新型药用辅料对复方丹参片药剂学性质及溶出性能的影响 被引量：11

1

作者 韩丽妹 付艳 +4 位作者 张丽红 黄大唯 张贤英 阮克萍 王建新 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期233-236,共4页

目的考察微晶纤维素、交联聚维酮及微粉硅胶等新型辅料的应用对复方丹参片药剂学性质的影响。方法以片剂硬度、崩解时间和可压性为指标,比较不同的填充剂、崩解剂对复方丹参片药剂学性质的影响;并对采用新辅料制备的片剂与原薄膜衣片中... 目的考察微晶纤维素、交联聚维酮及微粉硅胶等新型辅料的应用对复方丹参片药剂学性质的影响。方法以片剂硬度、崩解时间和可压性为指标,比较不同的填充剂、崩解剂对复方丹参片药剂学性质的影响;并对采用新辅料制备的片剂与原薄膜衣片中丹参酮ⅡA的溶出度进行比较。结果应用新辅料可显著加速复方丹参片的崩解和丹参酮ⅡA的溶出速率。结论新辅料可以改善复方丹参片的崩解和丹参酮ⅡA的溶出,对加快中药制剂(traditional Chinese medicine,TCM)的起效时间可能起到一定的促进作用,但对其生物药剂学性质和疗效的影响仍待进一步研究。 展开更多

关键词 复方丹参片 新型辅料 溶出度 丹参酮ⅡA

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丹参总酚酸脂质体的制备和药剂学性质 被引量：8

2

作者 张丽红 张志荣 +1 位作者 韩丽妹 王建新 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期391-395,共5页

目的研究丹参总酚酸(TSA)脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外... 目的研究丹参总酚酸(TSA)脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外观光滑圆整,分散性好,包封率为72．0％,粒径为(145．3±58．7) nm,pH为4．07,体外24 h累计释放46．8％,释放动力学符合weibull方程。结论制备的TSA脂质体具有包封率高、粒径小、良好的缓释作用等特点,为进一步研究奠定了基础。 展开更多

关键词 丹参总酚酸 丹酚酸B 脂质体

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星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方 被引量：27

3

作者 吴伟 阙俐 +2 位作者 陈健 沈熊 夏红 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期381-383,387,共4页

目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应... 目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度。优选的最佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g。最佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68％。结论 所建立的模型预测性良好。 展开更多

关键词 苯甲酸利扎曲普坦 片剂 星点设计-效应面法 微晶纤维素 交联聚维酮

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星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方 被引量：26

4

作者 吴海健 王建新 +2 位作者 黄建明 韩丽妹 侯爱君 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期363-368,共6页

目的通过星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方。方法以微晶纤维素(microcrystallinec ellulose,MCC)的用量、乳糖的用量和黏合剂聚维酮(polyvinylpynolidone,PVP)的浓度为考察因素,以崩解时间和3个有效成分的溶出度为考察指标,分... 目的通过星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方。方法以微晶纤维素(microcrystallinec ellulose,MCC)的用量、乳糖的用量和黏合剂聚维酮(polyvinylpynolidone,PVP)的浓度为考察因素,以崩解时间和3个有效成分的溶出度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果根据二次多项式模型,发现3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC的用量40mg,乳糖的用量为70mg,PVP浓度为4%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式模型的柘树提取物片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化。 展开更多

关键词 柘树提取物片 星点设计 效应面法

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盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究 被引量：5

5

作者 汪杨 吴伟 +3 位作者 黄敏 胡弢 孙宁云 阙俐 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期55-58,共4页

目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法... 目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行 方差分析与生物等效性判断。结果 口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％ 置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论 口崩片与普 通片具有生物等效性。 展开更多

关键词 盐酸昂丹司琼 生物等效性研究 AUC 制剂 单剂量 峰浓度 相对生物利用度 紫外检测 高效液相色谱 方差分析

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健康受试者单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片的生物利用度评价(英文) 被引量：5

6

作者 姜嫣嫣 黄容琴 +1 位作者 郑玲妹 裴元英 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期178-181,共4页

