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基于分子对接和QSAR方法预测B-Raf Ⅱ型抑制剂活性 被引量：10
1
作者 刘海春 卢帅 +6 位作者 冉挺 张艳敏 徐金星 熊潇 徐安阳 陆涛 陈亚东 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第11期2191-2206,共16页
B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对... B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对接和定量构效关系(QSAR)模型研究其定量构效关系去探讨抑制活性的起源.两个主题作为研究重点:生物活性构象和描述符.首先对分子对接方法(Glide、Gold、Ligand Fit、Cdocker和Libdock)进行准确性评价,后将研究的对象分子对接到B-Raf活性位点并获得生物活性构象.基于准确的对接结果,计算得到16个打分评价函数和21个能量描述符,以此构建定量构效关系模型.QSAR结果表明模型具有高度精确的拟合和强的预测能力(模型M1:r2=0.852,=0.790,=0.864;模型M2:r2=0.738,=0.812,=0.8605).同时探讨了对抑制活性有重要影响的描述符,结果表明打分评价函数(G_Score,-ECD,Dock_Score,PMF)与能量描述符(S(hb_ext),DE(int),Emodel)对抑制活性影响非常大.通过虚拟筛选和QSAR模型理论预测,一些新的具有潜在抑制活性的化合物作为B-Raf II型抑制剂被获得.上述信息对于进一步设计新颖高效的B-Raf II型抑制剂提供了有用的指导. 展开更多
关键词 B-RAF Ⅱ型抑制剂 分子对接 打分评价函数 对接能量描述符 定量构效关系模型
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药物代谢组学研究进展 被引量：17
2
作者 黄寅 许风国 +2 位作者 张伟 王俊南 张尊建 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期105-112,共8页
药物代谢组学是在系统生物学背景下,代谢组学与药学紧密交叉、有机结合促生的一门新兴学科。它依托现代分析技术、化学计量学和生物信息学技术,通过分析比较给药前后生物体液中小分子代谢物轮廓的改变来进行药物疗效和毒性的评价、预测... 药物代谢组学是在系统生物学背景下,代谢组学与药学紧密交叉、有机结合促生的一门新兴学科。它依托现代分析技术、化学计量学和生物信息学技术,通过分析比较给药前后生物体液中小分子代谢物轮廓的改变来进行药物疗效和毒性的评价、预测。本文对药物代谢组学的研究流程和应用等方面的最新进展进行了系统概括,并对相关技术要点和存在的问题进行了讨论。 展开更多
关键词 药物代谢组学 系统生物学 代谢通路 生物标记物
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苦瓜多糖的纯化、结构解析及其免疫调节和抗肿瘤活性研究（英文） 被引量：14
3
作者 张逸 王旺 +3 位作者 蔡寅 王旻 顾春艳 杨烨 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期33-39,共7页
目的提取并纯化苦瓜多糖,对其结构特征进行解析并研究其免疫调节和抗肿瘤活性。方法热水提取苦瓜多糖,透析后纤维素阴离子交换色谱和凝胶过滤层析纯化得到多糖产物。利用高效凝胶渗透色谱法测定多糖分子量,并采用FT-IR和NMR法对其局部... 目的提取并纯化苦瓜多糖,对其结构特征进行解析并研究其免疫调节和抗肿瘤活性。方法热水提取苦瓜多糖,透析后纤维素阴离子交换色谱和凝胶过滤层析纯化得到多糖产物。利用高效凝胶渗透色谱法测定多糖分子量,并采用FT-IR和NMR法对其局部结构特征进行解析。利用细胞分子生物学技术和药理学等手段测定苦瓜多糖的免疫调节作用和抗肿瘤活性。结果分离纯化获得分子量为745kDa的杂多糖MCP-2,测定其单糖组成为鼠李糖、半乳糖醛酸、半乳糖、木糖和阿拉伯糖,对应的摩尔比为1.19∶15.97∶3.40∶0.73∶0.94。此外,还发现MCP-2能够促进正常小鼠淋巴细胞增殖,提高巨噬细胞RAW264.7中炎症因子NO、IL-1β和TNF-α的表达量。MCP-2还具有体内抑制S180肿瘤细胞的活性。结论本研究表明MCP-2具有显著的免疫增强和肿瘤抑制的活性。 展开更多
关键词 苦瓜多糖 纯化 结构特征 免疫调节活性 抗肿瘤
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肿瘤微环境响应型智能纳米药物载体的研究进展 被引量：23
4
作者 刘艳红 周建平 霍美蓉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期125-133,共9页
随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响... 随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响应,有效控制负载药物的转运部位和释放速度,从而显著提高靶点药物浓度,增加其抗肿瘤活性并降低其不良反应。常见的肿瘤微环境刺激因子有:p H、还原物质、酶浓度、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、三磷酸腺苷(adenosine-5'-triphosphate,ATP)等。本文主要从p H响应型、酶响应型、还原响应型、ROS响应型、ATP响应型智能给药系统5个方面,综述了肿瘤微环境刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤领域的新研究与新进展,并对其未来的研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 刺激响应型 肿瘤微环境 纳米药物递送载体 抗肿瘤 进展
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脂蛋白纳米药物传输系统研究进展 被引量：7
5
