苦参素药理作用的研究进展 被引量：53

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作者 王新峰 李磊 韩国柱 《医药导报》 CAS 2005年第6期483-485,共3页

氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物称为苦参素。药理学研究表明,苦参素具有抗乙型和丙型肝炎病毒、抗肝纤维化、免疫调节、抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等作用,在降血压和抗心律失常方面也具有显著和肯定的作用。目前,苦参素已经被确... 氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物称为苦参素。药理学研究表明,苦参素具有抗乙型和丙型肝炎病毒、抗肝纤维化、免疫调节、抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等作用,在降血压和抗心律失常方面也具有显著和肯定的作用。目前,苦参素已经被确定为治疗病毒性肝炎重点推广工程药物,广泛应用于临床。 展开更多

关键词 苦参素 药理作用

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小牛血去蛋白注射液对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 被引量：15

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作者 赵明 王洪新 +1 位作者 王桂君 李淑媛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第5期541-543,共3页

目的 :研究小牛血去蛋白注射液 (deproteinisedcalfbloodinjection,DCBI)对大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用。方法 :采用SD大鼠双侧颈总动脉结扎法制作不完全性脑缺血再灌注模型 ,观察DCBI对脑缺血再灌注SD大鼠的脑组织水含量 ,脑组... 目的 :研究小牛血去蛋白注射液 (deproteinisedcalfbloodinjection,DCBI)对大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用。方法 :采用SD大鼠双侧颈总动脉结扎法制作不完全性脑缺血再灌注模型 ,观察DCBI对脑缺血再灌注SD大鼠的脑组织水含量 ,脑组织丙二醛 (MDA)含量的影响 ,并通过光镜观察其病理组织学变化。结果 :缺血组与缺血再灌注组脑组织水含量、MDA含量较假手术组明显增高 ;DCBI组脑组织水含量、MDA含量较缺血组与缺血再灌注组下降。病理组织学检查可见缺血组与假手术组相比大脑皮层细胞出现肿胀改变。缺血再灌注组脑组织水肿加剧 ,细胞周围呈海绵状。用药组脑细胞仅有轻度肿胀改变。结论 :DCBI对大鼠脑缺血及缺血再灌注损伤具有保护作用。 展开更多

关键词 药理学 脑缺血 再灌注损伤 牛血去蛋白注射液 自由基 脂质过氧化作用

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RP-HPLC法同时测定复方升麻颗粒中异阿魏酸、葛根素和芍药苷 被引量：6

3

作者 郭珉 李珠华 +3 位作者 张志勤 隋丽华 王栋 韩国柱 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1081-1084,共4页

目的建立一种同时测定复方升麻颗粒(升麻、葛根、白芍、荆芥、防风等)中葛根素、芍药苷和异阿魏酸的反相-高效液相色谱法。方法 Kromasil-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸溶液(15∶85)为流动相。采用等度洗脱,同时变体积... 目的建立一种同时测定复方升麻颗粒(升麻、葛根、白芍、荆芥、防风等)中葛根素、芍药苷和异阿魏酸的反相-高效液相色谱法。方法 Kromasil-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸溶液(15∶85)为流动相。采用等度洗脱,同时变体积流量和变波长:1～11 min,体积流量为1.0 mL/mi,波长为230 nm;11.01～20.0 min体积流量为1.5 mL/min,波长为317 nm。结果葛根素、芍药苷和异阿魏酸在上述色谱条件下能完全分离。葛根素、芍药苷和异阿魏酸的线性范围分别为10～160μg/mL、20～320μg/mL和5～80μg/mL;平均回收率分别为100.6%,102.4%和96.5%;RSD分别≤1.9%、≤1.2%和≤1.8%。测得3份样品中葛根素为2.79～2.85 mg/g,芍药苷为15.5～15.7 mg/g,异阿魏酸为1.61～1.64 mg/g。结论该方法操作简便,可同时测定复方升麻颗粒中芍药苷、葛根素、异阿魏酸,精密度和回收率高,重复性好,结果符合要求。 展开更多

关键词 复方升麻颗粒 异阿魏酸 葛根素 芍药苷 高效液相色谱

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蛋白多肽类药物的药动学特点及其影响因素 被引量：6

4

作者 韩国柱 何巍 任开环 《医药导报》 CAS 2003年第1期9-11,共3页

蛋白多肽类药物药动学十分复杂并受多种因素的影响。该类药物有显著的首过效应 ,其消除半衰期短 ,分布容积较小 ,吸收和消除均可能涉及非线性饱和动力学。结合蛋白、动物种属、给药方案、内源性成分及给药系统等均可影响其药动学过程。... 蛋白多肽类药物药动学十分复杂并受多种因素的影响。该类药物有显著的首过效应 ,其消除半衰期短 ,分布容积较小 ,吸收和消除均可能涉及非线性饱和动力学。结合蛋白、动物种属、给药方案、内源性成分及给药系统等均可影响其药动学过程。近年 ,众多的蛋白多肽类药物有待研发 ,其药动学特点和规律亟待阐明。 展开更多

