浓度、补料次数和催化剂用量4个因素对(S)-CPMA催化效率的影响较大;进一步对其进行正交优化,得出最佳工艺条件:在pH8的PEG4000双水相体系中,底物质量浓度为6g/L、补料次数为4次、催化剂用量为3g/L,温度为40℃条件下反应36h,可得到(S)-CPMA产率为88.1%,对映选择性在98.5%以上,4个因素对(S)-CPMA收率的影响主次顺序依次为补料次数>pH>催化剂用量>底物质量浓度,其中补料次数、pH为显著性影响因素,与优化前相比,底物质量浓度提高3倍,产率提高了6%. 展开更多
关键词 整细胞催化 (S)-CPMA 工艺 优化
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苯丙醇/β-环糊精包合作用研究 被引量:7
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作者 王亚娜 任勇 +4 位作者 陆亚鹏 杨星昊 涂荣华 周灿 付毅刚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期13-17,共5页
目的 :研究苯丙醇与 β- 环糊精包合作用 ,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响 ,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础。方法 :紫外分光光度法测定苯丙醇 / β- 环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响 ;沉淀法制备包合物 ;1... 目的 :研究苯丙醇与 β- 环糊精包合作用 ,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响 ,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础。方法 :紫外分光光度法测定苯丙醇 / β- 环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响 ;沉淀法制备包合物 ;1HNMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响。结果 :中性条件下 ,苯丙醇 / β- 环糊精的包合常数为 1772M-1(2 5 1nm) ,加入微量乙醇或硬脂酸镁后 ,其包合常数分别降为 791M-1,12 2 5M-1(2 5 1nm) ;增加乙醇和硬脂酸镁浓度后 ,包合常数又分别降为 377M-1、774M-1(2 5 1nm) ;1HNMR图谱显示苯丙醇与 β- 环糊精形成了 1∶1二元包合物 ,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇 / β- 环糊精形成了三元包合物。 结论 :β- 环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型 ;乙醇和硬脂酸镁可降低 β 环糊精对苯丙醇的包合作用 ,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁。 展开更多
关键词 苯丙醇 环糊精 平衡常数 三元包合
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3-氢化松苓酸B诱导人胃癌HGC-27细胞的程序性死亡 被引量:3
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作者 张盼 闫喜明 +5 位作者 汪鋆植 佘欣欣 余海立 贺海波 李湜 李莉娥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期33-39,共7页
目的研究3-氢化松苓酸B对人胃癌细胞HGC-27程序性死亡的影响。方法 MTT法测定细胞增殖。流式细胞仪测定细胞周期及凋亡率。吖啶橙染色及透射电镜观察细胞自噬;Western blot法检测自噬相关蛋白的表达。结果 3-氢化松苓酸B对HGC-27细胞的... 目的研究3-氢化松苓酸B对人胃癌细胞HGC-27程序性死亡的影响。方法 MTT法测定细胞增殖。流式细胞仪测定细胞周期及凋亡率。吖啶橙染色及透射电镜观察细胞自噬;Western blot法检测自噬相关蛋白的表达。结果 3-氢化松苓酸B对HGC-27细胞的增殖具有抑制作用,并呈明显的时间、剂量依赖性。10、20、40μmol/L 3-氢化松苓酸B处理HGC-27细胞24 h后,可将细胞阻滞于G0/G1期,但对细胞凋亡无明显影响。20μmol/L 3-氢化松苓酸B处理HGC-27细胞24 h后,透射电镜观察到大量自噬泡和自噬体,细胞自噬比例随浓度增加而显著提高;3-氢化松苓酸B促进I型微管相关蛋白1轻链3(LC3 I)向II型微管相关蛋白1轻链3(LC3 II)转化,上调肌球蛋白样B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)结合蛋白(Beclin-1)和细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子1A(p21)的表达,并抑制G1/S-特异性周期蛋白-D1(Cyclin D1)的表达。结论 3-氢化松苓酸B可诱导HGC-27细胞发生自噬性死亡,但是对细胞凋亡无明显影响。 展开更多
关键词 3-氢化松苓酸B 人胃癌细胞HGC-27 凋亡 自噬 自噬蛋白
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瓦尼桑黄核苷类成分的液体发酵工艺优化及其细胞毒活性 被引量:2
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作者 祝梓旋 张诗浩 +9 位作者 田兴 李雪妍 邹坤 尉小琴 李啸 曾建红 马明华 王倩 刘呈雄 刘朝霞 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期878-889,共12页
瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)是一种珍贵的药用真菌,其所含有的核苷类成分可开发为具有抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗菌等活性的药品或保健产品等.该文通过单因素和正交试验对瓦尼桑黄液体发酵工艺进行优化,以核苷产量为指标,探究了... 瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)是一种珍贵的药用真菌,其所含有的核苷类成分可开发为具有抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗菌等活性的药品或保健产品等.该文通过单因素和正交试验对瓦尼桑黄液体发酵工艺进行优化,以核苷产量为指标,探究了最优发酵条件以及碳源、氮源、无机盐的最佳比例,并考察了添加不同前体物质以及调控因子对核苷产量的影响.试验筛选出影响核苷产量的关键因素之一为外源添加前体物质如次黄嘌呤、腺嘌呤,并确定了最优发酵条件:接种量10%、初始pH值为7、培养温度32℃、摇床转速140 r·min^(-1)、培养时间5 d;最佳培养基配比:葡萄糖15.00 g·L^(-1)、蔗糖20.00 g·L^(-1)、蛋白胨5.00 g·L^(-1)、牛肉膏2.50 g·L^(-1)、MgSO_(4)1.00 g·L^(-1)、CaCl_(2)1.50 g·L^(-1)、ZnSO_(4)1.00 g·L^(-1)、MnSO_(4)0.50 g·L^(-1);最优前体物质和调控因子及其添加量:次黄嘌呤1.50 g·L^(-1)、腺嘌呤2.50 g·L^(-1)、丙酮酸钠3.50 g·L^(-1)、槲皮素0.25 g·L^(-1).在最优工艺下瓦尼桑黄液体发酵核苷产量为291.16±6.21 mg·L^(-1),是优化前的32.3倍.此外,该研究还比较了优化前后以及子实体核苷富集产物的体外细胞毒活性,试验结果表明优化后的核苷富集产物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最好,抑制率高于优化前以及子实体的富集产物,为瓦尼桑黄进一步开发利用提供了理论基础. 展开更多
关键词 瓦尼桑黄 核苷 正交实验 培养基优化 前体 调控因子
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