梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究 被引量：16

1

作者 武丽南 陆榕 +2 位作者 谷元 刘昌孝 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第2期126-130,共5页

目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的... 目的:研究梓醇在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法:建立LC-MS/MS分析方法,应用Xcalibur 1.4数据处理工作站,以待测物(梓醇)与内标物(桃叶珊瑚苷)的色谱峰面积比计算大鼠灌胃50、100和200mg/kg和静脉注射50mg/kg梓醇后,各时间的血浆药物浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果:梓醇在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,大鼠灌胃50、100和200mg/kg梓醇后,AUC0→∞与剂量呈正比,t1/2与剂量无关;大鼠灌胃与静注50mg/kg梓醇后,AUC0→∞分别为(70±23)、(104±11)μg.h.mL-1,该剂量下梓醇的绝对生物利用度为66.7%。结论:梓醇的吸收和消除呈一级动力学特征,在大鼠体内的绝对生物利用度较高。 展开更多

关键词 梓醇 LC-MS/MS 药代动力学 生物利用度

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重组人内皮抑素的大鼠药代动力学研究

2

作者 蔡永明 曾勇 +3 位作者 姜凌 张骏 刘昌孝 张宗鹏 《首都医科大学学报》 CAS 2012年第2期209-213,共5页

目的研究大鼠静脉注射重组人内皮抑素(recombinant human endostatin,rhEndostatin)药代动力学、组织分布及排泄。方法采用125I标记rhEndostatin示踪法,测定生物样品总放射性(radioactivity,RA法)和三氯醋酸沉淀蛋白后的放射性(trichlor... 目的研究大鼠静脉注射重组人内皮抑素(recombinant human endostatin,rhEndostatin)药代动力学、组织分布及排泄。方法采用125I标记rhEndostatin示踪法,测定生物样品总放射性(radioactivity,RA法)和三氯醋酸沉淀蛋白后的放射性(trichloroacetic acid-radioactivity,TCA-RA法)以研究药物代谢过程。结果大鼠静脉注射rhEndostatin 5、10和20 mg/kg后,血药浓度和药物时间曲线下面积(area under the serum concentration-time curve,AUC)均随剂量增加而增大;TCA-RA法测定3个剂量的平均消除半衰期(elimination half-life,t1/2β)和平均清除率(systemic clearance,CL)变化不大,t1/2β为(243～265 min)、CL为(2.4～2.6 mL.kg-1.min-1)。大鼠静脉注射rhEndostatin 10 mg/kg后,以肾脏含药量最高,脑、肌肉和脂肪的含药量最低。96 h内由尿累积排泄量占给药总量的86.9%,粪中可回收到给药量的5.8%,尿和粪的总回收率达到92.7%;24 h内由胆汁排出的药量占给药量的1.3%。结论大鼠静脉注射rhEndostatin不同剂量后,药物消除基本符合线性动力学特征;组织分布呈特异性靶向分布(以肾脏含药量最高),也基本反映了rhEndostatin主要经肾由尿排泄的途径消除。 展开更多

关键词 重组人内皮抑素 药代动力学 组织分布 排泄 大鼠

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后疫情时代抗感染药物的发展 被引量：8

3

作者 刘昌孝 王玉丽 伊秀林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期1-10,共10页

21世纪已产生三次冠状病毒事件,分别是2003年SARS、2015年MERS和2020年新型冠状病毒暴发性流行而危及世界,疫情形势让我们看到抗感染药物和疫苗研发的重要。本文从全球抗感染药物研发和产业现状入手,看到近年来全球抗感染药物呈现以下特... 21世纪已产生三次冠状病毒事件,分别是2003年SARS、2015年MERS和2020年新型冠状病毒暴发性流行而危及世界,疫情形势让我们看到抗感染药物和疫苗研发的重要。本文从全球抗感染药物研发和产业现状入手,看到近年来全球抗感染药物呈现以下特征:虽然抗病毒药物销路猛增,但目前尚无对冠状病毒感染有效药物,疫苗进展可待。而抗生素发展缓慢和细菌耐药形势严峻,世界关注创新抗感染药物的发展。新型冠状病毒防控成为世界问题,结核病防控形势严峻和艾滋病防控任务繁重。我们需要分析新时代带来药物研发的机遇与挑战,做好医药创新研究开发。为此,我们需要构建促进生物医药发展新格局、进行大数据时代药物研发,重视创新研发的科学性,以研发安全有效的新产品来共筑传染性公共卫生体系。 展开更多