目的　以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法　选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 ... 目的　以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法　选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 .9mmol/L。采用离子对色谱法测定血浆中二甲双胍SRM的浓度。结果　与IRM比较 ,单剂量给药后 ,SRM的MRT、tmax和t1 /2 明显延长 ,cmax显著降低。这一结果与多剂量试验一致。单剂量和多剂量试验中 ,SRM的相对生物利用度分别为 (85 .95± 0 .97) %和 (86 .4 4± 7.88) %。对数转换后 ,AUC的 90 %置信区间分别为 0 .83～ 0 .88和 0 .83～ 0 .89,在生物等效的 0 .80～ 1 .2 5范围内。结论　SRM具有缓释动力学特征 ;单剂量给药的相对生物利用度近似于多剂量给药 ;两种给药方式均证明SRM和IRM两制剂生物等效。 展开更多

关键词 盐酸二甲双胍缓释片 多剂量口服 健康受试者 相对生物利用度 单剂量给药 离子对色谱法 生物等效 mol/L 动力学特征 多剂量给药 口服给药 健康男性 方法选择 血糖水平 对数转换 置信区间 给药方式 速释片 MRT AUC 试验

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星点设计效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂 被引量：24

7

作者 吴云娟 沙先谊 +1 位作者 李2婵 方晓玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期10-15,共6页

目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和... 目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31、60和9时,Rb11h、12h和Rg11h、12h的累积释放度分别为6.82、53.25和83.47、95.09,生物粘附强度为78min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84,几乎没有纤毛毒性。结论应用星点设计效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。 展开更多

关键词 三七总皂苷 释放度 生物粘附强度 纤毛毒性 星点设计-效应面优化法

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三七总皂苷巴布剂中透皮促进剂的优选 被引量：11

8

作者 张红芹 王建新 +3 位作者 郝海军 张赟 李西林 沈腾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1180-1183,共4页

目的以黏附性和人参皂苷Rg1的透皮速率为指标优选三七总皂苷巴布剂的透皮促进剂。方法采用多功能贴膏剂测力仪测定巴布剂的初黏力和剥离强度,采用Franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散实验以测定透皮速率。结果在保持巴布剂初黏... 目的以黏附性和人参皂苷Rg1的透皮速率为指标优选三七总皂苷巴布剂的透皮促进剂。方法采用多功能贴膏剂测力仪测定巴布剂的初黏力和剥离强度,采用Franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散实验以测定透皮速率。结果在保持巴布剂初黏力和剥离强度不变的前提下,三七总皂苷巴布剂能够承载更高质量分数的固体透皮促进剂,但以液体促进剂促透效果好。不同透皮促进剂对人参皂苷Rg1的促透能力按大小顺序排列为2%氮酮>1%油酸>3%薄荷脑>2%桉油>3%冰片,其中2%氮酮可增加透皮速率达7.9倍。结论三七总皂苷巴布剂透皮促进剂选择氮酮为首。 展开更多

关键词 透皮促进剂 巴布剂 三七总皂苷 黏附性 人参皂苷RG1

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自乳化和自微乳化释药系统 被引量：35

9

作者 沈熊 吴伟 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期180-183,共4页

关键词 自乳化 自微乳化 释药系统 反应机制 处方组成 生物利用度

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9-硝基喜树碱脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学 被引量：6

10

作者 张丽珺 邢斌 +2 位作者 吴江 徐白 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期273-276,共4页

目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠... 目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为,用液液萃取法处理血浆样品,反相HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度。结果9-NC脂质体平均粒径为167.6nm,包封率为(91.51±2.63)%(n=3)。9-NC脂质体和溶液剂经肺部给药后,体内药物动力学参数分别为t1/2(3.88±0.90)h和(0.72±0.07)h,AUC0→t(215.88±16.47)μg·h·L-1和(95.29±6.04)μg·h·L-1,MRT(3.72±1.65)h和(1.10±0.08)h。结论与溶液剂相比,9-NC脂质体肺部给药后具有一定的缓释作用。 展开更多

