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重组人内皮抑素的大鼠药代动力学研究
1
作者
蔡永明
曾勇
+3 位作者
姜凌
张骏
刘昌孝
张宗鹏
《首都医科大学学报》
CAS
2012年第2期209-213,共5页
目的研究大鼠静脉注射重组人内皮抑素(recombinant human endostatin,rhEndostatin)药代动力学、组织分布及排泄。方法采用125I标记rhEndostatin示踪法,测定生物样品总放射性(radioactivity,RA法)和三氯醋酸沉淀蛋白后的放射性(trichlor...
目的研究大鼠静脉注射重组人内皮抑素(recombinant human endostatin,rhEndostatin)药代动力学、组织分布及排泄。方法采用125I标记rhEndostatin示踪法,测定生物样品总放射性(radioactivity,RA法)和三氯醋酸沉淀蛋白后的放射性(trichloroacetic acid-radioactivity,TCA-RA法)以研究药物代谢过程。结果大鼠静脉注射rhEndostatin 5、10和20 mg/kg后,血药浓度和药物时间曲线下面积(area under the serum concentration-time curve,AUC)均随剂量增加而增大;TCA-RA法测定3个剂量的平均消除半衰期(elimination half-life,t1/2β)和平均清除率(systemic clearance,CL)变化不大,t1/2β为(243～265 min)、CL为(2.4～2.6 mL.kg-1.min-1)。大鼠静脉注射rhEndostatin 10 mg/kg后,以肾脏含药量最高,脑、肌肉和脂肪的含药量最低。96 h内由尿累积排泄量占给药总量的86.9%,粪中可回收到给药量的5.8%,尿和粪的总回收率达到92.7%;24 h内由胆汁排出的药量占给药量的1.3%。结论大鼠静脉注射rhEndostatin不同剂量后,药物消除基本符合线性动力学特征;组织分布呈特异性靶向分布(以肾脏含药量最高),也基本反映了rhEndostatin主要经肾由尿排泄的途径消除。
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关键词
重组人内皮抑素
药代动力学
组织分布
排泄
大鼠
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职称材料
枯草芽孢杆菌纤溶酶的生物分析方法及其在猕猴体内的药动学研究
2
作者
蔡永明
陈拯民
+1 位作者
孙超渊
刘昌孝
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2010年第1期27-31,共5页
目的:研究猕猴单次静脉滴注注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶(BSFE)的药动学。方法:6只猕猴静脉滴注BSFE2.5mg/kg,采用ELISA法测定动物的血药浓度,实验数据用DAS2.0药动程序拟合并计算药动参数。结果:6只猕猴静脉滴注2.5mg/kg的BSFE,浓度-时间...
目的:研究猕猴单次静脉滴注注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶(BSFE)的药动学。方法:6只猕猴静脉滴注BSFE2.5mg/kg,采用ELISA法测定动物的血药浓度,实验数据用DAS2.0药动程序拟合并计算药动参数。结果:6只猕猴静脉滴注2.5mg/kg的BSFE,浓度-时间数据经药代动力学参数计算,表明药物消除符合二房室模型。6只猕猴的达峰时间(tmax)均为0.5h,峰浓度(Cmax)均值为(592.3±150.9)μg/L;平均消除t1/2β为(5.78±1.19)h;平均清除率(CL)为(4.42±1.19)L.h-1.kg-1;药时AUC0-24.5h均值为(557.1±211.1)μg.L-1.h。结论:本试验所建立的双抗体夹心ELISA法,灵敏度高、特异性强、操作简便,适于BFSE的药代动力学研究。
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关键词
注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶
ELISA
药动学
猕猴
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职称材料
氨苯砜海藻酸钙缓释微球的制备与表征
被引量：
2
3
作者
张丽丽
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期96-99,101,共5页
利用研磨法制备氨苯砜海藻酸钠固体分散体,后将含有氨苯砜的海藻酸钠混悬液滴加至氯化钙溶液中制得氨苯砜海藻酸钙微球。通过X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)考察药物及辅料的分散状态,光学显微镜(OM)观察微球的表面形态,反相高...
