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红景天苷在大鼠悬尾模型中的药代动力学研究(英文) 被引量:1
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作者 邵淑容 董辉 +2 位作者 李亚东 刘正 曲卫敏 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期393-400,420,共9页
目的 采用大鼠悬尾模型模拟失重状态,研究红景天苷在微重力状态下的药代动力学变化。方法 建立大鼠悬尾模拟微重力模型,分别在第1、2和5天灌胃给予红景天苷 (100 mg/kg),HPLC法检测红景天苷血药浓度。结果 血浆中加红景天苷标准品... 目的 采用大鼠悬尾模型模拟失重状态,研究红景天苷在微重力状态下的药代动力学变化。方法 建立大鼠悬尾模拟微重力模型,分别在第1、2和5天灌胃给予红景天苷 (100 mg/kg),HPLC法检测红景天苷血药浓度。结果 血浆中加红景天苷标准品,在流动相 (甲醇:水=80∶20,流速为1 mL/min)中的保留时间为5.96 min。红景天苷浓度在1-100 μg/mL线性相关性良好 (r=0.999 9),最低检测限为1 μg/mL。对红景天苷浓度为2、10、50 μg/mL的质控样品溶液进行精密度和准确度评价,日内、日间误差均≤15%。血浆样品的平均回收率均≥90%。与对照组相比,悬尾5天的大鼠灌胃给药后,红景天苷的血浆峰浓度和药时曲线下面积分别增加63%和36%;药物清除率减少24.81%。而悬尾1天和悬尾2天的大鼠给药后未见差异。结论 悬尾模拟微重力增加红景天苷在大鼠体内的分布,降低清除速度,提示在太空服用该药物时可能需要调整剂量。 展开更多
关键词 药代动力学 大鼠 红景天苷 模拟微重力 悬尾
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膜衰老及其诱发的脑能量代谢异常是阿尔茨海默病发病机制的源头 被引量:2
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作者 喻秋剑 王昌鹏 钟春玖 《中国医学前沿杂志(电子版)》 2016年第11期4-6,共3页
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以认知功能衰退、行为失常为主要临床表现的进行性神经退行性疾病,是最常见的老年期痴呆。我国是世界上老年人口最多的国家,60岁以上老年人口接近2亿人。保守估计,我国AD患者数超过600万... 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以认知功能衰退、行为失常为主要临床表现的进行性神经退行性疾病,是最常见的老年期痴呆。我国是世界上老年人口最多的国家,60岁以上老年人口接近2亿人。保守估计,我国AD患者数超过600万,已居世界各国之首。截至2016年,美国65岁以上人群AD患病人数为520万,预期在2050年将达到1380万人; 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 神经退行性疾病 老年期痴呆 认知功能 老年人口 过度磷酸化 发病机制 β-淀粉样蛋白 行为失常 Β-分泌酶
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斯皮诺素诱导小鼠非快动眼睡眠 被引量:7
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作者 王娟 倪健 曲卫敏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1018-1018,共1页
目的研究酸枣仁有效成分斯皮诺素对小鼠睡眠-觉醒的影响。方法 C57BL/6J小鼠头部埋置电极,恢复10 d后实验。小鼠在19:00分别腹腔注射斯皮诺素5,10和20 mg·kg-1,记录脑电和肌电,观察睡眠-觉醒的变化。为探索斯皮诺素作用机制,在斯... 目的研究酸枣仁有效成分斯皮诺素对小鼠睡眠-觉醒的影响。方法 C57BL/6J小鼠头部埋置电极,恢复10 d后实验。小鼠在19:00分别腹腔注射斯皮诺素5,10和20 mg·kg-1,记录脑电和肌电,观察睡眠-觉醒的变化。为探索斯皮诺素作用机制,在斯皮诺素(20 mg·kg-1)给药前15 min,给与GABAA受体苯二氮卓艹类结合位点拮抗剂氟马西尼,以及5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635。结果小鼠活跃期给与斯皮诺素20 mg·kg-1,能明显增加非快动眼(non-rapideye movement,NREM)睡眠量(P<0.01),作用持续3 h;并显著缩短小鼠睡眠潜伏期(P<0.05)。累计3 h的睡眠-觉醒量,斯皮诺素10和20 mg·kg-1剂量依赖地分别增加NREM睡眠2.5和3.1倍;减少觉醒量35.9%和54.6%;但REM睡眠无显著差异。斯皮诺素5 mg·kg-1不影响动物的睡眠-觉醒量。斯皮诺素可增加小鼠觉醒向睡眠的转换次数(P<0.01),减少平均觉醒持续时间(P<0.01),但不改变NREM睡眠脑波的delta power。进一步发现,氟马西尼不能阻断斯皮诺素的促眠作用,而WAY-100635与小剂量斯皮诺素(5 mg·kg-1)联合使用,能诱导动物睡眠。结论斯皮诺素促进小鼠NREM睡眠,可能是通过拮抗5-HT1A受体。提示斯皮诺素可能作为新型促眠药物用于失眠症的治疗。 展开更多
关键词 斯皮诺素 睡眠 氟马西尼 5-HT1A受体
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