反向激动剂的药理效应特征 被引量：1

1

作者 张厚利 唐泽耀 +1 位作者 杨静娴 林原 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1285-1288,共4页

反向激动剂指一种新分类概念。与阻断激动剂效应的拮抗剂不同,反向激动剂产生的效应与激动剂相反。本文介绍了作用于H2受体,H3受体,μ-阿片受体,肾上腺素能β-受体,5-羟色胺受体反向激动剂的作用特征。反向激动剂有良好的临床应用前景。

关键词 反向激动剂 激动剂 拮抗剂

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川穹嗪在各类神经系统损伤中的保护作用及其机制研究进展 被引量：47

2

作者 王世龙 林原 唐泽耀 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期438-442,共5页

川穹嗪(TMP)是中药川穹中的主要活性生物碱成分,该文将从TMP对中枢神经系统各类病理损伤及退行性病变中的保护作用,以及对周围神经系统作用及其机制的基础研究与临床应用等方面进行综述。

关键词 TMP 神经系统 病理损伤 功能异常 药效 机制

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川芎嗪对糖尿病神经组织并发症保护作用及机制的研究进展 被引量：19

3

作者 唐泽耀 王世龙 林原 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期114-118,共5页

川芎嗪(TMP)对以糖尿病为代表的代谢性疾病并发中枢神经系统、周围神经系统和眼底视神经病变均具有一定保护作用,TMP对中枢神经细胞保护机制为:对神经细胞和血管内皮细胞起到抗凋亡作用,抑制神经细胞炎症反应,抗氧化作用,钙离子通道阻... 川芎嗪(TMP)对以糖尿病为代表的代谢性疾病并发中枢神经系统、周围神经系统和眼底视神经病变均具有一定保护作用,TMP对中枢神经细胞保护机制为:对神经细胞和血管内皮细胞起到抗凋亡作用,抑制神经细胞炎症反应,抗氧化作用,钙离子通道阻滞作用,促进中枢神经营养因子表达,保护中枢神经细胞尼氏体以及促进中枢血管内皮生长等。TMP对糖尿病周围神经系统并发症的保护作用机制主要倾向研究与疼痛传导有关的背根神经节嘌呤能P2受体-离子通道型受体3受体相关作用。TMP对视网膜变性的保护作用机制为:减轻氧化应激损伤,干扰神经血管内皮细胞增殖,抗光感细胞凋亡。本文综述了TMP对糖尿病中枢神经系统和周围神经系统并发症的保护作用及其机制。 展开更多

关键词 川芎嗪 糖尿病 神经系统疾病 糖尿病并发症 药理作用

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雏菊叶龙胆酮对局灶性脑缺血损伤的保护作用及机制探讨 被引量：17

4

作者 张剑辉 宋慧君 李淑媛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期220-224,共5页

目的　研究雏菊叶龙胆酮 (Bellidifolin)对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法　利用电凝法制作SD大鼠右侧大脑中动脉阻塞 (MCAO)模型,于MCAO缺血后 4h和 24h进行神经行为学评分, 24评分后断头取脑测量脑梗... 目的　研究雏菊叶龙胆酮 (Bellidifolin)对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法　利用电凝法制作SD大鼠右侧大脑中动脉阻塞 (MCAO)模型,于MCAO缺血后 4h和 24h进行神经行为学评分, 24评分后断头取脑测量脑梗塞面积,应用HE染色和免疫组化法观察Bellidifolin干预后缺血区病理学改变和ICAM 1、Bcl2蛋白的变化。结果　Bellidifolin能改善MCAO缺血后神经功能障碍并缩小脑梗塞面积;减轻相关脑区神经元损伤程度;显著抑制大鼠局灶性脑缺血损伤ICAM 1表达,上调缺血周边区神经元Bcl 2抗凋亡蛋白的表达。结论　Bellidifoli口服给药对缺血性脑损伤有保护作用,其作用机制可能与抑制ICAM 1表达和促进Bcl 2表达有关。 展开更多

关键词 雏菊叶龙胆酮 局灶性脑缺血 神经保护作用细胞 间粘附分子-1

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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：16