利用研磨法制备氨苯砜海藻酸钠固体分散体,后将含有氨苯砜的海藻酸钠混悬液滴加至氯化钙溶液中制得氨苯砜海藻酸钙微球。通过X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)考察药物及辅料的分散状态,光学显微镜(OM)观察微球的表面形态,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定微球的包封率、载药量,并考察微球在水介质中的释放行为。结果表明,所制备微球粒径均小于1 mm,且药物以无定型状态分散于微球中。体外释放实验表明,微球具有较好的缓释效果,体外释放完全需要32 h。
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关键词
氨苯砜
海藻酸钙
微球
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职称材料
题名
重组人内皮抑素的大鼠药代动力学研究
1
作者
蔡永明
曾勇
姜凌
张骏
刘昌孝
张宗鹏
机构
天津大学化工学院制药工程专业
天津
药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室
天津
市新药安全评价研究中心
出处
《首都医科大学学报》
CAS
2012年第2期209-213,共5页
基金
国家高新技术发展计划资助项目(2007BAI14IB04)~~
文摘
目的研究大鼠静脉注射重组人内皮抑素(recombinant human endostatin,rhEndostatin)药代动力学、组织分布及排泄。方法采用125I标记rhEndostatin示踪法,测定生物样品总放射性(radioactivity,RA法)和三氯醋酸沉淀蛋白后的放射性(trichloroacetic acid-radioactivity,TCA-RA法)以研究药物代谢过程。结果大鼠静脉注射rhEndostatin 5、10和20 mg/kg后,血药浓度和药物时间曲线下面积(area under the serum concentration-time curve,AUC)均随剂量增加而增大;TCA-RA法测定3个剂量的平均消除半衰期(elimination half-life,t1/2β)和平均清除率(systemic clearance,CL)变化不大,t1/2β为(243～265 min)、CL为(2.4～2.6 mL.kg-1.min-1)。大鼠静脉注射rhEndostatin 10 mg/kg后,以肾脏含药量最高,脑、肌肉和脂肪的含药量最低。96 h内由尿累积排泄量占给药总量的86.9%,粪中可回收到给药量的5.8%,尿和粪的总回收率达到92.7%;24 h内由胆汁排出的药量占给药量的1.3%。结论大鼠静脉注射rhEndostatin不同剂量后,药物消除基本符合线性动力学特征;组织分布呈特异性靶向分布(以肾脏含药量最高),也基本反映了rhEndostatin主要经肾由尿排泄的途径消除。
关键词
重组人内皮抑素
药代动力学
组织分布
排泄
大鼠
Keywords
recombinant human endostatin
pharmacokinetics
tissue distribution
excretion
rat
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
枯草芽孢杆菌纤溶酶的生物分析方法及其在猕猴体内的药动学研究
2
作者
蔡永明
陈拯民
孙超渊
刘昌孝
机构
天津
药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室
天津大学
化工学院
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2010年第1期27-31,共5页
基金
国家重点基础研究发展计划(2004CB518902)
文摘
目的:研究猕猴单次静脉滴注注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶(BSFE)的药动学。方法:6只猕猴静脉滴注BSFE2.5mg/kg,采用ELISA法测定动物的血药浓度,实验数据用DAS2.0药动程序拟合并计算药动参数。结果:6只猕猴静脉滴注2.5mg/kg的BSFE,浓度-时间数据经药代动力学参数计算,表明药物消除符合二房室模型。6只猕猴的达峰时间(tmax)均为0.5h,峰浓度(Cmax)均值为(592.3±150.9)μg/L;平均消除t1/2β为(5.78±1.19)h;平均清除率(CL)为(4.42±1.19)L.h-1.kg-1;药时AUC0-24.5h均值为(557.1±211.1)μg.L-1.h。结论:本试验所建立的双抗体夹心ELISA法,灵敏度高、特异性强、操作简便,适于BFSE的药代动力学研究。
关键词
注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶
ELISA
药动学
猕猴
Keywords
Bacillus subtilis fibrinolytic enzyme
ELISA
Pharmacokinetics
Monkey
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
氨苯砜海藻酸钙缓释微球的制备与表征
被引量：
2
3
作者
张丽丽
机构
天津大学化工学院制药工程专业
出处
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期96-99,101,共5页
文摘
利用研磨法制备氨苯砜海藻酸钠固体分散体,后将含有氨苯砜的海藻酸钠混悬液滴加至氯化钙溶液中制得氨苯砜海藻酸钙微球。通过X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)考察药物及辅料的分散状态,光学显微镜(OM)观察微球的表面形态,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定微球的包封率、载药量,并考察微球在水介质中的释放行为。结果表明,所制备微球粒径均小于1 mm,且药物以无定型状态分散于微球中。体外释放实验表明,微球具有较好的缓释效果,体外释放完全需要32 h。
关键词
氨苯砜
海藻酸钙
微球
Keywords
dapsone
calcium alginate
microspheres
分类号
R9 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
重组人内皮抑素的大鼠药代动力学研究
蔡永明
曾勇
姜凌
张骏
刘昌孝
张宗鹏
《首都医科大学学报》
CAS
2012
0
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职称材料
2
枯草芽孢杆菌纤溶酶的生物分析方法及其在猕猴体内的药动学研究
蔡永明
陈拯民
孙超渊
刘昌孝
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2010
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
氨苯砜海藻酸钙缓释微球的制备与表征
张丽丽
《现代化工》
CAS
CSCD
北大核心
2017
2
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职称材料
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