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RORγt反向激动剂用于自身免疫性疾病治疗的研究进展
1
作者
鲁丽雪
王永辉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期87-102,共16页
视黄酸受体相关孤儿受体RORγt作为Th17细胞特异性转录因子可诱导Th17细胞的分化以及炎性因子IL-17等的产生,在炎症和自身免疫性疾病等病症的发生和发展过程中发挥着重要作用。近年来RORγt反向激动剂已成为学术界乃至国际制药公司研究...
视黄酸受体相关孤儿受体RORγt作为Th17细胞特异性转录因子可诱导Th17细胞的分化以及炎性因子IL-17等的产生,在炎症和自身免疫性疾病等病症的发生和发展过程中发挥着重要作用。近年来RORγt反向激动剂已成为学术界乃至国际制药公司研究的热点领域。目前已报道多种骨架结构类型,包括正构位点反向激动剂和变构位点反向激动剂。本文通过介绍RORγt的结构与功能,并对处于临床和临床前研究中的一些RORγt反向激动剂进行综述,以期为RORγt反向激动剂的进一步研究与开发提供参考。
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关键词
自身免疫性疾病
TH17细胞
RORγt反向激动剂
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职称材料
雷公藤红素药理作用分子靶点的研究进展
被引量：
10
2
作者
丁海鹏
李相鹏
+4 位作者
张伟
丁宁
王鹏
李国强
李英霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期570-576,共7页
雷公藤红素是从传统中药雷公藤中提取分离得到的一种醌甲基三萜,具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等药理活性。雷公藤红素几个特殊的分子靶点大多会抑制IKK-NF-κB信号通路,包括:①抑制IKKα/β激酶;②失活热休克蛋白90的分子伴侣蛋白细胞分...
雷公藤红素是从传统中药雷公藤中提取分离得到的一种醌甲基三萜,具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等药理活性。雷公藤红素几个特殊的分子靶点大多会抑制IKK-NF-κB信号通路,包括:①抑制IKKα/β激酶;②失活热休克蛋白90的分子伴侣蛋白细胞分裂周期蛋白37及P23;③抑制蛋白酶体的功能;④激活热激因子1诱导热休克蛋白反应;⑤影响肿瘤细胞的增殖;⑥影响细胞凋亡;⑦影响丝裂原活化蛋白激酶;⑧影响Akt/mTOR信号级联;⑨影响血管生成和转移;⑩抗炎作用。本文对其药理作用分子靶点研究进展做一综述。
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关键词
雷公藤红素
药理作用
分子靶点
NF-ΚB
热休克蛋白90
细胞分裂周期蛋白
P23
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职称材料
原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展
被引量：
20
3
作者
李相鹏
王鹏
李英霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期97-101,共5页
人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3...