5

作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多

关键词 细胞色素P450 CYP CYP3A CYP3A4 P糖蛋白 P-GP 口服生物利用度 肠道

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蚓激酶对胃癌SGC7901细胞增殖抑制和凋亡诱导作用 被引量：5

6

作者 刘丹 杨晓波 +4 位作者 王颖 于丽红 石焱 张英杰 康万军 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期7-11,共5页

目的:探讨蚓激酶(LBK)对胃癌SGC7901细胞的调控作用,并阐明其作用机制。方法:取对数生长期SGC7901细胞,将细胞分为对照组和2、4、8 U·mL^(-1) LBK组。采用MTT法检测不同时间段(24、48和72h)各组SGC7901细胞增殖抑制率,采用细胞划... 目的:探讨蚓激酶(LBK)对胃癌SGC7901细胞的调控作用,并阐明其作用机制。方法:取对数生长期SGC7901细胞,将细胞分为对照组和2、4、8 U·mL^(-1) LBK组。采用MTT法检测不同时间段(24、48和72h)各组SGC7901细胞增殖抑制率,采用细胞划痕实验检测各组SGC7901细胞体外迁移能力,采用流式细胞术检测各组SGC7901细胞凋亡率和不同细胞周期细胞百分率,采用Western blotting法检测各组SGC7901细胞中Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白表达水平。结果:MTT检测,与对照组比较,作用24、48和72h后不同剂量LBK组SGC7901细胞增殖抑制率明显升高(P<0.01)。细胞划痕实验,与对照组比较,4和8U·mL^(-1)LBK组SGC7901细胞划痕距离明显增加(P<0.01)。流式细胞术检测,与对照组比较,4和8U·mL^(-1) LBK组SGC7901细胞凋亡率明显升高(P<0.01),G1期和S期细胞百分率明显降低(P<0.01),G2期细胞百分率明显升高(P<0.01)。Western blotting法检测,与对照组比较,8U·mL^(-1) LBK组SGC7901细胞中Bcl-2蛋白表达水平明显降低(P<0.05),Bax和caspase-3蛋白表达水平明显升高(P<0.05)。结论:LBK可抑制胃癌细胞株SGC7901增殖和迁移能力,且能够诱导细胞凋亡,其可能的机制是通过调节Bcl-2、Bax和caspase-3蛋白表达水平来实现的。 展开更多

关键词 蚓激酶 SGC7901细胞 细胞划痕实验 细胞凋亡 细胞周期

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强心苷类抗癌作用研究进展 被引量：3

7

作者 陈大朋 唐泽耀 +1 位作者 熊永建 林原 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1497-1499,共3页

强心苷类物质可分为外源性强心苷类和内源性强心苷类。该文主要阐述了强心苷类的抗癌作用机制与其抑制Na+,K+-ATP酶、缺氧诱导因子-1、成纤维细胞生长因子、核转录因子及拓扑异构酶的活性,阻断雌激素受体,诱导细胞凋亡以及细胞毒作用相... 强心苷类物质可分为外源性强心苷类和内源性强心苷类。该文主要阐述了强心苷类的抗癌作用机制与其抑制Na+,K+-ATP酶、缺氧诱导因子-1、成纤维细胞生长因子、核转录因子及拓扑异构酶的活性,阻断雌激素受体,诱导细胞凋亡以及细胞毒作用相关;简要阐述了强心苷类对乳腺癌及前列腺癌等恶性肿瘤的作用效果以及内源性强心苷类与癌症的可能关系。 展开更多

