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Survivin小分子抑制剂的计算机虚拟筛选及初步活性研究
1
作者
张孝云
纪庆
+3 位作者
代晓华
姜琳琳
熊冬生
周圆
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期173-178,共6页
目的通过计算机虚拟筛选,寻找生存素(survivin)的小分子抑制剂,并对其活性进行初步研究。方法基于sur-vivin与其抑制性配体Smac/Diablo复合物的三维结构,用分子对接的方法对含有149,214个小分子的三维结构数据库进行筛选。通过初步活性...
目的通过计算机虚拟筛选,寻找生存素(survivin)的小分子抑制剂,并对其活性进行初步研究。方法基于sur-vivin与其抑制性配体Smac/Diablo复合物的三维结构,用分子对接的方法对含有149,214个小分子的三维结构数据库进行筛选。通过初步活性测定确定活性较高的化合物,进一步研究其对凋亡,细胞周期及活性氧产生的影响。利用分子图像学方法分析化合物与survivin之间的作用模式。结果通过能量打分并根据结构多样性和类药性原则,最终选择了35个化合物进行初步活性测定,其中有9个化合物显示出明显的抑制活性,3个化合物的半数抑制浓度在30μmol.L-1以下。选择其中活性最高的化合物1-19进行进一步研究,结果显示小剂量的1-19能够促进细胞的早期凋亡,诱导细胞内活性氧产生,导致细胞发生S和G2/M期阻滞。分子图像学分析显示活性最高的1-19能够与survivin配体结合区的71位天门冬氨酸形成两个稳定的氢键。结论通过计算机辅助药物设计、药理活性测试以及分子图像学分析,初步确定了一个针对survivin的全新的先导化合物,为今后survivin小分子抑制剂的研究奠定了基础。
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关键词
生存素
小分子抑制剂
虚拟筛选
凋亡
药物设计
先导化合物
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职称材料
人生存素survivin的克隆与分泌表达
2
作者
代晓华
姜琳琳
+4 位作者
程昕
纪庆
朱惠芳
熊冬生
周圆
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期89-92,共4页
旨在克隆人生存素(survivin)基因,并在原核系统中进行可溶性表达。采用RT-PCR方法从人乳腺癌细胞MCF-7中克隆survivin基因,将其重组到pAYZ表达载体中,构建带有六聚组氨酸纯化标记的人survivin基因原核表达载体pAYZ-survivin,将该载体转...
旨在克隆人生存素(survivin)基因,并在原核系统中进行可溶性表达。采用RT-PCR方法从人乳腺癌细胞MCF-7中克隆survivin基因,将其重组到pAYZ表达载体中,构建带有六聚组氨酸纯化标记的人survivin基因原核表达载体pAYZ-survivin,将该载体转化大肠杆菌16C9进行表达。结果表明,成功克隆了survivin基因并构建了重组表达载体。融合蛋白主要以可溶性状态分泌到周质腔内存在。分离提取蛋白,HiTrap金属螯合柱进行亲和层析纯化,并经Western blot验证了高纯度survivin融合蛋白的表达。
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关键词
生物医学工程
生存素
分泌表达
大肠杆菌
凋亡
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职称材料
题名
Survivin小分子抑制剂的计算机虚拟筛选及初步活性研究
1
作者
张孝云
纪庆
代晓华
姜琳琳
熊冬生
周圆
机构
中国医学科学院北京协和医学院
天津市口腔医院暨南开大学附属口腔医院实验研究中心
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期173-178,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 30701012,81170512)
天津市应用基础研究重点项目(No 07JCZDJC04900)
高等学校博士学科点专项科研基金项目(No 20070023093)
文摘
目的通过计算机虚拟筛选,寻找生存素(survivin)的小分子抑制剂,并对其活性进行初步研究。方法基于sur-vivin与其抑制性配体Smac/Diablo复合物的三维结构,用分子对接的方法对含有149,214个小分子的三维结构数据库进行筛选。通过初步活性测定确定活性较高的化合物,进一步研究其对凋亡,细胞周期及活性氧产生的影响。利用分子图像学方法分析化合物与survivin之间的作用模式。结果通过能量打分并根据结构多样性和类药性原则,最终选择了35个化合物进行初步活性测定,其中有9个化合物显示出明显的抑制活性,3个化合物的半数抑制浓度在30μmol.L-1以下。选择其中活性最高的化合物1-19进行进一步研究,结果显示小剂量的1-19能够促进细胞的早期凋亡,诱导细胞内活性氧产生,导致细胞发生S和G2/M期阻滞。分子图像学分析显示活性最高的1-19能够与survivin配体结合区的71位天门冬氨酸形成两个稳定的氢键。结论通过计算机辅助药物设计、药理活性测试以及分子图像学分析,初步确定了一个针对survivin的全新的先导化合物,为今后survivin小分子抑制剂的研究奠定了基础。
关键词
生存素
小分子抑制剂
虚拟筛选
凋亡
药物设计
先导化合物
Keywords
survivin
small molecule inhibitors
virtual screening
apoptosis
drug design
leading compound
分类号
R329.25 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R341 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
人生存素survivin的克隆与分泌表达
2
作者
代晓华
姜琳琳
程昕
纪庆
朱惠芳
熊冬生
周圆
机构
中国医学科学院北京协和医学院、血液病
医院
(血液学
研究
所)
实验
血液学国家重点
实验
室
天津市口腔医院暨南开大学附属口腔医院实验研究中心
出处
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期89-92,共4页
基金
高等学校博士学科点专项科研基金项目(20070023093)
国家自然科学基金项目(30701012)
天津市自然科学基金项目(07JCZ-DJC04900)
文摘
旨在克隆人生存素(survivin)基因,并在原核系统中进行可溶性表达。采用RT-PCR方法从人乳腺癌细胞MCF-7中克隆survivin基因,将其重组到pAYZ表达载体中,构建带有六聚组氨酸纯化标记的人survivin基因原核表达载体pAYZ-survivin,将该载体转化大肠杆菌16C9进行表达。结果表明,成功克隆了survivin基因并构建了重组表达载体。融合蛋白主要以可溶性状态分泌到周质腔内存在。分离提取蛋白,HiTrap金属螯合柱进行亲和层析纯化,并经Western blot验证了高纯度survivin融合蛋白的表达。
关键词
生物医学工程
生存素
分泌表达
大肠杆菌
凋亡
Keywords
Biomedical engineerin Survivin Secretory expression Escherichia coli Apoptosis
分类号
R346 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Survivin小分子抑制剂的计算机虚拟筛选及初步活性研究
张孝云
纪庆
代晓华
姜琳琳
熊冬生
周圆
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
在线阅读
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职称材料
2
人生存素survivin的克隆与分泌表达
代晓华
姜琳琳
程昕
纪庆
朱惠芳
熊冬生
周圆
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
0
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职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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