动态组合化学及其在药物发现过程中的应用 被引量：5

1

作者 周锦 陈瑛 +1 位作者 张倩 夏鹏 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期658-660,共3页

关键词 动态组合化学 药物发现 可逆化学 受体型蛋白

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鸦胆子化学成分及肿瘤细胞毒活性研究(英文) 被引量：9

2

作者 王立军 黄娴 +4 位作者 祝静静 熊娟 赵芸 夏钢 胡金锋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期772-777,共6页

从鸦胆子(Brucea javanica)种子的甲醇提取物中分离和鉴别得到11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为鸦胆子内酯A(1),鸦胆子素D(2),鸦胆子苷A(3),C(4),F(5),G(6),L(7),3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(8),3β-羟基-5α-孕甾-20-酮(9),3-O-β-D... 从鸦胆子(Brucea javanica)种子的甲醇提取物中分离和鉴别得到11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为鸦胆子内酯A(1),鸦胆子素D(2),鸦胆子苷A(3),C(4),F(5),G(6),L(7),3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(8),3β-羟基-5α-孕甾-20-酮(9),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(20R)-孕甾-5-烯-3β,20-二醇(10)和6,22-二烯-3β-羟基5,8-过氧麦角甾(11)。其中化合物8、9和11为首次从该植物中分离得到。鸦胆子内酯A(1)和鸦胆子素D(2)对人类癌细胞株BGC-823,Huh-7,KE-97和Jurkat具有很好的细胞毒作用。 展开更多

关键词 鸦胆子 苦木科 种子 苦木素 细胞毒活性

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非经典抗精神病药作用机制及药物发现展望 被引量：7

3

作者 刘慧芳 付伟 金国章 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期470-476,共7页

精神疾病严重危害人类健康。近10年来,非经典抗精神病药成为治疗精神分裂症的第二代药物。本文综述了非经典抗精神病药物可能的作用机制,并基于其结构特点及作用机制对该类药物进行分类和新型结构设计,为新一代高效低不良反应的非经典... 精神疾病严重危害人类健康。近10年来,非经典抗精神病药成为治疗精神分裂症的第二代药物。本文综述了非经典抗精神病药物可能的作用机制,并基于其结构特点及作用机制对该类药物进行分类和新型结构设计,为新一代高效低不良反应的非经典抗精神病药物分子的设计提供思路。 展开更多

关键词 抗精神病药 精神分裂症 受体 多巴胺 受体 血清素

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观赏性珍稀濒危植物红皮糙果茶枝叶化学成分研究 被引量：3

4

作者 万江 熊娟 +1 位作者 丁杰 胡金锋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1324-1327,1395,共5页

在开展中国特有珍稀濒危植物化学成分及其生物功能研究中,我们运用硅胶、MCI和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备HPLC等分离纯化方法,首次对观赏性植物红皮糙果茶(Camellia crapnellia)枝叶中的化学成分进行了研究,得到7个单体化合物。结合理... 在开展中国特有珍稀濒危植物化学成分及其生物功能研究中,我们运用硅胶、MCI和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备HPLC等分离纯化方法,首次对观赏性植物红皮糙果茶(Camellia crapnellia)枝叶中的化学成分进行了研究,得到7个单体化合物。结合理化性质和波谱数据与文献值对照分析鉴定了它们的结构,分别为:(-)-pinoresinol(1)、(±)-syringaresinol(2)、(±)-lariciresinol(3)、cytochalasin D(4)、blumenol B(5)、kaempferol-3-O-Lrahmnoside(6)和α-spinasterol(7)。其中化合物2~5为首次从山茶属植物中分离得到。对分离所得化合物进行了蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性测试,结果显示均无明显活性。 展开更多

关键词 山茶属 红皮糙果茶 濒危植物 分离纯化 化学成分

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2017年中国天然产物化学研究进展(上) 被引量：4

5

作者 杨国勋 熊娟 胡金锋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期511-520,共10页

本文综述我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取本年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对... 本文综述我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取本年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对它们的来源、结构特征和生物活性进行了介绍。 展开更多

关键词 天然产物 新结构 生物活性 研究进展

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2017年中国天然产物化学研究进展(下) 被引量：3

6

作者 杨国勋 熊娟 胡金锋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期637-645,共9页

综述了我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取2017年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对... 综述了我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取2017年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对它们的来源、结构特征和生物活性进行了介绍。 展开更多

关键词 天然产物 新结构 生物活性 研究进展

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短角湿生冷水花化学成分的研究 被引量：2

7

作者 周鹏军 杨国勋 +4 位作者 张梦甜 屠娇 温宝莹 丁杰 胡金锋 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期826-831,共6页