关键词 CA2+ NA+-K+-ATP酶 强心苷 抗癌作用 内源性强心苷 细胞凋亡 细胞毒性

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重组水蛭素抗大鼠冠状动脉血栓形成的作用研究 被引量：5

8

作者 任开环 韩国柱 +1 位作者 李卫平 周琴 《医药导报》 CAS 2005年第5期369-372,共4页

目的探讨重组水蛭素(rH)对大鼠冠状动脉血栓形成的抑制作用。方法将160只SD大鼠随机分为8组,每组20只,实验组1～4分别静脉注射rH1.000,0.500,0.250,0.125mg·kg1;实验组5静脉注射Refludan,0.500mg·kg1;实验组6静脉注射肝素2000... 目的探讨重组水蛭素(rH)对大鼠冠状动脉血栓形成的抑制作用。方法将160只SD大鼠随机分为8组,每组20只,实验组1～4分别静脉注射rH1.000,0.500,0.250,0.125mg·kg1;实验组5静脉注射Refludan,0.500mg·kg1;实验组6静脉注射肝素2000U·kg1;模型组静脉注射等量0.9%氯化钠注射液;对照组不给药。10min后将大鼠麻醉开胸,将吸有50%三氯化铁溶液的滤纸片贴于实验组1～6和模型组大鼠的冠状动脉前降支根部,60min后取下,以制备大鼠冠状动脉血栓模型。对照组大鼠冠状动脉前降支根部敷贴不含三氯化铁溶液的滤纸片。考察各组大鼠心肌缺血面积评分、左心室伊文思蓝含量、心肌超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量,并做心肌病理形态学检查。结果实验组1～5大鼠心肌缺血面积评分分别为12,16,24,28,19分,均明显低于模型组(39分)(均P<0.01);实验组1～3和实验组5,6心肌伊文思蓝含量明显低于模型组(均P<0.01);实验组1心肌SOD活力[(54.64±12.05)NU·mg1]明显高于模型组[(30.46±8.73)NU·mg1](P<0.01),实验组2,3,6心肌SOD活力亦高于模型组(均P<0.05);实验组1,2,5心肌MDA含量明显低于模型组(均P<0.01),实验组3,6亦低于模型组。病理学检查可见实验组3,4大鼠冠状动脉有血栓形成,实验组2血栓形成明显减轻。结论受试rH具有明显? 展开更多

关键词 重组水蛭素 抗血栓作用 冠状动脉血栓模型

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硝酸铋与丙磺舒合用对顺铂肾毒性的防护作用 被引量：2

9

作者 杨彤 王 文 +4 位作者 许广源 严忠群 周琴 林三冬 赵瑾瑶 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期287-291,共5页

毒性剂量的顺铂（ＣＰ３０μｍｏｌ·ｋｇ－１ｉｐ）可引起血尿素氮（ＢＵＮ）升高。硝酸铋（ＢＮ）５μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前４８和２４ｈｓｅ，丙磺舒（Ｐｒｏ）７００μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前１５，１ｈ及ＣＰ后... 毒性剂量的顺铂（ＣＰ３０μｍｏｌ·ｋｇ－１ｉｐ）可引起血尿素氮（ＢＵＮ）升高。硝酸铋（ＢＮ）５μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前４８和２４ｈｓｅ，丙磺舒（Ｐｒｏ）７００μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前１５，１ｈ及ＣＰ后５ｈｉｇ，或ＢＮ与Ｐｒｏ二者半量合用，按上述给药，均能抑制ＣＰ引起的ＢＵＮ升高，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组抑制作用显著。肾脏光镜和电镜标本显示，ＣＰ使肾小管受损严重；ＢＮ组，Ｐｒｏ组和ＢＮ＋Ｐｒｏ组均使ＣＰ引起的肾小管受损减轻，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组减轻明显。ＢＮ２．５－２０μｍｏｌ·ｋｇ－１剂量依赖性地诱导小鼠肾脏金属硫蛋白合成。Ｐｒｏ可使ＣＰ后２４ｂ肾铂含量明显降低；Ｐｒｏ或Ｐｒｏ＋ＢＮ使尿铂累积排出量增加，血浆铂浓度降低。提示ＰＦＯ防护ＣＰ肾毒性与其减少肾铂分布，增加尿铂排出有关。 展开更多

关键词 顺铂 丙磺舒 硝酸铋 肾毒性

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小牛血去蛋白提取物对大鼠实验性胃溃疡的疗效观察 被引量：6

10

作者 才宁 王洪新 +1 位作者 李淑媛 闫飞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期903-905,共3页