关键词 蛋白多肽类药物 影响因素 药物动力学 综合系统

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人参皂甙对急性肾衰大鼠中缝正中核和中缝背核5-HT含量的影响 被引量：3

5

作者 刘志杰 毛会征 +2 位作者 林原 徐跃飞 姜春玲 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期732-736,共5页

目的:本研究选用甘油致急性肾衰(ARF)动物模型,探讨口服人参皂甙(GS)对ARF大鼠中缝正中核(MRN)和中缝背核(DRN)5-羟色胺(5-HT)含量变化的影响。方法:64只健康雄性SD大鼠,随机分为4组:模型组、模型给药组、空白对照组和空白给药组。肌肉... 目的:本研究选用甘油致急性肾衰(ARF)动物模型,探讨口服人参皂甙(GS)对ARF大鼠中缝正中核(MRN)和中缝背核(DRN)5-羟色胺(5-HT)含量变化的影响。方法:64只健康雄性SD大鼠,随机分为4组:模型组、模型给药组、空白对照组和空白给药组。肌肉注射甘油制备急性肾衰模型,利用商品化试剂盒检测口服人参皂甙48h后各组大鼠血尿素氮(BUN)和肌酐(Cre)的变化;同时用免疫组化方法观察MRN和DRN5-HT免疫反应活性(5-HT-IR)变化。结果:肾功能检测显示模型对照组血清BUN和Cre水平显著升高,模型给药组血清BUN和Cre水平显著下降。免疫组化的实验显示ARF大鼠MRN5-HT-IR增强,DRN5-HT-IR减弱;人参皂甙能明显阻断ARF诱导的上述变化。结论:人参皂甙处理能够减少ARF大鼠MRN5-HT含量,增加DRN5-HT的含量,人参皂甙对MRN和DRN内5-HT能神经元活性的差异调节可能是人参皂甙抗急性肾衰和保护肾功能的中枢神经元机制之一。 展开更多

关键词 急性肾衰 人参皂甙 中缝正中核 中缝背核 5-HT-IR 大鼠

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平滑肌肌球蛋白轻链激酶对肌球蛋白的非钙依赖性磷酸化 被引量：4

6

作者 林原 唐泽耀 +3 位作者 陈华 戴淑芳 杨静娴 王晓明 《科学技术与工程》 2002年第6期37-40,共4页

发现肌球蛋白轻链激酶(MLCK)不仅以钙依赖性的方式,同时也以非钙依赖性的方式参与对肌球蛋白轻链的磷酸化。该非钙依赖性磷酸化的特征是:需要高浓度,但受温度升高、反应时间延长、离子浓度升高的影响远小于钙依赖性磷酸化。研究结果提... 发现肌球蛋白轻链激酶(MLCK)不仅以钙依赖性的方式,同时也以非钙依赖性的方式参与对肌球蛋白轻链的磷酸化。该非钙依赖性磷酸化的特征是:需要高浓度,但受温度升高、反应时间延长、离子浓度升高的影响远小于钙依赖性磷酸化。研究结果提示肌球蛋白轻链激酶对肌球蛋白的非钙依赖性磷酸化可能是一种新的机制,并与平滑肌张力的维持有关。 展开更多

关键词 平滑肌 肌球蛋白轻链激酶 肌球蛋白 非钙依赖性 磷酸化

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橙皮苷分别与小檗碱、辛弗林合用对肌球蛋白活性的调节特征 被引量：4

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作者 徐志立 唐泽耀 +1 位作者 孔祥臣 林原 《科学技术与工程》 2008年第8期2189-2192,共4页

为探讨小檗碱与橙皮苷合用以及辛弗林与橙皮苷合用对平滑肌肌球蛋白活性的调节的特征。在肌动蛋白存在与不存在两种实验条件下,研究发现:(1)小檗碱和辛弗林可抑制磷酸化肌球蛋白Mg2+-ATPase活性,橙皮苷可增加磷酸化肌球蛋白Mg2+-ATPase... 为探讨小檗碱与橙皮苷合用以及辛弗林与橙皮苷合用对平滑肌肌球蛋白活性的调节的特征。在肌动蛋白存在与不存在两种实验条件下,研究发现:(1)小檗碱和辛弗林可抑制磷酸化肌球蛋白Mg2+-ATPase活性,橙皮苷可增加磷酸化肌球蛋白Mg2+-ATPase活性;(2)小檗碱与橙皮苷合用、辛弗林与橙皮苷合用均对磷酸化的肌球蛋白Mg2+ATPase活性具有双向调节作用,即对部分磷酸化的肌球蛋白起兴奋作用,对完全磷酸化的肌球蛋白起抑制作用。这种双向调节方式对平滑肌功能失调可能具有有价值的调节作用。 展开更多

