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皖产葛根化学成分及其体外降脂活性研究
1
作者 喻杰 杨著 +3 位作者 吕秋月 王国栋 韩军 吴江平 《中成药》 北大核心 2025年第5期1531-1539,共9页
目的 研究皖产葛根化学成分及其体外降脂活性。方法 采用D101大孔树脂、硅胶、MCI及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用棕榈酸诱导肝细胞AML12建立脂质聚积模型,评价体外降脂活性。结果 从中分... 目的 研究皖产葛根化学成分及其体外降脂活性。方法 采用D101大孔树脂、硅胶、MCI及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用棕榈酸诱导肝细胞AML12建立脂质聚积模型,评价体外降脂活性。结果 从中分离得到21个化合物,分别鉴定为carboxymethyl isoferulate(1)、methyl(E)feruloylglycolate(2)、ariscucurbin-A(3)、trans-p-coumaroygly colic acid(4)、3-吲哚甲醛(5)、β-谷甾醇(6)、葛根苷元A(7)、葛根苷C(8)、拟雌内酯(9)、dihydrofurocoumarin(10)、前胡苷Ⅴ(11)、psoralen dimer(12)、bergapten dimer(13)、异甘草素(14)、新异草苷(15)、毛蕊异黄酮(16)、大豆苷元(17)、3′,4′,7-三羟基异黄酮(18)、芒柄花苷(19)、染料木素(20)、染料木苷(21)。化合物1~4、7~10、13与17~19可显著抑制AML12细胞内脂质堆积,化合物9可抑制PPAR-γ表达。结论 化合物1~6,10~13为首次从葛属植物中分离。化合物1~4、7~10、13、17~19具有良好的降脂活性。 展开更多
关键词 葛根 乙酸乙酯部位 化学成分 分离鉴定 体外降脂活性
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绣球蘑多糖超声提取工艺优化及其体外抗氧化活性研究
2
作者 李贵文 王国栋 +3 位作者 张明芮 赵欣雅 程世俊 秦国正 《中成药》 北大核心 2025年第4期1274-1278,共5页
目的优化绣球蘑多糖超声提取工艺,并考察其体外抗氧化活性。方法在单因素试验基础上,以提取温度、液料比、提取时间为影响因素,多糖提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。再测定多糖对·DPPH、·OH自由基的清除能力及还原力... 目的优化绣球蘑多糖超声提取工艺,并考察其体外抗氧化活性。方法在单因素试验基础上,以提取温度、液料比、提取时间为影响因素,多糖提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。再测定多糖对·DPPH、·OH自由基的清除能力及还原力。结果最优条件为提取温度64℃,提取时间30 min,液料比36∶1,多糖提取率为87.21%。1.6 mg/mL多糖对·DPPH、·OH自由基的清除率分别为40.3%、64%,还原力(吸光度)为0.211。结论该方法稳定可靠,可用于超声提取体外抗氧化活性较强的绣球蘑多糖。 展开更多
关键词 绣球蘑 多糖 超声提取工艺 体外抗氧化活性 响应面法
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九华黄精的化学成分及其抗炎活性研究 被引量：3
3
作者 张宇 夏宬涵 +2 位作者 吴江平 王国栋 韩军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1149-1157,共9页
研究“十大皖药”品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性。综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇... 研究“十大皖药”品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性。综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13 C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到。活性筛选结果显示化合物1~3、5~8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC 50值范围为8.28~41.85μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性。 展开更多