关键词 抗感染药物 创新发展 安全性 有效性 挑战 新型冠状病毒病

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内源性药物碘制剂的生物等效性研究

4

作者 王新刚 黄玉荣 +1 位作者 李全胜 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第2期181-185,共5页

目的:以卵磷脂络合碘的人体生物等效性研究为例,探讨内源性药物的生物等效性研究方法。方法:对内源性及其他来源(饮食性)的碘进行控制。24名健康受试者进行双周期、双交叉、单剂量口服9片卵磷脂络合碘试验品和参比品,采用砷铈催化分光... 目的:以卵磷脂络合碘的人体生物等效性研究为例,探讨内源性药物的生物等效性研究方法。方法:对内源性及其他来源(饮食性)的碘进行控制。24名健康受试者进行双周期、双交叉、单剂量口服9片卵磷脂络合碘试验品和参比品,采用砷铈催化分光光度法测定血、尿中碘的浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行生物等效性检验。结果:试验品与参比品的血碘平均净浓度增加值分别为16.8%和19.0%,尿碘回收率分别为84.5%和83.3%。计算同一周期的尿碘净排泄量,用尿碘累积净排泄量(Ae0-t)、最大净排泄速率(Rmax)进行生物等效性分析。本实验研究表明卵磷脂络合碘受试制剂与参比制剂具有生物等效性。结论:具有生物自稳定机制的内源性药物的生物等效性研究,实验设计更加复杂,各种内外因素对结果影响较大,需要尿药浓度结合背景扣除。 展开更多

关键词 内源性药物 生物等效性 卵磷脂络合碘 药代动力学

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三七粉血清药物化学研究 被引量：4

5

作者 刘耀晨 王德勤 +5 位作者 张洪兵 郭海彪 韩彦琪 林娟 张铁军 许浚 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第1期9-18,共10页

目的 采用超高效色谱-电喷雾/四级杆飞行时间串联质谱联用(UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS)技术对三七粉中主要化学成分和血中移行成分进行准确快速鉴定。方法 采用Waters Xevo G2 Q-Tof高分辨质谱、Waters Acquity UPLC液相色谱系统、Waters Acq... 目的 采用超高效色谱-电喷雾/四级杆飞行时间串联质谱联用(UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS)技术对三七粉中主要化学成分和血中移行成分进行准确快速鉴定。方法 采用Waters Xevo G2 Q-Tof高分辨质谱、Waters Acquity UPLC液相色谱系统、Waters Acquity UPLC?BEH C18色谱柱(2.1×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾(ESI)离子源,在正、负离子模式下采集数据,通过与对照品的保留时间及质谱信息对比,并结合文献报道及质谱数据库中相同成分或同类成分的精确分子质量、质谱裂解规律进行匹配,对三七粉中化学成分和血中移行成分进行快速准确识别。结果三七粉中共鉴定得到54个化学成分,包括原人参二醇皂苷类36个,原人参三醇皂苷类14个,黄酮类1个,糖类1个,氨基酸类1个和酯类化合物1个。在给药大鼠血浆中共鉴定得到18个三七粉相关的外源性化合物,包括14个吸收原型药物成分和4个代谢物。结论 利用建立的定性分析方法快速准确地识别三七粉中主要化学成分和血中移行成分。明确了三七粉体外化学成分组-体内血行成分组的药效物质基础传递-转化过程,为三七粉的质量标志物确定与质量控制提供依据,也为其深入分子作用机制研究奠定基础。 展开更多

