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题名头孢拉定在糖尿病和正常大鼠体内药动学比较
被引量：1
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作者
梁骏
高丽丽
王一楠
杨晓波
韩国柱
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机构
辉瑞制药有限公司质量部
大连医科大学附属第一医院呼吸科
大连医科大学附属第一医院科研部
大连医科大学药学院
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出处
《医药导报》
CAS
2017年第3期256-261,共6页
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文摘
目的观察糖尿病(DM)状态对头孢拉定(CED)药动学(PK)的影响。方法采用静脉注射四氧嘧啶(60mg·kg^(-1))建立DM大鼠模型。反相高效液相色谱(RP-HPLC)内标法测定血浆CED浓度。称定大鼠肾脏质量(KW),并计算肾脏指数(肾质量/体质量,KW/BW)。静脉注射和灌胃大剂量(180 mg·kg^(-1))、小剂量(90 mg·kg^(-1))CED后测定血药浓度,3p97程序计算PK参数。结果所建立的方法特异性、精密度和准确度高,符合PK研究要求。正常对照组(CTL)和DM组大鼠静脉注射CED后血药浓度时程均符合二室模型、线性动力学过程;与CTL组比较,DM组t_(1/2β)、MRT明显缩短,CL_t显著增加(P<0.05)。2组大鼠灌胃给予CED后血药浓度时程均符合口服一室模型、线性动力学过程;与CTL组比较,DM组灌胃给予CED后t_(max)、t_(1/2 k)显著缩短(P<0.05),t_(1/2 ka)呈缩短趋势,C_(max)、CL_t明显增加(P<0.05)。两组CED灌胃给药生物利用度(F)差异无统计学意义。DM组KW和KW/BW较CTL组明显升高(P<0.05)。结论 DM导致静脉注射及灌胃CED后药物在大鼠体内的消除明显加快,灌胃给药吸收亦加快,但对F无显著影响。DM早期肾脏出现代偿性肥大,继而功能亢进,可能是DM大鼠CED消除加快的原因之一。
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关键词
头孢拉定
糖尿病
药动学
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Keywords
Cephradine
Diabetes mellitus
Pharmacokinetics
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
R965
[医药卫生—药理学]
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