关键词 9-硝基喜树碱 脂质体 肺部给药 药动学

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5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学 被引量：6

11

作者 梁建英 陈钧 +2 位作者 蔡磊 王峰 沈佩成 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期296-299,共4页

目的　研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定 5 0胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学。方法　采用气相色谱法测定 2 1名健康志愿者血浆中 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)的浓度 ,采用液相色谱法测定释放度 ,计算两... 目的　研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定 5 0胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学。方法　采用气相色谱法测定 2 1名健康志愿者血浆中 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)的浓度 ,采用液相色谱法测定释放度 ,计算两者的药代动力学参数、相对生物利用度。结果　口服 5 ISMN缓释试验胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .6 2± 0 .5 0 )h ,ρmax为 (4 5 0 .0 4± 95 .0 2 )ng/mL ,MRT为 (10 .85± 0 .79)h ,T1/ 2 为(6 .48± 0 .89)h ,AUC0～ 3 6h为 (6 90 5 .6 8± 130 0 .0 0 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为 (712 1.2 8± 135 4.78)ng/(mL·h) ;口服 5 ISMN缓释参比胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .5 7± 0 .75 )h ,ρmax为 (4 5 7.13± 98.0 0 )ng/mL ,MRT为 (10 .95± 0 .79)h ,T1/ 2 为 (6 .5 7± 0 .96 )h ,AUC0～ 3 6h为 (712 2 .0 2± 1439.90 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为(736 6 .6 8± 15 2 3.30 )ng/(mL·h)。结论　试验胶囊的AUC与参比胶囊相比 ,无显著性差异 ,试验胶囊与参比胶囊生物等效。试验胶囊平均相对生物利用度为 (98± 11) % (n =2 1,以AUC0～T计算 )。将试验胶囊和参比胶囊的药动学参数进行方差分析 。 展开更多

关键词 5-单硝酸异山梨酯 缓释胶囊 释放度 生物利用度 药代动力学

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HPLC法测定口服5-氨基水杨酸制剂后血浆和尿中的药物及其代谢物 被引量：3

12

作者 傅崇东 徐惠南 +2 位作者 翁伟宇 沈腾 张建芳 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期385-389,共5页

目的　建立测定血浆和尿样中 5 氨基水杨酸 (5 ASA)及代谢物乙酰 5 氨基水杨酸 (Ac 5 ASA)浓度的HPLC方法 ,并进行 5 ASA缓释片Pentasa的人体药动学研究。方法　使用荧光检测器 ,以丙酰 4 氨基水杨酸为内标 ,用衍生化法使样品中... 目的　建立测定血浆和尿样中 5 氨基水杨酸 (5 ASA)及代谢物乙酰 5 氨基水杨酸 (Ac 5 ASA)浓度的HPLC方法 ,并进行 5 ASA缓释片Pentasa的人体药动学研究。方法　使用荧光检测器 ,以丙酰 4 氨基水杨酸为内标 ,用衍生化法使样品中的 5 ASA丙酰化 ,甲醇沉淀蛋白后上清液直接进样。色谱柱为PhenomenexLunaTMC18,流动相为 0 .1mol/L乙酸溶液∶乙腈∶三乙胺 (46 0∶40∶0 .4,V/V/V)的混合液。测定 6位健康志愿者口服10 0 0mgPentasa后血药浓度和尿药浓度。结果　血浆中 5 ASA及代谢物的线性范围为 0 .0 1～ 10 μg/ml,尿样中为 0 .2～ 2 0 0 μg/ml,血浆和尿中药物与代谢物的回收率在 95 .3 %～ 10 6 .2 %之间 ,日内日间相对标准差均在0 .5 2 %～ 9.2 2 %范围内。Pentasa口服后 5 ASA和Ac 5 ASA的血药浓度在 3～ 4h内达到峰值 ,分别为 1.5 5和3 .11μg/ml,AUC分别为 6 .90和 2 6 .32 μg/(ml·h) ,6 0h内尿中排泄了口服剂量 37.1%的药物。结论　方法简便 ,灵敏度和准确度高 ,可用于 5 ASA制剂的药物动力学研究。 展开更多