为研究短角湿生冷水花(Pilea aquarum subsp.brevicornuta)化学成分。实验采用色谱法从中分离得到7个化合物,包括5个五环三萜、一个甾醇和一个木脂素。利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为pilearbornol(1)、rubiarbonone D(2)、c... 为研究短角湿生冷水花(Pilea aquarum subsp.brevicornuta)化学成分。实验采用色谱法从中分离得到7个化合物,包括5个五环三萜、一个甾醇和一个木脂素。利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为pilearbornol(1)、rubiarbonone D(2)、camarolide(3)、表齐墩果酸(4)、齐墩果酮酸(5)、5,8-epidioxy-(3β,5α,8α,22E)-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(6)和桉脂素(7)。其中,化合物1和2属于乔木萜烷型(arborane)三萜,化合物1为新化合物,化合物2的绝对构型首次通过X-射线单晶衍射得到了确定。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,这也是首次从荨麻科植物中分离得到乔木萜烷型三萜化合物。 展开更多

关键词 短角湿生冷水花 乔木萜烷 三萜 绝对构型

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大叶钩藤中非生物碱成分对骨肉瘤细胞增殖的影响 被引量：8

8

作者 杨君 张有为 +1 位作者 宋纯清 胡之璧 《植物资源与环境学报》 CAS CSCD 2001年第4期55-56,共2页

The anticancer activity of non-alkaloid components in Uncaria macrophylla Wall. was studied. The results indicated that ursolic acid showed the strongest activity of inhibiting the proliferation of tumor cells; 3β-6... The anticancer activity of non-alkaloid components in Uncaria macrophylla Wall. was studied. The results indicated that ursolic acid showed the strongest activity of inhibiting the proliferation of tumor cells; 3β-6β-23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid, β-sitosterol and 3β-6β-19α-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid possessed the same activity, too. 展开更多

关键词 大叶钩藤 非生物碱成分 乌索酸 抗肿瘤活性 骨肉瘤细胞 增殖

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植物内生真菌代谢物吲哚生物碱Neoechinulin A 被引量：11

9

作者 王巍 陈超 +1 位作者 杨君 胡昌奇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第1期48-50,共3页

自湖北钟祥产金雀根的内生真菌HB-1代谢物中首次分离得到1个吲哚类生物碱,通过波谱分析确定了该化合物为Neoechinulin A,并首次获得了该化合物的晶体及其X射线单晶衍射的数据。

关键词 金雀根 内生真菌 代谢产物 Neoechinulin A X射线单晶衍射

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用生物质谱方法研究抗肿瘤双β-咔啉与DNA及核苷酸的非共价结合 被引量：3

10

作者 董肖椿 胥颖 +3 位作者 Carlos AFONSO 蒋为群 Jean-Claude TABET 闻韧 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1578-1582,共5页

利用电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱研究一系列双β-咔啉化合物与DNA的非共价结合。发现化合物1—5与5种不同序列的12-mer双链DNA均有明显的非共价结合，并且有两个β-咔啉环之间连接碳链的长度对此类化合物与双链DNA的非共价结合活... 利用电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱研究一系列双β-咔啉化合物与DNA的非共价结合。发现化合物1—5与5种不同序列的12-mer双链DNA均有明显的非共价结合，并且有两个β-咔啉环之间连接碳链的长度对此类化合物与双链DNA的非共价结合活性有明显影响．同时对此类化合物对于DNA非共价结合的序列选择性进行了讨论．另外还利用电喷雾离子阱质谱研究了双β-咔啉化合物2和4与4种单核苷酸的非共价结合． 展开更多

关键词 双β-咔啉 DNA 核苷酸 非共价结合 电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱

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反相高效液相色谱法测定金雀根中高丽槐素的含量 被引量：4

11

作者 陈超 亓建斌 +2 位作者 马大友 舒娜 胡昌奇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第3期472-473,476,共3页

建立金雀根中高丽槐素含量测定的反相高效液相色谱分析方法，对6个不同产地的金雀根中高丽槐素的含量进行测定，同时给出金雀根中9种异黄酮类化合物在相同色谱条件下的分析图谱。结果表明在此色谱条件下，10 ～250 μg/mL浓度范围内，... 建立金雀根中高丽槐素含量测定的反相高效液相色谱分析方法，对6个不同产地的金雀根中高丽槐素的含量进行测定，同时给出金雀根中9种异黄酮类化合物在相同色谱条件下的分析图谱。结果表明在此色谱条件下，10 ～250 μg/mL浓度范围内，高丽槐素的峰面积与浓度具有良好的线性相关性（r^2=0.9999），该方法精密度较高，重现性和稳定性良好，平均回收率为97.31%。 展开更多