人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3,诱导肿瘤细胞凋亡;下调基质金属蛋白酶9基因的表达,抑制肿瘤细胞的转移;②可通过下调多种炎症因子如白细胞介素-4(IL-4),IL-6,肿瘤坏死因子α等及环氧合酶2与一氧化氮合酶的表达而发挥抗炎、抗过敏和神经保护作用;③可阻断ATP敏感性K+离子通道,促进胰岛素分泌,增强组织胰岛素敏感性,抑制糖异生,促进糖酵解,对胰岛素依赖性糖尿病表现出良好的疗效;④可上调核苷切除修复相关蛋白基因的表达,减少紫外线引起的DNA损伤,防止皮肤老化等。本文重点对近几年有关CK的药理活性及其作用机制研究新进展进行综述。
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关键词
原人参二醇皂苷
COMPOUND
K
药理学活性
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职称材料
题名
RORγt反向激动剂用于自身免疫性疾病治疗的研究进展
1
作者
鲁丽雪
王永辉
机构
复旦大学药学院药物化学系
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期87-102,共16页
基金
国家自然科学基金项目(No.81874287)
上海市生物医药科技支撑计划项目(No.19431900100)。
文摘
视黄酸受体相关孤儿受体RORγt作为Th17细胞特异性转录因子可诱导Th17细胞的分化以及炎性因子IL-17等的产生,在炎症和自身免疫性疾病等病症的发生和发展过程中发挥着重要作用。近年来RORγt反向激动剂已成为学术界乃至国际制药公司研究的热点领域。目前已报道多种骨架结构类型,包括正构位点反向激动剂和变构位点反向激动剂。本文通过介绍RORγt的结构与功能,并对处于临床和临床前研究中的一些RORγt反向激动剂进行综述,以期为RORγt反向激动剂的进一步研究与开发提供参考。
关键词
自身免疫性疾病
TH17细胞
RORγt反向激动剂
Keywords
autoimmune diseases
Th17 cells
RORγt inverse agonists
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R593 [医药卫生—内科学]
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职称材料
题名
雷公藤红素药理作用分子靶点的研究进展
被引量：
10
2
作者
丁海鹏
李相鹏
张伟
丁宁
王鹏
李国强
李英霞
机构
中国海洋
大学
医
药学院
海洋
药物
教育部重点实验室山东省海洋
药物
重点实验室
复旦大学药学院药物化学系
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期570-576,共7页
基金
"十一五"国家新药创制重大专项(2009ZX09102-014)~~
文摘
雷公藤红素是从传统中药雷公藤中提取分离得到的一种醌甲基三萜,具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等药理活性。雷公藤红素几个特殊的分子靶点大多会抑制IKK-NF-κB信号通路,包括:①抑制IKKα/β激酶;②失活热休克蛋白90的分子伴侣蛋白细胞分裂周期蛋白37及P23;③抑制蛋白酶体的功能;④激活热激因子1诱导热休克蛋白反应;⑤影响肿瘤细胞的增殖;⑥影响细胞凋亡;⑦影响丝裂原活化蛋白激酶;⑧影响Akt/mTOR信号级联;⑨影响血管生成和转移;⑩抗炎作用。本文对其药理作用分子靶点研究进展做一综述。
关键词
雷公藤红素
药理作用
分子靶点
NF-ΚB
热休克蛋白90
细胞分裂周期蛋白
P23
Keywords
celastrol
pharmacologic action
molecular targets
NF-KB
heat shock protein 90
cell division cycle protein
P23
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展
被引量：
20
3
作者
李相鹏
王鹏
李英霞
机构
中国海洋
大学
医
药学院
合成
药物
化学
实验室
复旦大学药学院药物化学系
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期97-101,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(30701046)~~
文摘
人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3,诱导肿瘤细胞凋亡;下调基质金属蛋白酶9基因的表达,抑制肿瘤细胞的转移;②可通过下调多种炎症因子如白细胞介素-4(IL-4),IL-6,肿瘤坏死因子α等及环氧合酶2与一氧化氮合酶的表达而发挥抗炎、抗过敏和神经保护作用;③可阻断ATP敏感性K+离子通道,促进胰岛素分泌,增强组织胰岛素敏感性,抑制糖异生,促进糖酵解,对胰岛素依赖性糖尿病表现出良好的疗效;④可上调核苷切除修复相关蛋白基因的表达,减少紫外线引起的DNA损伤,防止皮肤老化等。本文重点对近几年有关CK的药理活性及其作用机制研究新进展进行综述。
关键词
原人参二醇皂苷
COMPOUND
K
药理学活性
Keywords
protopanaxadiol-type ginsenoside
compound K
pharmacological actions
分类号
R962 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
RORγt反向激动剂用于自身免疫性疾病治疗的研究进展
鲁丽雪
王永辉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
雷公藤红素药理作用分子靶点的研究进展
丁海鹏
李相鹏
张伟
丁宁
王鹏
李国强
李英霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
10
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展
李相鹏
王鹏
李英霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
20
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职称材料
已选择
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