目的　探讨小牛血去蛋白提取物 (DCBE)对大鼠实验性胃溃疡的治疗作用。方法　乙酸诱导的SD大鼠溃疡模型 ,随机分为 3组。第 1组为对照组 ,生理盐水灌胃 ;第 2、3组DCBE(30、60mg·kg- 1 )灌胃。实验的第 2、4周测量胃酸度、胃蛋白... 目的　探讨小牛血去蛋白提取物 (DCBE)对大鼠实验性胃溃疡的治疗作用。方法　乙酸诱导的SD大鼠溃疡模型 ,随机分为 3组。第 1组为对照组 ,生理盐水灌胃 ;第 2、3组DCBE(30、60mg·kg- 1 )灌胃。实验的第 2、4周测量胃酸度、胃蛋白酶活性、溃疡面积、组织白细胞数、髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)活性。 结果　DCBE能缩小乙酸诱导大鼠胃溃疡的溃疡面积 ,该作用与降低组织的MPO活性、减少白细胞数等相关 ,但不影响胃酸及胃蛋白酶的活性。 展开更多

关键词 小牛血去蛋白提取物 胃溃疡 髓过氧化物酶

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反相高效液相色谱法测定复方达克罗宁搽剂中二组分的含量 被引量：5

11

作者 郭珉 李珠华 +2 位作者 赵远征 朱昌辉 韩国柱 《医药导报》 CAS 2006年第5期469-470,共2页

目的 建立同时测定复方达克罗宁搽剂中盐酸多塞平和盐酸达克罗宁含量的反相高效液相色谱法。方法 固定相为Kromasil-C18色谱柱，流动相为甲醇-水相[0．01mol·L^-1磷酸二氢钾与三乙胺混合溶液（100：1，V/V），用85％的磷酸溶液调p... 目的 建立同时测定复方达克罗宁搽剂中盐酸多塞平和盐酸达克罗宁含量的反相高效液相色谱法。方法 固定相为Kromasil-C18色谱柱，流动相为甲醇-水相[0．01mol·L^-1磷酸二氢钾与三乙胺混合溶液（100：1，V/V），用85％的磷酸溶液调pH值至3．0]（60：40），流速：1．0mLmin^-1检测波长：297nm。结果 盐酸多塞平和盐酸达克罗宁在5-80μg·mL^-1范围内线性关系良好（r〉0．999），平均回收率分别为103．50％和98．81％。结论 该方法特异性强．精密度高，准确可靠，操作简便快速，可作为该制剂的质量控制方法。 展开更多

关键词 多塞平 盐酸 达克罗宁 盐酸 高效液相色谱法 含量测定

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乙型肝炎病毒e抗原结合蛋白1的克隆及原核表达 被引量：2

12

作者 李越 王琦 +2 位作者 成军 林原 洪源 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1154-1156,共3页

目的对应用酵母双杂交技术及生物信息学技术筛选得到的乙型肝炎病毒e抗原结合蛋白1(HBEBP1)进行克隆,并诱导其在大肠埃希菌BL21中的表达。方法应用反转录PCR(RT-PCR)技术,以HepG2细胞mRNA为模板,扩增获得HBEBP1基因片段,连接到pGEM-T载... 目的对应用酵母双杂交技术及生物信息学技术筛选得到的乙型肝炎病毒e抗原结合蛋白1(HBEBP1)进行克隆,并诱导其在大肠埃希菌BL21中的表达。方法应用反转录PCR(RT-PCR)技术,以HepG2细胞mRNA为模板,扩增获得HBEBP1基因片段,连接到pGEM-T载体,双酶切鉴定及测序正确后克隆至原核表达载体pET-32a(+)中,转化大肠埃希菌BL21,IPTG诱导表达以获得HBEBP1融合蛋白,并通过SDS-PAGE及Western blot证实融合蛋白的特异性。结果RT-PCR扩增获得大小为372bp的HBEBP1基因片段,插入至原核表达载体pET-32a(+)中,转化大肠埃希菌BL21,经IPTG诱导后,成功获得大小约为33kD的重组蛋白,Western blot证实其具有良好的特异性。结论构建了pET-32a(+)-HBEBP1原核表达载体,并在大肠埃希菌BL21中诱导表达了HBEBP1融合蛋白,为研究HBEBP1蛋白的免疫原性和生物学特性奠定了基础。 展开更多