作者 王若宁 刘聪燕 +2 位作者 周建平 陈键 王伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期10-16,共7页
脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高... 脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白)的纳米药物传输系统的最新研究进展。 展开更多
关键词 脂蛋白 纳米药物传输系统 靶向 进展
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新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：2
6
作者 王志强 王雪敏 +3 位作者 张伟 王新杨 凌勇 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期392-399,共8页
通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的... 通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。 展开更多
关键词 法尼基硫代水杨酸 羟基肉桂酸 合成 细胞凋亡 抗肿瘤活性
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重组人胰高血糖素样肽-1类似物的制备及活性分析
7
作者 李泰明 马艳红 +4 位作者 徐舒 刘涛 谷春娇 徐辰 刘景晶 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期560-564,共5页
通过重叠PCR的方法获得重组人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物PP-h[Gly8]GLP-1的目的基因片段,将该基因与融合表达载体pED连接,并在融合伴侣的N末端插入6×His标签,转入E.coli BL21(DE3),构建出重组GLP-1类似物融合表达菌。PP-h[Gly8... 通过重叠PCR的方法获得重组人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物PP-h[Gly8]GLP-1的目的基因片段,将该基因与融合表达载体pED连接,并在融合伴侣的N末端插入6×His标签,转入E.coli BL21(DE3),构建出重组GLP-1类似物融合表达菌。PP-h[Gly8]GLP-1通过Ni离子亲和色谱和酸水解等步骤分离纯化得到,其纯度大于90%,用电喷雾质谱法测定其相对分子质量与理论分析结果一致。ICR小鼠经口给予耐血糖及血浆胰岛素测定的结果表明,PP-h[Gly8]GLP-1具有明显的降血糖活性和促胰岛分泌作用(P<0.01),为开发潜在的治疗糖尿病药物提供了理论基础。 展开更多
关键词 重组GLP-1类似物 分离纯化 生物活性 2型糖尿病
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利用五特征转基因小鼠获得的全人源抗VEGF单抗的抑制血管生成及抗肿瘤活性(英文)
8
作者 梁小庆 石晨阳 +4 位作者 王可 何心 刘思国 黄晓峰 刘煜 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期560-566,共7页
为研究一种全人源抗VEGF单克隆抗体在体外和体内的抑制血管生成和抗肿瘤活性,利用细胞划痕实验检测抗体抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)迁移的活性;MTT法检测抗体抑制分泌VEGF的肿瘤细胞增殖能力;Annexin V/PI双染检测抗体诱导肿瘤细胞凋... 为研究一种全人源抗VEGF单克隆抗体在体外和体内的抑制血管生成和抗肿瘤活性,利用细胞划痕实验检测抗体抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)迁移的活性;MTT法检测抗体抑制分泌VEGF的肿瘤细胞增殖能力;Annexin V/PI双染检测抗体诱导肿瘤细胞凋亡活性;通过建立胃癌原位模型,静脉注射给予不同剂量的抗体,免疫组化方法检测抗体在体内的抑制血管生成和抗肿瘤活性。结果表明一定剂量的全人源抗VEGF抗体能够显著抑制HUVEC细胞的迁移,明显抑制4种分泌VEGF的肿瘤细胞增殖并显示了一定的诱导肿瘤细胞凋亡的能力。静脉注射一定剂量的抗体能够显著抑制胃癌原位肿瘤的生长和肿瘤血管生成。进而表明该全人源抗VEGF单克隆抗体能够在体外和体内都表现出显著的抑制血管生成和抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 五特征转基因小鼠 全人源单克隆抗体 抗血管生成 抗肿瘤
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CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性
9
作者 牟伊 陈同 +4 位作者 黄张建 赖宜生 彭司勋 季晖 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期661-665,共5页
以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO... 以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO-Me羧酸酯前药（2-8）,以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）释放一氧化氮（NO）的模型来评价目标化合物抗炎活性。结果表明,化合物2-8对细胞中NO释放显示了不同程度的抑制,其中化合物2[IC（50）=（2.34±0.67）nmol/L]和7[IC（50）=（3.83±0.97）nmol/L]抑制活性最强。此外,用MTT法评价了目标化合物对巨噬细胞RAW 264.7增殖的影响,发现它们的抑制活性显著低于CDDO-Me,提示其毒性小于CDDO-Me。 展开更多
关键词 齐墩果酸 CDDO-Me 前药 抗炎活性 合成
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人参皂苷抗癌活性的最新研究进展 被引量：41
