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新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
被引量：
4
1
作者
裴婷
王玉英
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期31-41,共11页
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞...
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC_(50)=4.7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC_(50)=15.2μmol/L)的近3倍;同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。
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关键词
熊果酸衍生物
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
被引量：
4
1
作者
裴婷
王玉英
机构
华中科技大学同济医学院附属武汉
中心
医院药学部
孝感市孝南区妇幼保健计划生育服务中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期31-41,共11页
文摘
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC_(50)=4.7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC_(50)=15.2μmol/L)的近3倍;同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。
关键词
熊果酸衍生物
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
ursolic acid derivative-chalcone conjugates
synthesis
anti-tumor activity
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
R285 [医药卫生—中药学]
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作者
出处
发文年
被引量
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1
新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
裴婷
王玉英
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
4
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