关键词 三七粉 UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS 药效物质基础 质量标志物

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认识新型冠状病毒肺炎,关注疫情防控药物研发 被引量：78

6

作者 刘昌孝 王玉丽 闫凤英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2020年第2期93-102,共10页

2019新型冠状病毒(2019-nCoV)于2019年在武汉被发现。由于疫情事关人民群众生命安全和身体健康,事关经济社会发展大局,此次疫情得到世界卫生组织高度重视。党中央和国务院将防控疫情发展当做当前头等大事。本文从对冠状病毒与新型冠状... 2019新型冠状病毒(2019-nCoV)于2019年在武汉被发现。由于疫情事关人民群众生命安全和身体健康,事关经济社会发展大局,此次疫情得到世界卫生组织高度重视。党中央和国务院将防控疫情发展当做当前头等大事。本文从对冠状病毒与新型冠状病毒发生发展的认识、新型冠状病毒的特性、疫苗预防、治疗药物应用和治疗药物研发等进行综述评价。聚焦新型冠状病毒及疫情的发展、落实预防为主方针和加强重大疫情管理,作者基于有关认识提出有关强化我国公共卫生体系建设、守正创新和加强科学开发和应用的基础研究等方面的建议。 展开更多

关键词 新型冠状病毒 肺炎 疫苗 抗病毒药物 公共卫生体系 疫情管理

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LC-MS/MS法测定家兔血浆中卤米松浓度及其药动学研究 被引量：5

7

作者 刘静媛 武丽南 +3 位作者 杨元辉 谷元 魏广力 司端运 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期411-416,共6页

目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离... 目的建立测定家兔血浆中卤米松浓度的LC-MS/MS方法,研究卤米松乳膏经皮给药后家兔体内卤米松的药代动力学特征。方法以地塞米松为内标,血浆样品采用甲基叔丁基醚液-液萃取的处理方法,以Diamonsil C_(18)柱(100 mm×4.6 mm,5μm)分离,甲醇、2 mmol·L-1乙酸铵为流动相进行梯度洗脱,通过电喷雾电离源进行负离子检测,检测离子对为m/z 503.1→413.0(卤米松),m/z 391.0→361.0(地塞米松,内标);以经过严格方法学验证的LC-MS/MS法测定家兔单次经皮给药(1 g/100 cm^2)后血浆中卤米松的浓度。结果家兔血浆中卤米松的线性范围为0.02~20μg·L^(-1),低、中、高质控浓度的批内、批间精密度(RSD)介于3.72%~7.87%之间,准确度在99.1%~103%之间。家兔单次经皮给予卤米松乳膏后的主要药代动力学参数T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)、T_(1/2)分别为:(7.38±1.06)h、(1.16±0.527)μg·L^(-1)、(18.8±7.23)h·μg·L^(-1)、(13.8±3.70)h。结论该LC-MS/MS分析方法灵敏度高且样品处理方法简便,通过了严格的方法学验证,可用于卤米松乳膏皮肤给药后,家兔体内卤米松的药代动力学研究。 展开更多

关键词 卤米松 LC-MS/MS 家兔 药代动力学 血药浓度 经皮给药

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塞来昔布胶囊犬口服给药的体内过程及一致性评价 被引量：2

8

作者 崔涛 高晶 +3 位作者 伊秀林 曾勇 李薇 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第4期371-375,共5页