10
作者 权恺 刘群 +1 位作者 李萍 齐炼文 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2015年第4期427-431,共5页
癌症是因细胞生长调控机制失控而引起的疾病,目前依然严重威胁人类健康。以人参为代表的人参属植物含有丰富的皂苷类和多糖成分,自古以来就被用以治疗人类多种疾病,也包括癌症治疗。文中主要对人参皂苷及其代谢产物对癌症化学预防/治疗... 癌症是因细胞生长调控机制失控而引起的疾病,目前依然严重威胁人类健康。以人参为代表的人参属植物含有丰富的皂苷类和多糖成分,自古以来就被用以治疗人类多种疾病,也包括癌症治疗。文中主要对人参皂苷及其代谢产物对癌症化学预防/治疗作用及其分子机制进行综述,并重点关注了其抗增殖、促凋亡、抗血管生成、抗氧化、抗炎症及抑制肿瘤转移等方面的细胞信号通路。文章通过对近年来相关研究的总结和梳理,不仅能加强对人参皂苷抗肿瘤作用机制的认识,指导临床用药,而且能为设计出疗效好、毒副作用小、耐药程度低的人参皂苷类抗肿瘤药物提供参考和依据。 展开更多
关键词 人参皂苷 抗癌 化疗 血管生成 转移
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三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展 被引量：27
11
作者 诸夔妞 吴正凤 +3 位作者 蒋翠花 操兰洁 张健 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期764-770,共7页
三萜类化合物在预防糖尿病和降血糖活性方面的研究取得了较大进展。研究发现,三萜类化合物能够通过多种途径降低血糖,包括促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)促进糖摄取,减... 三萜类化合物在预防糖尿病和降血糖活性方面的研究取得了较大进展。研究发现,三萜类化合物能够通过多种途径降低血糖,包括促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)促进糖摄取,减少肝脏糖原分解与糖异生,抑制α-糖苷酶、醛糖还原酶(AR)和二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性等。本文对三萜类化合物的降血糖活性及其作用机制进行了综述,为该类化合物降血糖活性的深入研究与开发提供参考。 展开更多
关键词 三萜类化合物 降血糖 机制 研究进展
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仿生型药物递送系统研究进展 被引量：5
12
作者 王雅哲 周建平 +1 位作者 丁杨 王伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期267-273,共7页
仿生型药物递送系统以天然微粒载体为基础,具有良好的靶向性和低免疫原性,是近年来兴起的一种极具发展潜力的药物递送系统。本文从哺乳动物细胞、内源性蛋白及病原体等热门研究领域着手,综述了仿生型药物递送系统的最新研究进展。
关键词 仿生型 药物传递系统 靶向性 低免疫原性 研究进展
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中药防治糖尿病肾病实验研究进展 被引量：7
13
作者 朱栎娟 杨杰 +1 位作者 闻晓东 周珂 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期644-652,共9页
糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)是糖尿病严重的并发症之一,也是导致终末期肾病(end-stage renal disease,ESRD)发生的重要因素。DKD主要临床表现为白蛋白尿和肾小球滤过率下降,严重影响了患者的生活质量,并带来巨大的经济负... 糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)是糖尿病严重的并发症之一,也是导致终末期肾病(end-stage renal disease,ESRD)发生的重要因素。DKD主要临床表现为白蛋白尿和肾小球滤过率下降,严重影响了患者的生活质量,并带来巨大的经济负担。中药(traditional Chinese medicine,TCM)在治疗糖尿病肾病中积累了丰富的经验。本文从中药成分、药对、中药复方3个方面对近年来中药治疗DKD的研究进展进行分析总结,以期为广大研究者实验研究提供新思路。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 中药活性成分 中药药对 中药复方
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新型CDDO-Me类似物的合成及抗肿瘤活性 被引量：3
14
作者 乔祎雪 牟伊 +4 位作者 黄张建 艾勇 康峰华 赖宜生 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期289-293,共5页
以齐墩果酸(OA)为起始原料,经9步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)活性类似物1,再将不同的脂肪羧酸和芳杂环羧酸分别与其C-3位羟基酯化,设计、合成了新型CDDO-Me类似... 以齐墩果酸(OA)为起始原料,经9步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)活性类似物1,再将不同的脂肪羧酸和芳杂环羧酸分别与其C-3位羟基酯化,设计、合成了新型CDDO-Me类似物(2a^2e),并进一步将C-1位溴代,得到化合物3a^3e。采用MTT法测定了目标化合物对肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G2以及肺上皮细胞BEAS-2B的增殖抑制活性。结果表明,目标化合物对Hep G2细胞和A549细胞的增殖均显示了不同程度的抑制,其中化合物3b和3c的抑制活性最强[IC50=(6.13±1.16)μmol/L,IC50=(5.49±1.03)μmol/L],优于先导物1,与CDDO-Me相当。此外,目标化合物对正常细胞BEAS-2B的抑制活性显著小于对上述两种肿瘤细胞的抑制活性,显示了较高的肿瘤细胞选择性,其中3e对Hep G2的选择性最高,其抑制作用是正常细胞的10倍,值得进一步研究。 展开更多
