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细胞运动抑制剂4-甲基-3-硝基-苯甲酸的基础研究 被引量:1
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作者 李萌辉 张飞 +4 位作者 郭华 张晓方 赵陪起 张宁 牛瑞芳 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期601-604,共4页
目的:检测小分子化合物4-甲基-3-硝基-苯甲酸的药物毒性作用、对多种恶性肿瘤细胞运动能力的影响以及在小鼠体内对肿瘤生长的抑制作用。方法:将4-甲基-3-硝基-苯甲酸给药剂量按等比数列排列,从而测定它在小鼠体内的半数致死量;体外采用... 目的:检测小分子化合物4-甲基-3-硝基-苯甲酸的药物毒性作用、对多种恶性肿瘤细胞运动能力的影响以及在小鼠体内对肿瘤生长的抑制作用。方法:将4-甲基-3-硝基-苯甲酸给药剂量按等比数列排列,从而测定它在小鼠体内的半数致死量;体外采用趋化实验检测4-甲基-3-硝基-苯甲酸对肺癌细胞A549、肝癌细胞SSMC-7721、恶性黑色素瘤细胞LiBr及胃癌细胞MGC-803趋化运动能力的影响;体内实验,将BL6-B16细胞接种到C57小鼠,经灌胃给药后,观察4-甲基-3-硝基-苯甲酸对小鼠移植瘤生长的影响,并以生理盐水作对照,同时以体重变化为指标衡量4-甲基-3-硝基-苯甲酸的毒性作用。结果:4-甲基-3-硝基-苯甲酸在小鼠体内的半数致死量LD50为771.73mg/kg;趋化实验表明4-甲基-3-硝基-苯甲酸对多种肿瘤细胞的细胞运动都有明显的抑制作用,并且最适浓度为2.0μM;4-甲基-3-硝基-苯甲酸抑制小鼠黑色素移植瘤生长,肿瘤体积(P<0.05)和重量(P<0.01)显著低于对照组,4-甲基-3-硝基-苯甲酸对小鼠体重变化无影响。结论:4-甲基-3-硝基苯甲酸有望成为治疗恶性肿瘤的新药。 展开更多
关键词 恶性肿瘤 细胞运动 肿瘤抑制 肿瘤治疗
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RNAi调下AKT1、PI3K P85表达抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖 被引量:5
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作者 梅玫 任玉 +6 位作者 周旋 赵津辉 王凡 高伟 祁艳斌 姚智 蒋伶活 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期51-56,共6页
目的:探讨RNAi(RNA interference)技术抑制乳腺癌MCF-7细胞中AKT1和PI3KP85亚基的表达对MCF-7细胞增殖和侵袭等的影响。方法:将包含AKT1、PI3KP85两种siRNA开放阅读框的短发夹RNA(shRNA)重组腺病毒质粒表达载体rAd5-siAKT1-siPI3K转染... 目的:探讨RNAi(RNA interference)技术抑制乳腺癌MCF-7细胞中AKT1和PI3KP85亚基的表达对MCF-7细胞增殖和侵袭等的影响。方法:将包含AKT1、PI3KP85两种siRNA开放阅读框的短发夹RNA(shRNA)重组腺病毒质粒表达载体rAd5-siAKT1-siPI3K转染至乳腺癌MCF-7细胞。应用real-timePCR和Western blotting检测转染后目的基因mRNA和蛋白的表达水平,并用Western blotting检测目的基因被沉默后PCNA、cyclinD1和P53的表达情况。应用MTT法、流式细胞术、2-D和3-DMatrigel实验检测MCF-7细胞转染前后的细胞增殖周期和侵袭能力。结果:重组腺病毒质粒表达载体rAd5-siAKT1-siPI3K介导的靶向AKT1,PI3KP85shRNA可以有效抑制目的基因AKT1和PI3Kp85的mRNA和蛋白表达;下游相关因子PCNA、cyclinD1的表达亦下调,P53表达则上调。MTT法结果显示rAd5-siAKT1-siPI3K组细胞生长抑制率>50%,与未转染组和rAd5-siCtrl转染组比较,出现明显的G1/G0细胞周期阻滞;2-D和3-DMatrigel实验显示,未转染组和rAd5-siCtrl转染组细胞呈正常形态,而rAd5-siAKT1-siPI3K转染组细胞贴壁生长能力明显减低,细胞团块明显缩小。结论:靶向AKT1、PI3KP85亚基的shRNA技术可以抑制MCF-7细胞中AKT1、PI3KP85亚基的表达,抑制MCF-7细胞的体外增殖。 展开更多
关键词 RNA干扰 乳腺肿瘤 AKT1 PI3KP85 增殖
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肿瘤M2型丙酮酸激酶检测在胆管癌诊断中的临床价值 被引量:5
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作者 李悦国 张宁 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1168-1170,共3页