关键词 九华黄精 化学成分 结构鉴定 抗炎活性
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甜叶菊根多糖通过调控PI3K/AKT/NF-κB通路缓解肥胖相关炎症
4
作者 鲍玉龙 柳春燕 +4 位作者 车慧 吕秋月 周心月 邵太丽 王国栋 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第6期1004-1011,共8页
探究甜叶菊根多糖(Stevia rebaudiana root polysaccharide, SRRP)对肥胖小鼠炎症反应的影响及其可能机制。采用高脂饮食(high-fat diet, HFD)构建肥胖模型。将肥胖小鼠分为模型组、SRRP高、中、低剂量给药组和阳性药组,每组给予相同体... 探究甜叶菊根多糖(Stevia rebaudiana root polysaccharide, SRRP)对肥胖小鼠炎症反应的影响及其可能机制。采用高脂饮食(high-fat diet, HFD)构建肥胖模型。将肥胖小鼠分为模型组、SRRP高、中、低剂量给药组和阳性药组,每组给予相同体积的生理盐水、SRRP或阿托伐他汀钙(atorvastatin calcium, ATV),连续8周。生化法检测血清中脂质水平和氧化应激水平。ELISA法检测肝脏中炎症因子水平。HE染色法对肝脏和附睾脂肪进行组织学分析。Western blot检测磷酸肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase, PI3K)、磷酸化磷酸肌醇3-激酶(p-PI3K)、蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)和核因子κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)蛋白表达。结果表明,与正常组相比,HFD组小鼠体重明显增加(P<0.01)。HE染色结果提示肝脏内有大量脂肪空泡产生,附睾白色脂肪组织细胞体积变大。血脂水平、氧化应激程度和炎症因子水平显著提高(P<0.01)。与HFD组相比,SRRP和ATV可以降低肥胖小鼠血脂水平、氧化应激程度和炎症因子水平(P<0.01),下调p-PI3K、p-AKT和NF-κB蛋白表达的水平(P<0.01),改善肝脏脂质堆积,减小肥胖小鼠附睾白色脂肪组织细胞体积。由此可见,SRRP可以改善肥胖小鼠血脂水平、肝脏脂质堆积和炎症反应,可能与抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路有关。 展开更多
关键词 甜叶菊根多糖 肥胖 炎症 脂肪变性 PI3K/AKT/NF-κB信号通路
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杜鹃花总黄酮对急性脑缺血/再灌注损伤大鼠STIM-Orai调控的G蛋白偶联SOCE通路的影响 被引量：6
5
作者 赫玉香 陆嘉珺 +7 位作者 王书凡 姜晨晨 施磊 尹秀云 陈卓 曹迪 沈学彬 韩军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1736-1742,共7页
目的探究杜鹃花总黄酮(TFR)对急性脑缺血/再灌注损伤大鼠STIM-Orai调控的G蛋白偶联钙库操作性Ca2+内流(SOCE)通路的影响。方法将SD大鼠随机分为假手术(Sham)组、模型(MCAO)组、TFR组、TFR+2-氨基乙基联苯基硼酸酯(2-APB)组、2-APB组,每... 目的探究杜鹃花总黄酮(TFR)对急性脑缺血/再灌注损伤大鼠STIM-Orai调控的G蛋白偶联钙库操作性Ca2+内流(SOCE)通路的影响。方法将SD大鼠随机分为假手术(Sham)组、模型(MCAO)组、TFR组、TFR+2-氨基乙基联苯基硼酸酯(2-APB)组、2-APB组,每组各8只。ELISA检测大鼠血清中IL-1、IL-6、TNF-α的活性;HE染色检测大鼠缺血脑组织的病理变化;TTC染色观察大鼠脑组织梗死情况;Western blot和RT-qPCR分别检测脑组织STIM1、STIM2、Orai1、caspase-3、PKB的蛋白及mRNA表达水平。结果TFR组大鼠神经功能评分相较于MCAO组明显降低,脑组织病理损伤明显改善,梗死率明显降低,血清中IL-1、IL-6、TNF-α的活性明显降低,脑组织中STIM1、STIM2、Orai1、caspase-3蛋白及mRNA表达明显下调,PKB明显上调,而加入SOCE通道抑制剂后,以上作用进一步加强。结论TFR可减轻MCAO大鼠脑损伤,机制可能与其抑制脑组织SOCE通路,降低炎症介质活性,减少Ca^(2+)超载和细胞凋亡等有关。 展开更多