关键词 肝炎e抗原 乙型 结合蛋白 原核细胞

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磷丙泊酚研究进展 被引量：3

13

作者 刘志男 林原 唐泽耀 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1337-1341,共5页

该文对丙泊酚(propofol)前体药磷丙泊酚(fospropo-fol,FP)的特点及研究新进展进行综述。临床药代动力学研究表明:FP进入脑组织能迅速实现人体血药浓度平衡,没有药效滞后现象,半衰期、药时曲线下面积(AUC)明显延长或增加,中等程度镇静作... 该文对丙泊酚(propofol)前体药磷丙泊酚(fospropo-fol,FP)的特点及研究新进展进行综述。临床药代动力学研究表明:FP进入脑组织能迅速实现人体血药浓度平衡,没有药效滞后现象,半衰期、药时曲线下面积(AUC)明显延长或增加,中等程度镇静作用持续时间明显延长。FP的临床药效学研究指出,在大脑中,FP分解产生的丙泊酚和经典丙酚药物作用类似;持续静脉注射FP可引起剂量依赖性;可减少FP的使用剂量;可避免经典异丙酚作用持续时间短、溶解度差,注射部位疼痛、高血脂等不良反应。它的作用机制与对突触后膜的γ-氨基丁酸受体的作用、对瞬时受体电位TRPV1和TRP A1活化作用、对α-氨基羟甲基恶左丙酸(AMPA)受体等作用有关。FP是一种新型、较高效和长效、副作用较少并可使病人清醒冷静状态下接受内窥镜或小手术的检查与治疗的中等程度镇静剂。 展开更多

关键词 FP 丙泊酚 中度镇静 内镜 药理作用 作用机制

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EGCG对阿尔采末病的保护作用研究进展 被引量：2

14

作者 刘志男 林原 唐泽耀 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1049-1053,共5页

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigaloctechin-3-gallit,EGCG)是一种高效的抗氧化剂。其通过恢复大脑内烟碱型胆碱能受体缺损及数量;降低C-Abl蛋白水平,一种非受体型酪氨酸激酶的核转移蛋白,阻碍β-亚型糖原合成激酶3(β-isoforms of glyco... 表没食子儿茶素没食子酸酯(epigaloctechin-3-gallit,EGCG)是一种高效的抗氧化剂。其通过恢复大脑内烟碱型胆碱能受体缺损及数量;降低C-Abl蛋白水平,一种非受体型酪氨酸激酶的核转移蛋白,阻碍β-亚型糖原合成激酶3(β-isoforms of glycogen synthase kinase 3,GSK-3β)活化,减轻阿尔茨海默氏病(Alzheimer's disease,AD)进程;抗氧化作用;改善线粒体功能失常;雌激素样等作用途径。起到下调淀淀粉样前体蛋白(amyloid precusor protein,APP)表达,加强清除Aβ作用,减轻对神经细胞的毒性,保护AD神经元功能。 展开更多

关键词 EGCG 阿尔采末病 清除Aβ作用 烟碱型胆碱能受体 CAbl蛋白 β亚型糖原合成激酶3

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硫胺素对小鼠顺铂肾毒性的防护作用

15

作者 王文 杨彤 +3 位作者 许广源 严忠群 周琴 赵瑾瑶 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期23-26,共4页

硫胺素（１５０ｕｍｏｌ·ｋｇ￣（－１），ｉｍ）于顺铂（３０ｕｍｏｌ·ｋｇ￣（－１），ｉｐ）前１．５ｈ首次给予小鼠，随后每１．５ｈｉｍ半量，连续４次，可显著减轻上述剂量顺铂引起的血尿素氮水平升高和近髓肾单位小管... 硫胺素（１５０ｕｍｏｌ·ｋｇ￣（－１），ｉｍ）于顺铂（３０ｕｍｏｌ·ｋｇ￣（－１），ｉｐ）前１．５ｈ首次给予小鼠，随后每１．５ｈｉｍ半量，连续４次，可显著减轻上述剂量顺铂引起的血尿素氮水平升高和近髓肾单位小管的坏死。经硫胺素处理的小鼠，０－２４ｈ期间肾及尿内铂含量明显低于单用顺铂组（Ｐ＜０．０１），血浆铂含量无变化。肾内铂含量的减少可能与硫胺素防护顺铂肾毒性有关。 展开更多

关键词 硫胺素 顺铂 贤 毒性 小鼠 药理

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