目的:建立Beagle犬血浆中塞来昔布的定量测定方法,考察Beagle犬口服塞来昔布胶囊体内药代动力学过程,并与进口的西乐葆胶囊比较,进行体内过程一致性评价。方法:采用双周期自身交叉实验设计,8只Beagle犬分别单剂量口服西乐葆和塞来昔布胶... 目的:建立Beagle犬血浆中塞来昔布的定量测定方法,考察Beagle犬口服塞来昔布胶囊体内药代动力学过程,并与进口的西乐葆胶囊比较,进行体内过程一致性评价。方法:采用双周期自身交叉实验设计,8只Beagle犬分别单剂量口服西乐葆和塞来昔布胶囊,用HPLC法测定血浆中的塞来昔布浓度,以DAS 2.0药代动力学计算程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:塞来昔布胶囊和西乐葆胶囊主要药代动力学参数tmax分别为(2.0±0.8)、(2.0±0.9)h、Cmax分别为(902±433)、(764±295)μg/L、AUC(0→t)分别为(10053±6100)、(9266±3967)μg.h.L-1,差异均无统计学意义(P>0.05)。相对生物利用度为(106.0±26.7)%。结论:塞来昔布胶囊与西乐葆胶囊的体内过程具有一致性。 展开更多

关键词 塞来昔布 生物利用度 高效液相色谱法

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药品安全战略与仿制药一致性评价策略 被引量：12

9

作者 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第10期1081-1087,共7页

国家药品安全是体现国家安全和国家主权战略问题,也是保障社会稳定、防病治病、疫情需求、战备需求、经济发展、人民生活和生命质量的民生问题和关系国家、政府和企业安全的政治问题。世界需要合理的药物结构满足医疗需求。从世界创新药... 国家药品安全是体现国家安全和国家主权战略问题,也是保障社会稳定、防病治病、疫情需求、战备需求、经济发展、人民生活和生命质量的民生问题和关系国家、政府和企业安全的政治问题。世界需要合理的药物结构满足医疗需求。从世界创新药-仿制药-非处方药-特殊药结构格局来看,仿制药是世界需求的主体,创新药是企业发展的主题,也是中国药品需求的主体和发展的主题。中国医药产业的品种的合理结构和产量是产业布局的科学依据,也是"调结构,压产能、压库存、压成本、补短板、增效益"供给侧改革的的依据。当前,从"完善质量标准体系,健全以《中华人民共和国药典》为核心的国家药品标准体系,提高标准的科学性、合理性、可操作性,强化标准的权威性和严肃性"的要求出发,切实做好提高仿制药质量和一致性评价是对以企业为主体的供给侧改革的挑战。从科学角度来说,监管部门和研发企业均应认识医药研发全过程中"监管科学"与"科学监管"的转换关系,才能有利于创新发展,有利于研发质量和效率的提高。 展开更多

关键词 国家药品安全 战略 仿制药 质量评价 监管科学 科学监管

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纪念“实用药动学计算程序3P87/3P97”诞生30年 被引量：1

10

作者 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第2期121-125,共5页

1前言 随着科学技术的进步,回过头来看看某一事件的发生和发展过程,会觉得处于现在是轻而易举的事情,因为计算机已经普及,好多数据只要输入原始数据就能在几分钟内看到结果,认为重要的是结果,如何得到的结果并不想知道,也不重要。我曾... 1前言 随着科学技术的进步,回过头来看看某一事件的发生和发展过程,会觉得处于现在是轻而易举的事情,因为计算机已经普及,好多数据只要输入原始数据就能在几分钟内看到结果,认为重要的是结果,如何得到的结果并不想知道,也不重要。我曾不只一次说过,如果没有计算机,没有计算工具和软件,能够用笔将药代参数正确算出,算你有本事,算你数学功底好! 展开更多

关键词 3P87/3P97 计算程序 药动学 原始数据 科学技术 计算机

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三七粉质量标志物研究 被引量：8

11

作者 张铁军 郭海彪 +6 位作者 许浚 徐旭 王德勤 韩彦琪 张洪兵 李楚源 刘昌孝 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第1期1-8,共8页