关键词 小檗碱 辛弗林 橙皮苷 肌球蛋白Mg^2+ -ATPase活性 肌球蛋白磷酸化

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重组水蛭素抗弥散性血管内凝血的药效学实验研究 被引量：3

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作者 王艳春 吕莉 韩国柱 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1182-1186,共5页

目的:研究重组水蛭素(recombinanthirudin,rH)的抗弥散性血管内凝血(DIC)的作用。方法:♂大耳白兔,采用凝血酶(100U·kg-1·1h)和氨基已酸(50mg·kg-1·h-1×1h)静脉滴注造成急性DIC模型,观察rH对凝血酶原时间(PT)... 目的:研究重组水蛭素(recombinanthirudin,rH)的抗弥散性血管内凝血(DIC)的作用。方法:♂大耳白兔,采用凝血酶(100U·kg-1·1h)和氨基已酸(50mg·kg-1·h-1×1h)静脉滴注造成急性DIC模型,观察rH对凝血酶原时间(PT)、血小板计数(PLT)、纤维蛋白原(FIB)含量和血浆鱼精蛋白副凝固(3P)试验以及肺、肾微血栓形成的影响。结果:4个剂量的rH(125、62.5、31.25和15.625μg·kg-1)对于DIC的抑制率:用PT表示分别为89.38、52.60、49.71和25.58;用PLT表示分别为100.01、61.86、58.40和32.68;用FIB表示分别为85.22、73.01、33.60和14.86。各剂量组的肺、肾病理切片均未见微血栓形成。当rH剂量为125μg·kg-1时,试验中各项指标均与生理盐水空白对照组一致。结论:国产rH具有强大的抗DIC作用,其作用强度与已被欧共体批准上市的产品重组水蛭素Refludan相同。 展开更多

关键词 重组水蛭素 弥散性血管内凝血 药效学

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血栓形成动物模型的研究概况 被引量：3

9

作者 任开环 吕莉 韩国柱 《医药导报》 CAS 2005年第6期505-507,共3页

综述近年来较为常用的血栓模型制备方法及各种方法的原理、特点和用途,旨在为抗血栓药理学的研究提供适用的方法学依据。

关键词 血栓 动物模型

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人工蛹虫草胞外多糖对卡铂抗癌和骨髓抑制作用的影响 被引量：15

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作者 汤新强 杨彤 +4 位作者 李传勋 周琴 齐艳 张厚利 安家彦 《中医药学刊》 2004年第3期403-406,共4页

目的 :研究人工蛹虫草胞外多糖 (CCMEP)对治疗剂量卡铂 (CBP)抗小鼠的实验性肿瘤作用的影响以及对毒性剂量卡铂骨髓抑制作用的影响。方法 :给L615纯系小鼠接种肝癌 (H2 2 )实体瘤、BALB/C纯系小鼠接种H2 2 腹水瘤。联合用药组分别ig 10 ... 目的 :研究人工蛹虫草胞外多糖 (CCMEP)对治疗剂量卡铂 (CBP)抗小鼠的实验性肿瘤作用的影响以及对毒性剂量卡铂骨髓抑制作用的影响。方法 :给L615纯系小鼠接种肝癌 (H2 2 )实体瘤、BALB/C纯系小鼠接种H2 2 腹水瘤。联合用药组分别ig 10 0或 5 0或 2 5mg·kg- 1 ·d- 1 的CCMEP ,并ip治疗剂量的CBP( 3 0mg·kg- 1 ·d- 1 ) ,CBP组则ig等容积的蒸馏水并ip相同剂量的CBP。测定荷H2 2 实体瘤小鼠的瘤重和H2 2腹水瘤小鼠的存活时间。另将BALB/C小鼠分组后 ,分别ig上述三种剂量的CCMEP并ip毒性剂量的CBP( 12 0mg·kg- 1 ·d- 1 ) ,CBP组只ip相同剂量的CBP。检测外周血象的白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白的数量。取骨髓液 ,测定GSH -Px活性和MDA含量。结果 :三种剂量的CCMEP与治疗剂量的CBP合用 ,呈剂量依赖性地增强CBP对H2 2 实体瘤的抑制作用 ,并延长H2 2 腹水瘤小鼠的存活时间 ,与CBP组比较 ,差异显著 ( p <0 .0 1～ 0 .0 5 ) 。毒性剂量的CBP可使小鼠外周血象的白细胞和血小板数量减少。CCMEP可对抗CBP引起的血小板数量的减少。毒性剂量的CBP可降低骨髓细胞的GSH -Px活性并使MDA含量增加。CCMEP可呈剂量依赖性地对抗CBP引起的骨髓细胞GSH -Px活性降低和MDA生成增加。结论 :CCMEP与治疗剂量的CBP合用 。 展开更多