关键词 杜鹃花总黄酮 缺血/再灌注损伤 STIM ORAI SOCE通道 2-APB
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黄精多糖结构特征及其生物活性研究进展 被引量：19
6
作者 田磊 柳春燕 +1 位作者 韩军 王国栋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第3期519-530,共12页
中药黄精为百合科黄精属植物黄精(Polygonatum sibiricum Delar.ex Redoute)、滇黄精(Polygonatum kingianum Coll.et Hemsl)与多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎,具有悠久的药用历史。黄精多糖是黄精中最重要的活性化合... 中药黄精为百合科黄精属植物黄精(Polygonatum sibiricum Delar.ex Redoute)、滇黄精(Polygonatum kingianum Coll.et Hemsl)与多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎,具有悠久的药用历史。黄精多糖是黄精中最重要的活性化合物之一,具有抗氧化、调节免疫、抗肿瘤、抗骨质疏松、降血糖、降血脂和抗动脉粥样硬化等多种生物活性,已经成为黄精开发应用研究的热点。本文综述了近年来国内外对黄精多糖的结构特征、生物活性及其相关机制的研究进展,以期为黄精多糖的深入研究与开发提供理论参考。 展开更多
关键词 黄精 多糖 结构特征 生物活性 作用机制
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在抑郁症大鼠模型中MiRNA-103-3p调控Rab10促进神经细胞自噬 被引量：1
7
作者 张叶明 张袁祥 +2 位作者 沈学彬 王国栋 朱磊 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1315-1326,共12页
目的探讨与神经保护相关的基因Rab10在抑郁症体内外模型中发挥的功能和作用机制。方法选取36只大鼠作为慢性应激模型组(CUMS组),每只大鼠单笼饲养,进行6周慢性不可预测温和应激,另选取12只作为对照组。CUMS组大鼠完成6周CUMS刺激后,根... 目的探讨与神经保护相关的基因Rab10在抑郁症体内外模型中发挥的功能和作用机制。方法选取36只大鼠作为慢性应激模型组(CUMS组),每只大鼠单笼饲养,进行6周慢性不可预测温和应激,另选取12只作为对照组。CUMS组大鼠完成6周CUMS刺激后,根据旷场实验数据和体质量分成3组(12只/组):CUMS+生理盐水组、CUMS+AAV载体组和CUMS+AAV过表达Rab10组,CUMS+saline组大鼠侧脑室注射生理盐水;CUMS+AAV组大鼠侧脑室注射AAV空病毒载体;CUMS+AAV-oe-Rab10组大鼠侧脑室注射AAV过表达Rab10载体实现Rab10基因过表达,CUMS刺激在整个实验期间持续进行。对照组大鼠始终不进行任何刺激。利用大鼠行为学指标的变化评价大鼠抑郁状态。构建CORT诱导的PC12细胞模型,CCK-8法检测细胞活力。通过TargetScan数据库预测与Rab10相互作用的miRNA及miRNA结合位点,并结合双荧光素酶和RIP实验探究miRNA-103-3p与Rab10的相互作用。在CORT刺激的PC12细胞中过表达Rab10,或在转染miRNA-103-3p inhibitor基础上沉默Rab10,qRT-PCR法检测miRNA-103-3p和Rab10的表达水平;Western blotting检测细胞中Rab10、BDNF、CREB、p62、Beclin-1、Wnt3a、Gsk3β、磷酸化(p)-Gsk3β和β-catenin的蛋白含量。结果病毒过表达Rab10后明显改善CUMS大鼠行为学指标(P<0.05)。qRT-PCR和Western blotting证实Rab10基因在CUMS大鼠海马与CORT诱导的PC12细胞中表达下调(P<0.05)。生物信息学结合双荧光素酶和RIP实验证实miRNA-103-3p靶向Rab10(P<0.05)。过表达Rab10或沉默miRNA-103-3p激活了Wnt/β-catenin信号通路,上调BDNF、CREB和Beclin-1的含量,下调p62蛋白的表达(P<0.05);下调miRNA-103-3p的基础上沉默Rab10逆转了miRNA-103-3p的作用(P<0.05)。结论miRNA103-3p靶向Rab10激活Wnt/β-catenin信号通路,改善神经细胞的可塑性,促进细胞自噬,从而对抗CORT诱导的PC12细胞损伤。 展开更多