三七为常用中药材,具有散瘀、止血,消肿定痛的功效。三七粉作为三七市场应用的主要形式之一,市场逐年增大。现行标准难以评价和控制三七粉“多重功效”的质量特点。本课题组在系统辨识三七粉化学物质组及其传递规律的基础上,采用网络药... 三七为常用中药材,具有散瘀、止血,消肿定痛的功效。三七粉作为三七市场应用的主要形式之一,市场逐年增大。现行标准难以评价和控制三七粉“多重功效”的质量特点。本课题组在系统辨识三七粉化学物质组及其传递规律的基础上,采用网络药理学和体内、体外模型,研究并阐明了三七粉的活血、心肌与血管保护、止血以及消肿定痛的药效物质基础;进一步结合成分的特有性分析,确定了三七粉的质量标志物;在此基础上,建立了基于质量标志物的三七粉的指纹图谱及“一测多评”的多指标含量测定方法,为建立三七粉整体质量控制方法提供了理论与实验证据。 展开更多

关键词 三七粉 物质组 多重功效 质量标志物 质量标准

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基于消肿定痛功效的三七粉质量标志物研究 被引量：6

12

作者 韩彦琪 李新 +5 位作者 王德勤 徐旭 郭海彪 许浚 张铁军 李楚源 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第1期55-62,共8页

目的探究三七粉发挥消肿定痛功效的质量标志物。方法首先,采用小鼠醋酸扭体实验,将ICR小鼠随机分成模型对照组、阳性对照阿司匹林组(0.12 g·kg^(-1))、三七粉低(1.1 g·kg^(-1))、中(2.2 g·kg^(-1))、高(4.4 g·kg^(-... 目的探究三七粉发挥消肿定痛功效的质量标志物。方法首先,采用小鼠醋酸扭体实验,将ICR小鼠随机分成模型对照组、阳性对照阿司匹林组(0.12 g·kg^(-1))、三七粉低(1.1 g·kg^(-1))、中(2.2 g·kg^(-1))、高(4.4 g·kg^(-1))剂量组、三七总皂苷低(0.25 g·kg^(-1))、中(0.5 g·kg^(-1))、高(1.0 g·kg^(-1))剂量组,连续给药3天每日1次,第3天给药1 h后腹腔注射1%醋酸溶液,记录15 min内扭体次数。进一步采用LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞RAW264.7炎症模型,探讨三七粉中的三七总皂苷及14个代表性单体成分对细胞上清液中NO、TNF-α和IL-6的含量影响。结果实验表明,与模型组比较,三七粉及三七总皂苷中、高剂量组均能显著减少扭体反应次数(P<0.05,P<0.01);三七总皂苷及14个化合物均能显著降低细胞上清液中NO、TNF-α、IL-6含量(P<0.05)。结论三七粉具有良好的抗炎、镇痛作用,其发挥消肿定痛的药效物质基础可能为三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷F2、人参皂苷Rk1、槲皮素、三七素。 展开更多

关键词 三七粉 消肿定痛 镇痛 抗炎 质量标志物

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当代抗生素发展的挑战与思考 被引量：62

13

作者 刘昌孝 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期1-12,共12页

本文回顾了曲折的抗生素发展历史要点,看到了抗生素耐药性对新药发展的影响,以及世界各国在后抗生素时代为新药和抗生素耐药研究所做出的贡献。面对21世纪抗生素发展的挑战,作者思考后认为需要从以下三方面研究予以重视:一是重视抗菌药... 本文回顾了曲折的抗生素发展历史要点,看到了抗生素耐药性对新药发展的影响,以及世界各国在后抗生素时代为新药和抗生素耐药研究所做出的贡献。面对21世纪抗生素发展的挑战,作者思考后认为需要从以下三方面研究予以重视:一是重视抗菌药物的耐药性研究,二是重视新一代抗菌药物的新靶标研究,三是重视新抗生素发现和开发的策略;同时建议利用世界和我国的微生物基因组计划,开展一些耐药微生物的基因组研究,从中发现一些微生物在耐药过程中的基因变化,为抗生素合理应用和新抗生素研发提供新的靶标、增加新的研究途径;还希望在实施这些发展策略时,政府、社会、学界和产业界,发挥各自的优势,承担更多的责任。在不同的激励机制下,希望21世纪抗生素研究开发和应用获得可喜的进展。 展开更多