关键词 金雀根 高丽槐素 异黄酮 反相高效液相色谱法

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大花红天素分离、合成及其含量分析 被引量：4

12

作者 黄宏卿 程科军 +1 位作者 梁高林 胡昌奇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2005年第4期468-470,共3页

研究大花红天素的分离、合成,并对大花红天素的含量进行分析测定。通过东京化成HP20和硅胶柱色谱进行分离;以2甲基3丁烯2醇和溴代四乙酰葡萄糖通过SN2反应合成大花红天素,合成收率为18%;通过HPLC ELSD对大花红天素的含量进行分析,通过对... 研究大花红天素的分离、合成,并对大花红天素的含量进行分析测定。通过东京化成HP20和硅胶柱色谱进行分离;以2甲基3丁烯2醇和溴代四乙酰葡萄糖通过SN2反应合成大花红天素,合成收率为18%;通过HPLC ELSD对大花红天素的含量进行分析,通过对8种样品的分析,测定大花红景天和红景天饮片中分别含大花红天素2.06%、0.83%,其他样品中未检出大花红天素。作者对大花红天素进行了首次合成并建立了相应的分析测定方法。 展开更多

关键词 大花红天素 大花红景天 HPLC-ELSD 红景天

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针对RXRα的元宝草抗肿瘤活性成分研究 被引量：2

13

作者 亓建斌 王力 +2 位作者 陈超 曾锦章 胡昌奇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第1期129-130,69,共3页

在核受体RXRα药理筛选模型指导下,对元宝草(Hypericum sampsonii Hance)进行抗肿瘤活性成分研究,分离得到3个化合物,利用MS、NMR等波谱技术鉴定为槲皮素(1)、大黄素-6-甲醚(2)、叶绿素a(3)。大黄素-6-甲醚和叶绿素a针对RXRα有活性,有... 在核受体RXRα药理筛选模型指导下,对元宝草(Hypericum sampsonii Hance)进行抗肿瘤活性成分研究,分离得到3个化合物,利用MS、NMR等波谱技术鉴定为槲皮素(1)、大黄素-6-甲醚(2)、叶绿素a(3)。大黄素-6-甲醚和叶绿素a针对RXRα有活性,有效浓度分别为0.1、20μg/mL,两者均首次从该属植物中分离得到。这也是首次以RXRα为靶点对中草药进行的抗肿瘤活性成分研究。 展开更多

关键词 RXRα 元宝草 抗肿瘤 大黄素-6-甲醚 叶绿素A

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1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐的合成 被引量：1

14

作者 郝敬来 李炜 +2 位作者 谢琼 陈燕 仇缀百 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期173-177,共5页

目的　由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后... 目的　由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后再乙基化 ,通过Wolff Kishner Huang和锂铝氢二步还原 ,最后成盐共八步反应得到 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结果　采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结论　该合成法操作简便、成本低廉 ,具有工业生产价值。 展开更多

关键词 羟基苯基 盐酸盐 氮杂 乙基 甲基 氢 为起始原料 氨基丁酸 反应条件 工业生产 苯乙酮 甲氧基 合成法

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9F系列海洋真菌代谢产物分离纯化及稻瘟霉活性研究 被引量：8

15

作者 赵玲玲 张惠平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2005年第6期677-680,共4页

自帕劳群岛的3株9F系列海洋真菌中分离得到4个化合物,采用MS,NMR等光谱技术,确定结构分别为trans-dehydrocurvularin(1),terrein(2),paxilline(3)和citreopyrone(4),其对稻瘟霉P2b菌株的最小抑制浓度分别为:10,100,1.56,3.12μg/mL。其... 自帕劳群岛的3株9F系列海洋真菌中分离得到4个化合物,采用MS,NMR等光谱技术,确定结构分别为trans-dehydrocurvularin(1),terrein(2),paxilline(3)和citreopyrone(4),其对稻瘟霉P2b菌株的最小抑制浓度分别为:10,100,1.56,3.12μg/mL。其中化合物1是首次从海洋真菌中分离得到。 展开更多

关键词 海洋真菌 代谢产物 稻瘟霉

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4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系

16

作者 陈瑛 张倩 夏鹏 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期653-655,共3页

目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基 香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫... 目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基 香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a～ 10b) ,并测定它们对被HIV 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果　化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论　实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10 展开更多

关键词 抗HIV活性 HIV-1 淋巴细胞 病毒感染 保留 关系 香豆素 甲基 取代 衍生物

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反相高效液相色谱法测定盐酸美普他酚(2-氨基-6-甲基)-苯甲酸酯的含量

17

作者 谢琼 郁韵秋 +3 位作者 谢欣辛 卢美艳 郑伟 仇缀百 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期337-339,共3页