关键词 人工蛹虫草胞外多糖 卡铂抗癌作用 骨髓抑制作用

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平滑肌肌球蛋白轻链激酶对肌球蛋白非Ca^(2+)依赖性磷酸化(2)

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作者 唐泽耀 陈华 +2 位作者 杨静娴 王晓明 林原 《科学技术与工程》 2005年第6期332-336,共5页

为了初步揭示肌球蛋白轻链激酶(MLCK)对肌球蛋白(myosin)非Ca2+依赖性磷酸化的特征 试验方法采用10%甘油聚丙烯酰胺凝胶电泳检测myosin的磷酸化,用孔雀绿法测定myosin Mg2+-ATP酶活性及选择Scoin Image扫描软件分析所获得的数据。提出在... 为了初步揭示肌球蛋白轻链激酶(MLCK)对肌球蛋白(myosin)非Ca2+依赖性磷酸化的特征 试验方法采用10%甘油聚丙烯酰胺凝胶电泳检测myosin的磷酸化,用孔雀绿法测定myosin Mg2+-ATP酶活性及选择Scoin Image扫描软件分析所获得的数据。提出在MLCK参与的myosin活性调节中,myosin以非磷酸化、非Ca2+依赖性(CIPM)及Ca2+依赖性磷酸化(CDPM) 种状态存在 研究发现非Ca2+依赖性磷酸化myosin有以下特征:(1)耗能(Mg2+-ATP酶活性)高于非磷酸化myosin但低于Ca2+依赖性磷酸化myosin;(2)花生四烯酸(AA)可选择性加强myosin非Ca2+依赖性磷酸化;(3)在本试验条件下,未观察到MLCK抑制剂ML-9对非Ca2+依赖性myosin磷酸化的抑制作用;(4)组胺(histamine)对非Ca2+依赖性的抑制小于对Ca2+依赖性磷酸化的抑制,且这些差异在统计学上有显著性。以上结果提示myosin非Ca2+依赖性磷酸化不仅在程度上。 展开更多

关键词 Myosin非Ca^2+依赖性磷酸化 MyosinCa^2+依赖性磷酸化 Myosin轻链激酶 平滑肌

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茶色素体外抗氧化作用研究 被引量：9

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作者 富丽 韩国柱 +2 位作者 李楠 林原 唐泽耀 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第5期562-564,共3页

目的研究茶色素(TP)体外抗氧化作用。方法通过邻苯三酚自氧化和抗体外氢氧根法分别测定TP与阳性对照药维生素C的抗氧化作用,比较两者作用程度。结果 0.1%,0.2%,0.3%TP对邻苯三酚自氧化平均抑制率分别为每分钟7.022%,13.427%,16.910%;0.1... 目的研究茶色素(TP)体外抗氧化作用。方法通过邻苯三酚自氧化和抗体外氢氧根法分别测定TP与阳性对照药维生素C的抗氧化作用,比较两者作用程度。结果 0.1%,0.2%,0.3%TP对邻苯三酚自氧化平均抑制率分别为每分钟7.022%,13.427%,16.910%;0.1%,0.2%维生素C分别为16.340%,32.850%。TP与维生素C对邻苯三酚自氧化平均抑制率呈剂量依赖式增加。0.1%,0.3%,0.5%,0.7%,1.0%TP对体外羟自由基(.OH)生成的平均抑制率分别为(11.00±0.70)%,(20.68±0.60)%,(27.04±0.07)%,(32.70±0.30)%,(42.90±0.70)%;0.1%,0.3%,0.5%,0.7%,1.0%维生素C对体外.OH生成的平均抑制率分别为(4.50±0.30)%,(7.40±1.00)%,(11.42±0.23)%,(14.80±0.40)%,(16.80±0.60)%。TP和维生素C对体外.OH生成抑制率均呈剂量依赖性增加。TP和维生素C对体外.OH生成均有一定抑制作用,TP抑制作用较维生素C显著。相同剂量维生素C和TP抑制作用差异有统计学意义(P<0.01);不同剂量TP对体外.OH生成的抑制作用差异有统计学意义(P<0.05)。结论 TP体外具有抗氧化作用,尤其是在体外抗氢氧根作用方面。 展开更多

关键词 茶色素 自氧化 FENTON反应

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