关键词 抗生素 研究开发 耐药性 耐药基因 新靶标 发展策略

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经典名方清金化痰汤物质基准指纹图谱及多指标含量测定研究 被引量：7

14

作者 李莹曼 张林林 +7 位作者 朱强 刘建庭 李翔宇 张洪兵 韩彦琪 王权 许浚 张铁军 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2023年第1期163-174,共12页

目的建立清金化痰汤物质基准(QJHT)的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱及栀子苷、芒果苷、橙皮苷、黄芩苷、汉黄芩苷的含量测定方法,为其质量控制提供参考。方法采用Agilent Eclipse XDB C_(18)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水为流动相(梯度洗脱),... 目的建立清金化痰汤物质基准(QJHT)的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱及栀子苷、芒果苷、橙皮苷、黄芩苷、汉黄芩苷的含量测定方法,为其质量控制提供参考。方法采用Agilent Eclipse XDB C_(18)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水为流动相(梯度洗脱),流速设为1.0 mL·min^(-1),检测波长为230 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)绘制20批QJHT指纹图谱,明确共有峰,进行相似度分析。采用SPSS 26、MeV-4.9.0和SIMCA 14.1软件进行化学模式识别研究,筛选出影响其质量的关键性成分。采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB C_(18)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水为流动相(梯度洗脱),流速为1.0 mL·min^(-1),进样量为10μL,柱温为30℃,检测波长为240 nm(0-30 min),276 nm(30-60 min),建立含量测定方法。结果20批物质基准特征图谱的相似度均大于0.99,共指认了23个共有峰。聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)均将物质基准分为3类,即S1-S6、S11-S16聚为一类,S7-S10、S17、S18、S20聚为一类,S19单独聚为一类。通过结合PCA和OPLS-DA,筛选出影响物质基准分类的化学成分,分别归属于黄芩、栀子、橘红、桑白皮和甘草。含量测定显示,栀子苷、芒果苷、橙皮苷、黄芩苷、汉黄芩苷分别在浓度为13.75-141.00、7.52-77.10、5.97-61.20、29.43-301.80、7.41-76.05μg·mL^(-1)范围内,线性关系良好;回收率分别为100.90%、100.11%、97.75%、102.93%、98.65%;含量分别为1.85%、0.21%、0.34%、3.76%、0.74%。结论本文建立的指纹图谱和多指标含量测定方法准确、稳定,为经典名方清金化痰汤的物质基准及相关制剂的质量控制提供依据。 展开更多

关键词 经典名方 清金化痰汤 物质基准 指纹图谱 含量测定 聚类分析 主成分分析 正交偏最小二乘-判别分析

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LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究 被引量：2

15

作者 李瑞兴 樊慧蓉 +3 位作者 魏广力 任晓文 司端运 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第2期199-205,共7页

目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用... 目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:托拉塞米线性范围为0.02～5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6)g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)g.h.mL-1和(32.1±13.1)g.h.mL-1。以AUC0-48h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究。 展开更多

关键词 托拉塞米 LC-MS/MS 相对生物利用度

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基于质量标志物的三七粉质量标准提升研究

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作者 刘耀晨 郭海彪 +7 位作者 张杨 王德勤 刘建庭 李楚源 张洪兵 韩彦琪 张铁军 许浚 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第1期63-77,共15页