目的:探讨肿瘤M2型丙酮酸激酶(TumorM2-PK,TuM2-PK)检测对胆管癌的临床诊断及临床分期的应用价值。方法:选取天津医科大学附属肿瘤医院2005年1月至2007年12月间120例胆管癌患者及同期170例对照者(120例健康体检者,50例良性病变者),应用... 目的:探讨肿瘤M2型丙酮酸激酶(TumorM2-PK,TuM2-PK)检测对胆管癌的临床诊断及临床分期的应用价值。方法:选取天津医科大学附属肿瘤医院2005年1月至2007年12月间120例胆管癌患者及同期170例对照者(120例健康体检者,50例良性病变者),应用酶结合免疫吸附测定(ELISA)法分别检测血浆中TuM2-PK和血清中糖类抗原19-9(CA19-9)的水平。采用的正常参考值分别为TuM2-PK<18U/ml,CA19-9<37U/ml。结果:胆管癌患者血浆中TuM2-PK和CA19-9水平明显高于对照组(P<0.05)。在胆管癌的诊断中单独检测时TuM2-PK、CA19-9敏感性分别为85%、67%,特异性分别为88%、72%,联合测定敏感性、特异性分别达到95%、96%。不同部位和不同病理类型胆管癌血浆中TuM2-PK水平差异无统计学意义(P>0.05),而Ⅰ+Ⅱ期和Ⅲ+ⅣA+ⅣB期之间差异有统计学意义(P<0.05),并且TuM2-PK对Ⅲ+ⅣA+ⅣB期胆管癌诊断的敏感性较Ⅰ+Ⅱ期胆管癌升高(P<0.05)。结论:TuM2-PK对于胆管癌的诊断有重要的临床意义,且联合CA19-9可明显提高诊断胆管癌的敏感性和特异性,TuM2-PK水平可能作为胆管癌术前临床分期的一个判断指标。 展开更多
关键词 胆管癌 TuM2-PK CA19-9 肿瘤标志
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1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯衍生物的合成及其抑制NO生成活性 被引量:1
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作者 朱虹 魏晓鹏 +1 位作者 金美花 秦楠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期440-444,共5页
以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎... 以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎活性。结果表明,化合物5~8具有良好的抑制NO生成活性(IC_(50)<2μmol/L),其活性水平较先导化合物OABL显著提高。 展开更多
关键词 1 6-O O-二酰基大花旋覆花内酯 衍生物 合成 一氧化氮 抗炎活性
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酿酒酵母丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶的功能与调控 被引量:1
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作者 蒋伶活 于立权 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期17-21,共5页
从酿酒酵母蛋白磷酸酯酶的分类和结构特征入手,阐述了该蛋白家族中的亚家族成员丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶的功能和表达调控。深入研究酿酒酵母丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶,特别是PP2C蛋白磷酸酯酶的细胞功能及其调控,将对新药研发和疾... 从酿酒酵母蛋白磷酸酯酶的分类和结构特征入手,阐述了该蛋白家族中的亚家族成员丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶的功能和表达调控。深入研究酿酒酵母丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶,特别是PP2C蛋白磷酸酯酶的细胞功能及其调控,将对新药研发和疾病干预治疗提供重要基础。 展开更多
关键词 酿酒酵母 丝氨酸/苏氨酸 蛋白磷酸酯酶 调控机制
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酿酒酵母ATP合酶δ亚基融合蛋白的构建、表达及生物学功能分析
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作者 于立权 闫智慧 蒋伶活 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期99-103,共5页
利用分子克隆手段构建了酿酒酵母ATP合酶δ亚基和流感病毒血凝素(haemagglutinin,HA)标签融合蛋白的表达质粒。该融合蛋白在酿酒酵母细胞中能够正常表达,而且能够互补编码δ亚基的ATP16基因缺失株在利用非发酵性碳源方面的表型缺陷,表... 利用分子克隆手段构建了酿酒酵母ATP合酶δ亚基和流感病毒血凝素(haemagglutinin,HA)标签融合蛋白的表达质粒。该融合蛋白在酿酒酵母细胞中能够正常表达,而且能够互补编码δ亚基的ATP16基因缺失株在利用非发酵性碳源方面的表型缺陷,表明该融合蛋白具有野生型δ亚基的功能。同时,构建了在大肠杆菌细胞中表达该δ亚基的ScAtp16p-His6融合蛋白,并用纯化的融合蛋白在家兔中制备了其多抗血清。结果表明此多抗可以很好地与ScAtp16p-His6和HA-ScAtp16p两种融合蛋白特异性结合。这些研究材料的获得为深入研究ATP合酶的解偶联机制和磷酸化调控机理奠定了基础。 展开更多
关键词 酿酒酵母F1F0-ATP合酶δ亚基 融合蛋白 功能分析
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