关键词 Rab10 miRNA-103-3p 神经可塑性 自噬 抑郁症
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基于肠道菌群探讨多糖干预2型糖尿病的研究进展 被引量：4
8
作者 唐志雁 袁平川 +1 位作者 柳春燕 王国栋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第10期1794-1801,共8页
2型糖尿病(T2DM)以持续性高血糖为主要特征,发病机制复杂。研究发现肠道菌群的紊乱可减少短链脂肪酸的生成、影响胆汁酸和支链氨基酸的正常代谢以及干扰脂多糖分泌等,从而诱发胰岛素抵抗以及慢性炎症,逐渐发展成为T2DM。多糖由十个及以... 2型糖尿病(T2DM)以持续性高血糖为主要特征,发病机制复杂。研究发现肠道菌群的紊乱可减少短链脂肪酸的生成、影响胆汁酸和支链氨基酸的正常代谢以及干扰脂多糖分泌等,从而诱发胰岛素抵抗以及慢性炎症,逐渐发展成为T2DM。多糖由十个及以上的单糖通过糖苷键连接而成,对肠道微生态具有积极的调节作用,可改善肠道菌群功能,维持肠道菌群平衡,改善T2DM肠道菌群紊乱引起的一系列代谢紊乱,从而减少胰岛素抵抗并达到控制血糖的目的。本文综述了肠道菌群及其代谢物在2型糖尿病中的作用;多糖与肠道菌群的相互作用对2型糖尿病的影响。以期为多糖治疗2型糖尿病提供新的思路。 展开更多
关键词 2型糖尿病 肠道菌群 多糖 胰岛素抵抗
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隐孔菌倍半萜类成分抗肿瘤的作用机制:基于分子对接方法
9
作者 周凌云 赵梓童 +2 位作者 熊枫 陈云艳 孙玉 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期71-77,共7页
目的应用分子对接技术及分子动力学模拟,探讨隐孔菌中倍半萜类成分抗肿瘤作用对应靶基因及可能的作用机制。方法基于该类成分化学结构,利用在线反向找靶网站Pharm Mapper、SEA、Target Hunter及相关文献研究对可能的抗肿瘤靶标进行初步... 目的应用分子对接技术及分子动力学模拟,探讨隐孔菌中倍半萜类成分抗肿瘤作用对应靶基因及可能的作用机制。方法基于该类成分化学结构,利用在线反向找靶网站Pharm Mapper、SEA、Target Hunter及相关文献研究对可能的抗肿瘤靶标进行初步预测。运用Discovery Studio 4.0(Libdock功能)和Maestro12.3将隐孔菌中倍半萜分子与潜在可能靶标进行分子对接,根据打分情况,推测可能结合靶标;通过2D相互作用图对倍半萜分子与靶标相互作用情况进行分析;结合实验测得活性数据,推测不同倍半萜骨架对于活性的影响因素;选取体外细胞毒活性最好的化合物4结合的最佳构象与靶标形成复合物,与纯靶标蛋白序列一起进行分子动力学模拟,分析均方根偏差(RMSD)值和均方根浮动(RMSF)值,探讨化合物与靶标结合的稳定性。结果隐孔菌类倍半萜类化合物与Akt(蛋白激酶B)前端蛋白序列(1UNQ)结合最优。2D相互作用图显示氢键和静电力是两者产生相互作用的最主要方式。通过分析不同倍半萜骨架分子的结合最优3D构象,认为分子骨架的微小改变产生了位阻效应,引起各分子活性差异。通过对化合物4的最佳构象与1UNQ形成复合物进行10 ns的动力学模拟,其RMSD值小于靶标纯蛋白序列的RMSD值,表明化合物4与1UNQ结合稳定。结合文献报道的1UNQ活性位点,推测隐孔菌中倍半萜类分子抗肿瘤的作用机制是该类分子能够引起Lys-14位乙酰化,导致Akt无法与下游PIP3结合,从而影响肿瘤细胞的增殖。结论隐孔菌中倍半萜类化合物潜在作用靶点为蛋白激酶B前端蛋白序列1UNQ,通过对靶标Lys-14位乙酰化的方式影响肿瘤细胞的增殖,该研究为隐孔菌中倍半萜类成分作用机制的研究和进一步开发利用提供了科学依据。 展开更多
关键词 分子对接 隐孔菌 倍半萜类化合物 抗肿瘤作用机制
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