目的基于三七粉质量标志物的研究结果,完善三七粉质量标准,为其质量标准的修订提供科学依据。方法利用高效液相色谱技术,结合“一测多评”等分析方法,对三七粉质量标志物进行含量测定,对不同厂家三七粉及不同商品规格原料药材进行质量... 目的基于三七粉质量标志物的研究结果,完善三七粉质量标准,为其质量标准的修订提供科学依据。方法利用高效液相色谱技术,结合“一测多评”等分析方法,对三七粉质量标志物进行含量测定,对不同厂家三七粉及不同商品规格原料药材进行质量标志物差异分析。建立指纹图谱,采用新的相似度计算模型-等同系数法和模式识别对三七粉及原料药材进行质量一致性评价。结果不同厂家三七粉中三七素含量存在差异,收集到的白云山和黄中药三七粉中三七素含量均高于其余厂家,提示三七素可能为白云山和黄中药三七粉的优势指标。原料药材中三七素和皂苷含量与头数不具相关性,但与季节、部位具有相关性。皂苷方面表现为冬三七>春三七,芦头>主根>须根>筋条;三七素方面表现为冬三七>春三七,须根>芦头>筋条>主根。应用等同系数法计算指纹图谱相似度实现了不同厂家三七粉的区分,进一步结合化学模式识别实现了不同规格原料药材的区分。结论建立的含量测定及指纹图谱方法稳定可行,专属性强,对于控制三七粉质量具有显著意义。与2020年版《中国药典》相比,该文修订了三七粉含量测定项,增加了HPLC指纹图谱项,可为三七粉的质量标准提升及其原料药材的选择提供科学依据。 展开更多

关键词 三七粉 质量标志物 含量测定 指纹图谱 质量标准

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HPLC法同时定量测定养血清脑颗粒中7个主要成分 被引量：16

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作者 陈晓鹏 鄂秀辉 +5 位作者 夏忠庭 张学玉 张兰兰 周水平 朱永宏 刘昌孝 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1921-1924,共4页

目的建立多波长HPLC法同时测定养血清脑颗粒中没食子酸,原儿茶酸,绿原酸,咖啡酸,芍药苷,芍药内酯苷和阿魏酸的量。方法采用Aglient Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.08%磷酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,体积流量0.9... 目的建立多波长HPLC法同时测定养血清脑颗粒中没食子酸,原儿茶酸,绿原酸,咖啡酸,芍药苷,芍药内酯苷和阿魏酸的量。方法采用Aglient Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.08%磷酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,体积流量0.95 mL/min,检测波长为280 nm(0～17 min),320 nm(17～25 min),230 nm(25～33 min),320 nm(33～43 min),柱温30℃。结果没食子酸,原儿茶酸,绿原酸,咖啡酸,芍药苷,芍药内酯苷,阿魏酸的线性范围分别为0.942～9.42μg/mL,0.408～4.08μg/mL,1.01～10.1μg/mL,0.332～3.32μg/mL,3.24～32.4μg/mL,7.34～73.4μg/mL,0.607～6.07μg/mL(r≥0.999 8);平均回收率(n=6)均在95%～105%范围内。结论所建立的HPLC法简便,灵敏,准确,可用于养血清脑颗粒质量控制。 展开更多

关键词 养血清脑颗粒 没食子酸 原儿茶酸 绿原酸 咖啡酸 芍药苷 芍药内酯苷 阿魏酸

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多维液质联用系统分析养血清脑颗粒化学成分 被引量：12

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作者 陈晓鹏 张兰兰 +2 位作者 周水平 朱永宏 刘昌孝 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1499-1504,共6页

目的采用高效液相色谱/飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)和高效液相色谱(二极管阵列)/电喷雾质谱(HPLC-DAD-ESI-MS/MS)的多维质谱联用系统,分析鉴定中药复方养血清脑颗粒(当归、川芎、白芍、熟地黄、钩藤、鸡血藤、夏枯草、决明子、珍珠母、... 目的采用高效液相色谱/飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)和高效液相色谱(二极管阵列)/电喷雾质谱(HPLC-DAD-ESI-MS/MS)的多维质谱联用系统,分析鉴定中药复方养血清脑颗粒(当归、川芎、白芍、熟地黄、钩藤、鸡血藤、夏枯草、决明子、珍珠母、延胡索、细辛)中化学成分。方法选用Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以水(含0.1%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱;电喷雾质谱在线检测,正离子和负离子模式下采集数据。结果通过比较保留时间、精确分子质量、多级质谱及PDA光谱,分析鉴定出养血清脑颗粒中41种成分。结论本方法从养血清脑颗粒鉴定出11种蒽醌、9种生物碱、11种酚酸、7种苯酞和3种单萜苷。 展开更多