关键词 5-氨基水杨酸 高效液相色谱法 药物动力学 血药浓度 尿药浓度 HPLC

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星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统 被引量：9

13

作者 吴娟 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期63-67,共5页

目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确... 目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。 展开更多

关键词 普罗布考 自微乳化给药系统 星点设计-效应面优化

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龙胆苦苷的体外稳定性 被引量：6

14

作者 陈国锋 高东雁 +1 位作者 张文鑫 王建新 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期220-223,共4页

目的研究龙胆苦苷(GTP)在体外生物样品中的稳定性。方法将龙胆苦苷溶解在不同pH的磷酸盐缓冲液、pH1.2的盐酸溶液及大鼠胃肠黏膜匀浆、胃肠道内容物、肝组织匀浆和血浆中,37℃恒温水浴,孵育一定时间后取样,高效液相色谱法测定龙胆苦苷... 目的研究龙胆苦苷(GTP)在体外生物样品中的稳定性。方法将龙胆苦苷溶解在不同pH的磷酸盐缓冲液、pH1.2的盐酸溶液及大鼠胃肠黏膜匀浆、胃肠道内容物、肝组织匀浆和血浆中,37℃恒温水浴,孵育一定时间后取样,高效液相色谱法测定龙胆苦苷的浓度,考察其在不同pH缓冲液和生物样品中的稳定性。结果37℃孵育48h后,龙胆苦苷在pH1.2的盐酸溶液、pH6.8、7.4和8.0的磷酸盐缓冲液中的降解百分率分别为2.6%、7.9%、20.2%和34.4%。龙胆苦苷在胃内容物、胃黏膜、小肠内容物、肠黏膜、肝组织匀浆中稳定,而在大肠内容物中12h降解79.8%,血浆中24h降解46.9%。结论GTP在偏酸性环境中较稳定,随碱性增加稳定性显著降低;GTP在胃、小肠、肝脏中稳定,而在血液和大肠中易降解。 展开更多

关键词 龙胆苦苷 生物样品 稳定性

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Box-Behnken实验设计法优化表阿霉素脂质体的处方工艺 被引量：25

15

作者 郭洁 洪子雯 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期816-820,共5页

目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的... 目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的质量比)进行研究,以脂质体的包封率和载药量为响应函数,建立相应的数学模型,优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比为0.8,脂质体溶液中的磷脂浓度为10mmol/L,表阿霉素与氢化磷脂的质量比为0.18。结论Box-Behnken实验设计法用于表阿霉素脂质体处方的优化筛选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。 展开更多

关键词 响应曲面法 BOX-BEHNKEN设计 表阿霉素脂质体

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三七总皂苷中人参皂苷Rg1体外透皮吸收的实验研究 被引量：22

16

作者 白志华 方晓玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期639-641,共3页

目的:研究三七总皂苷(PNS)中主要成分人参皂苷Rg1的透皮吸收特性。考察不同浓度三七总皂苷、不同pH值及一些常用渗透促进剂对其透皮特性的影响。方法:采用V-C扩散池进行体外扩散实验,选择离体大鼠背部皮肤为渗透屏障,HPLC检测法测定Rg1... 目的:研究三七总皂苷(PNS)中主要成分人参皂苷Rg1的透皮吸收特性。考察不同浓度三七总皂苷、不同pH值及一些常用渗透促进剂对其透皮特性的影响。方法:采用V-C扩散池进行体外扩散实验,选择离体大鼠背部皮肤为渗透屏障,HPLC检测法测定Rg1的含量。结果:三七总皂苷的主要成分Rg1可透过大鼠背部皮肤,但渗透系数较小;在一定浓度范围内,其渗透系数随其浓度增加而减小;10%乙醇、10%丙二醇、20%丙二醇、30%丙二醇、2%Azone、2%桉叶油及5%油酸均对其有显著促渗透作用。结论:本研究将为含三七总皂苷经皮给药制剂研究制备提供实验依据。 展开更多

