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葵花盘中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分识别与活性分析
1
作者
闫昊前
张扬
+7 位作者
邢芳毓
高建萍
张天阳
李晓静
宋默微
孙冰冰
马莉
张贵锋
《生物学杂志》
北大核心
2025年第2期66-74,共9页
从葵花盘中筛选具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性的天然产物。以XO为载体,从葵花盘提取物中特异性吸附分离候选化合物,通过高分辨液质谱联用技术对其进行鉴定,研究XO抑制活性成分及其作用机理。从葵花盘醇提物中筛选出咖啡醇等13种化合物,...
从葵花盘中筛选具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性的天然产物。以XO为载体,从葵花盘提取物中特异性吸附分离候选化合物,通过高分辨液质谱联用技术对其进行鉴定,研究XO抑制活性成分及其作用机理。从葵花盘醇提物中筛选出咖啡醇等13种化合物,其中,咖啡醇(IC 50=47.49μg/mL,P<0.0001)具有XO抑制活性,为竞争性可逆抑制剂。采用分子对接技术模拟咖啡醇与XO特异结合性能,通过紫外可见光谱、荧光光谱及圆二色谱技术证明咖啡醇可与XO有效结合,并降低其活性。咖啡醇与酶FAD区域的结合阻碍了底物氧化反应过程中的电子转移,使酶的结构更加致密,底物难以定位到活性腔中,导致其催化活性下降。咖啡醇对酶的猝灭机制属于静态猝灭,主要驱动力为疏水作用,且咖啡醇在XO活性腔上只有单一或一类结合位点。咖啡醇是一种潜在抑制XO活性的成分,为治疗高尿酸血症天然产物的筛选提供依据。
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关键词
葵花盘
黄嘌呤氧化酶
咖啡醇
超滤-质谱联用技术
尿酸
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职称材料
题名
葵花盘中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分识别与活性分析
1
作者
闫昊前
张扬
邢芳毓
高建萍
张天阳
李晓静
宋默微
孙冰冰
马莉
张贵锋
机构
成都中医药大学药学院
中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室
天
新
福
(
北京
)
医疗
器材
股份有限公司
哈尔滨医科大学附属第一医院
首都医科大学中医药学院
出处
《生物学杂志》
北大核心
2025年第2期66-74,共9页
基金
北京市自然科学基金项目(2244105)。
文摘
从葵花盘中筛选具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性的天然产物。以XO为载体,从葵花盘提取物中特异性吸附分离候选化合物,通过高分辨液质谱联用技术对其进行鉴定,研究XO抑制活性成分及其作用机理。从葵花盘醇提物中筛选出咖啡醇等13种化合物,其中,咖啡醇(IC 50=47.49μg/mL,P<0.0001)具有XO抑制活性,为竞争性可逆抑制剂。采用分子对接技术模拟咖啡醇与XO特异结合性能,通过紫外可见光谱、荧光光谱及圆二色谱技术证明咖啡醇可与XO有效结合,并降低其活性。咖啡醇与酶FAD区域的结合阻碍了底物氧化反应过程中的电子转移,使酶的结构更加致密,底物难以定位到活性腔中,导致其催化活性下降。咖啡醇对酶的猝灭机制属于静态猝灭,主要驱动力为疏水作用,且咖啡醇在XO活性腔上只有单一或一类结合位点。咖啡醇是一种潜在抑制XO活性的成分,为治疗高尿酸血症天然产物的筛选提供依据。
关键词
葵花盘
黄嘌呤氧化酶
咖啡醇
超滤-质谱联用技术
尿酸
Keywords
sunflower calathide
XO
cafestol
UF-LC-MS
uric acid
分类号
Q946 [生物学—植物学]
R284.1 [医药卫生—中药学]
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作者
出处
发文年
被引量
操作
1
葵花盘中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分识别与活性分析
闫昊前
张扬
邢芳毓
高建萍
张天阳
李晓静
宋默微
孙冰冰
马莉
张贵锋
《生物学杂志》
北大核心
2025
0
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