关键词 多维液质联用 养血清脑颗粒 成分分析 HPLC-TOF MS HPLC-DAD-ESI-MS MS

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当归总苯酞对大鼠脑缺血再灌注损伤的改善作用 被引量：6

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作者 宋书辉 于冰 +2 位作者 徐旭 赵专友 汤立达 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期38-42,共5页

目的研究当归总苯酞对脑缺血再灌注损伤的改善作用。方法 SD大鼠口服给予当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1,每日1次,连续7 d。第7天给药30 min后采用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断再灌注损伤模型,于再灌前、再灌2和24 h进行神经功... 目的研究当归总苯酞对脑缺血再灌注损伤的改善作用。方法 SD大鼠口服给予当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1,每日1次,连续7 d。第7天给药30 min后采用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断再灌注损伤模型,于再灌前、再灌2和24 h进行神经功能评分,计算脑梗死面积和脑水肿比例,检测丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。另同样给予药物处理的大鼠于第7天股静脉注射10%高分子右旋糖酐5 m.lkg-1,检测脑膜微循环血流量。结果与假手术组相比,模型组神经功能评分增高,脑梗死面积明显增加,出现脑水肿,MDA含量增加,同时SOD活性降低。与模型组比较,当归总苯酞0.1和0.2 g·kg-1组神经功能评分分别降低了20.4%和28.7%(P<0.05);再灌2 h当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1可使神经功能评分分别降低15.5%,28.7%和29.9%(P<0.01);再灌24 h则分别降低11.9%,25.3%和37.4%(P<0.01),脑梗死面积分别缩小9.8%,41.7%和49.6%(P<0.05);脑水肿程度分别减轻9%,42%和52%(P<0.01);同时使脑组织MDA含量降低,最大降低幅度为62.0%(P<0.01);SOD活性升高,最大升高幅度为77.1%(P<0.01)。与假手术组相比,模型组脑血流量明显减少;与模型组相比,给予当归总苯酞可使大鼠脑血流量出现不同程度的回升(P<0.05),但仍明显低于假手术组(P<0.05)。结论当归总苯酞对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显的改善作用。 展开更多

关键词 当归 当归总苯酞 再灌注损伤 脑 脑膜微循环

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LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度 被引量：3

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作者 蔡悠悠 谷元 +3 位作者 王新刚 魏广力 刘昌孝 司端运 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第10期1126-1131,共6页

目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸... 目的：建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法，并应用于犬药代动力学研究中。方法：采用Ecosil C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵（0.1%甲酸），梯度洗脱；使用电喷雾离子源（ESI），正离子多反应监测模式检测。应用干血浆采样技术收集犬静脉输注栀子提取液后的血浆样品，超声提取后进行LC-MS/MS分析。结果： 3种环烯醚萜苷类成分在线性范围内的相关性良好（r〉0.99），日内、日间变异均〈15%，绝对回收率在 79.9%~91.4%之间，4 ℃ 放置和室温放置 24 h、75 d 稳定性良好。药代动力学参数显示栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的t1/2分别为 6.86、0.687、2.11 h，AUC0→t分别为158、9.16、34.0 μg·mL^-1·h。结论：建立的同时检测干血浆样品中栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷浓度的液相色谱-串联质谱分析法，灵敏度好、专属性强。干血浆样品室温放置稳定性好，易于储存运输，适用于药代动力学研究中。 展开更多

关键词 干血浆采样法 LC-MS/MS 环烯醚萜苷 药代动力学

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