关键词 三七 人参皂苷RG1 透皮吸收 促透剂

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吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学 被引量：4

17

作者 胡道德 毛丹卓 裴元英 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期492-494,共3页

目的　探讨吗氯贝胺 (MCB)在聚维酮 (PVPκ3 0 )中分散作用的热力学 ,研制MCB PVPκ3 0 固体分散体。方法　采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数 ,差示扫描量热分析 (DSC)和X 射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体 (SD)中存在状态 ... 目的　探讨吗氯贝胺 (MCB)在聚维酮 (PVPκ3 0 )中分散作用的热力学 ,研制MCB PVPκ3 0 固体分散体。方法　采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数 ,差示扫描量热分析 (DSC)和X 射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体 (SD)中存在状态 ,并进行体外溶出度研究。结果　MCB PVPκ3 0 表观稳定常数 (Kc)在实验范围内随温度升高而减小 ,反应热 (ΔH0 )为 - 13.2 2kJ/mol。经DSC、X 射线衍射分析 ,SD中药物晶体消失 (1∶3) ,经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率。结论　MCB在PVPκ3 0 中分散作用是放热过程 ,MCB PVPκ3 0 SD提高了MCB的溶出度 ,有助于MCBSD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型。 展开更多

关键词 吗氯贝胺 聚维酮 固体分散体 研制 热力学 抗抑郁药

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顶空气相色谱法测定贯叶金丝桃提取物中大孔树脂有机溶剂残留物 被引量：4

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作者 樊敏伟 秦晶 +2 位作者 何红伟 韩丽妹 王建新 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1748-1750,共3页

目的建立贯叶金丝桃大孔树脂提取物中正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、1,2-二乙基苯等7种有机溶剂的残留量的测定方法。方法将提取物溶解于0.6%的十二烷基硫酸钠水溶液中,采用HP-INNOWAX毛细管柱和FID检测器,以高纯氮气... 目的建立贯叶金丝桃大孔树脂提取物中正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、1,2-二乙基苯等7种有机溶剂的残留量的测定方法。方法将提取物溶解于0.6%的十二烷基硫酸钠水溶液中,采用HP-INNOWAX毛细管柱和FID检测器,以高纯氮气为载气;应用顶空气相色谱法测定贯叶金丝桃大孔树脂提取物中7种有机溶剂的残留量。结果该方法可将7种有机溶剂完全分离,且线性关系良好;精密度和重复性RSD均小于7%,平均回收率在82.6%～104.0%之间。结论此法简便、快速、准确,可用于大孔树脂制备的贯叶金丝桃提取物中有机残留溶剂的质量控制。 展开更多

关键词 贯叶金丝桃提取物 大孔吸附树脂 顶空气相色谱法 有机溶剂残留量

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萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学 被引量：11

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作者 姬静 方晓玲 崔强 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第2期98-100,104,共4页

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸... 目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 。 展开更多

关键词 萘普生钠 吸收动力学 缓释制剂 大鼠 肠吸收动力学

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人体不同部位皮肤对川芎嗪的体外渗透速率 被引量：4

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作者 沈腾 徐惠南 丁广斌 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第4期354-355,357,共3页

目的　探讨人体不同部位皮肤对川芎嗪渗透速率的差异。方法　采用Valia Chine扩散池与HPLC法测定男性 5个部位全皮和女性 8个部位全皮的川芎嗪体外渗透速率。结果　不同部位皮肤渗透速率大小为男 :额头 >耳后、大腿内侧 >腹部 >... 目的　探讨人体不同部位皮肤对川芎嗪渗透速率的差异。方法　采用Valia Chine扩散池与HPLC法测定男性 5个部位全皮和女性 8个部位全皮的川芎嗪体外渗透速率。结果　不同部位皮肤渗透速率大小为男 :额头 >耳后、大腿内侧 >腹部 >胸部 ;女 :额头、耳后 >股部、大腿内侧、上臂内侧、背部 >腹部 >胸部。 展开更多

关键词 透皮给药系统 川芎嗪 渗透速率 TDDS TMP

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