目的建立反相高效液相色谱法（reversed phase-high performance liquid chromatography,RP-HPLC）测定盐酸美普他酚（2-氨基-6-甲基）-苯甲酸酯的含量。方法采用C18（4.6 mm×150 mm,5μm）色谱柱,0.02 mol/L醋酸铵水溶液（氨水调... 目的建立反相高效液相色谱法（reversed phase-high performance liquid chromatography,RP-HPLC）测定盐酸美普他酚（2-氨基-6-甲基）-苯甲酸酯的含量。方法采用C18（4.6 mm×150 mm,5μm）色谱柱,0.02 mol/L醋酸铵水溶液（氨水调节pH至7.4）：甲醇（25∶75,V/V）为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长230 nm,柱温30℃。结果盐酸美普他酚（2-氨基-6-甲基）-苯甲酸酯的最低定量限为20 ng,线性范围20-500μg/mL（r=0.999 4）。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于盐酸美普他酚（2-氨基-6-甲基）-苯甲酸酯的质量控制。 展开更多

关键词 盐酸美普他酚(2-氨基-6-甲基)-苯甲酸酯 含量测定 反相高效液相色谱法

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2-甲氧基雌二醇合成方法的改进 被引量：3

18

作者 张蓓娜 王宏博 +2 位作者 张倩 陈瑛 夏鹏 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期494-495,共2页

目的　合成抗肿瘤新药新生血管形成抑制剂 2 甲氧基雌二醇。方法　以雌二醇为原料经 2 位溴代 ,继而甲氧基化直接合成 2 甲氧基雌二醇。结果　改进的合成方法割除了文献报道方法中的 3,17 双乙酰化及水解二个反应步骤 ,合成获得的 2 ... 目的　合成抗肿瘤新药新生血管形成抑制剂 2 甲氧基雌二醇。方法　以雌二醇为原料经 2 位溴代 ,继而甲氧基化直接合成 2 甲氧基雌二醇。结果　改进的合成方法割除了文献报道方法中的 3,17 双乙酰化及水解二个反应步骤 ,合成获得的 2 甲氧基雌二醇成品进行了结构确证。结论　通过有效地纯化 2 溴雌二醇中间体 ,可缩短二步反应直接制得成品。 展开更多

关键词 2-甲氧基雌二醇 合成方法 抗肿瘤药 2-溴雌二醇 中间体 雌二醇

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HPLC测定海风藤药材中海风藤酮的含量 被引量：6

19

作者 谢程 李琳 +1 位作者 段书涛 俞培忠 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第6期1077-1080,共4页

建立了HPLC法测定海风藤药材中海风藤酮含量的方法,采用Hypersil ODS2柱（4.6×250mm,5μm）,甲醇-水（70∶30）为流动相,流速为1.0mL/min;检测波长280nm;海风藤酮在116~1160μg/mL范围内线性关系良好,回归方程为Y=4561.1X-10927（r... 建立了HPLC法测定海风藤药材中海风藤酮含量的方法,采用Hypersil ODS2柱（4.6×250mm,5μm）,甲醇-水（70∶30）为流动相,流速为1.0mL/min;检测波长280nm;海风藤酮在116~1160μg/mL范围内线性关系良好,回归方程为Y=4561.1X-10927（r=0.9994）,平均回收率为99.83%,RSD=1.08%（n=6）。用本方法测得海风藤酮在风藤、石南藤和山蒟中的含量分别为0.25%,0.0057%和0.0014%。 展开更多

关键词 海风藤酮 海风藤 石南藤 山蒟 HPLC

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高收率合成醋酸群勃龙 被引量：3

20

作者 张沪跃 陈燕 +1 位作者 施蛟 胡欢 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期211-212,共2页

目的　由雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮 (1 )经五步合成醋酸群勃龙 (6)。方法　雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮(1 )在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7 酮 (2 ) ,化合物 (2 )用钾硼氢还... 目的　由雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮 (1 )经五步合成醋酸群勃龙 (6)。方法　雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮(1 )在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7 酮 (2 ) ,化合物 (2 )用钾硼氢还原 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7β 醇 (3) ,不经分离 ,用硫酸催化水解 ,得 1 7β 羟基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 3 酮 (4) ,化合物 (4)用DDQ脱氢 ,得 1 7β 羟基 雌甾 4,9,1 1 三烯 3 酮 (群勃龙 ,5) ,再经乙酰化反应 ,得醋酸群勃龙 (6)。总收率为 63 .1 % ,(6)的纯度为 99.6 %。结果　此法以高收率合成了醋酸群勃龙。结论　该合成法具有工业生产价值。 展开更多

关键词 醋酸群勃龙 脱氢反应 合成 蛋白质同化激素

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