关键词 齐墩果酸 CDDO-Me 合成 抗肿瘤活性
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RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究 被引量：5
15
作者 刘宏盼 奚泉 +1 位作者 周建平 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期228-233,共6页
制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等... 制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC50为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。 展开更多
关键词 聚合物纳米粒 c(RGDyK) 紫杉醇 肿瘤靶向
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靶向肠道固有免疫系统和适应性免疫系统的药物开发与应用 被引量：2
16
作者 陈盈盈 李睿岩 +1 位作者 陈欢 张玉彬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期388-396,共9页
肠道固有免疫系统和T细胞介导的适应性免疫系统在炎症性肠病的发生、发展及转化中发挥着重要作用。炎症性肠病难以彻底治愈,但近年来针对肠道免疫系统的药物的开发和应用引起了极大的关注。其中靶向肠道固有免疫系统常见药物有:靶向肠... 肠道固有免疫系统和T细胞介导的适应性免疫系统在炎症性肠病的发生、发展及转化中发挥着重要作用。炎症性肠病难以彻底治愈,但近年来针对肠道免疫系统的药物的开发和应用引起了极大的关注。其中靶向肠道固有免疫系统常见药物有:靶向肠道固有免疫信号传导、信号分子以及固有淋巴细胞的药物;靶向肠道适应性免疫系统的药物则有抑制肠道T细胞激活和分化,调节T细胞因子和T细胞平衡的药物。本文主要介绍了肠道固有免疫系统、适应性免疫系统以及靶向于肠道固有免疫系统和适应性免疫系统的药物研究等4个方面,并对未来的靶向肠道免疫系统药物的开发和应用进行了展望。 展开更多
关键词 炎症性肠病 肠道固有性免疫系统 肠道适应性免疫系统 药物开发
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具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展 被引量：2
17
作者 张圣淼 孙昊鹏 +2 位作者 贾剑敏 徐晓莉 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期589-595,共7页
茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyro... 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。 展开更多
关键词 茚并异喹啉 拓扑异构酶I抑制剂 抗肿瘤药物 构效关系 研究进展
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无定形态药物结晶行为的研究进展 被引量：13
18
作者 施秦 蔡挺 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期654-662,共9页
无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势... 无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势。本文简述了无定形态药物中存在的多种快速结晶行为,并介绍近几年来该领域的研究进展。通过对无定形药物结晶内在机制的研究,有助于人们更好地理解、控制和预测无定形态药物的物理稳定性,为合理有效的开发无定形药物制剂提供理论基础。 展开更多
关键词 无定形药物 结晶 表面 玻璃态 分子运动 稳定性
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性 被引量：2
19
作者 高雅晗 平其能 宗莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期311-316,共6页
为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶... 为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 米托蒽醌 前药 胶束 抗肿瘤
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合成脂蛋白作为纳米药物载体的研究进展 被引量：6
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作者 张芳榕 王伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期148-157,共10页
合成脂蛋白是生物药物、化学药物和造影剂等的有效靶向递送载体,它们具有极小的粒径、良好的生物相容性、合适的半衰期和脂蛋白受体的特异性结合能力,与传统的天然脂蛋白相比,既保留了其原有的生物学特征和功能,又在药物递送方面展现出... 合成脂蛋白是生物药物、化学药物和造影剂等的有效靶向递送载体,它们具有极小的粒径、良好的生物相容性、合适的半衰期和脂蛋白受体的特异性结合能力,与传统的天然脂蛋白相比,既保留了其原有的生物学特征和功能,又在药物递送方面展现出优良特性。本文介绍了合成脂蛋白作为纳米药物载体的研究进展,综述了合成脂蛋白的制备方法、体内外应用以及脂蛋白作为纳米药物载体应用受限的解决方法,对合成脂蛋白的研究前景进行了展望。 展开更多
关键词 合成脂蛋白 纳米载体 模拟肽 药物递送 进展
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